第二代抗组胺药西替利嗪的临床应用
第 24卷第 2期
2007年 4月
阿 方学院学 (医学版)
Journal of Hebei North University(Medical Edition)
Vo1.24 NO.2
Apr.2007
第二代抗组胺药西替利嗪的临床应用
史剑锋 综述 石 碧 审校
(河北北方学院临床 医学本科 2003级 6班,河北 张家口 075000)
【中图分类号】R97 【文献标识码】 C 【文章编号]1673—1484(2007)02—0081—02
西替利嗪(Cetirizine)对 H。受体...
第 24卷第 2期
2007年 4月
阿 方学院学 (医学版)
Journal of Hebei North University(Medical Edition)
Vo1.24 NO.2
Apr.2007
第二代抗组胺药西替利嗪的临床应用
史剑锋 综述 石 碧 审校
(河北北方学院临床 医学本科 2003级 6班,河北 张家口 075000)
【中图分类号】R97 【文献标识码】 C 【文章编号]1673—1484(2007)02—0081—02
西替利嗪(Cetirizine)对 H。受体具有较强的选择
性,且能阻断过敏介质的释放,使抗变态反应效力提
高,几乎无中枢镇静和抗胆碱作用的不良反应,用药安
全。本文就西替利嗪的药理作用、药代学、临床应用、
安全性进行综述 。
1 药理作用
第二代抗组胺药物均为选择性与组胺靶细胞上的
H 受体结合,阻断组胺 H 受体而发挥抗组胺作用。
粘附分子是参与机体炎症反应和免疫反应的重要成
份,抗组胺药物能抑制粘附分子介导的炎症反应,均不
易透过血脑脊液屏障,几乎均无中枢镇静及抗 M胆碱
作用。西替利嗪不仅具有较强的抗组胺作用,还可通
过抑制粘附分子来阻断及抑制气道反应性炎症中的嗜
酸性粒细胞浸润和 T淋巴细胞、单核细胞的趋化活
性口叫]。西替利嗪与组胺 H。受体无亲和力,与钙离
子通道、5一羟色胺受体等亲和力低。西替利嗪比其他
任何 H。受体拮抗剂具有明显的抑制组胺引起的血管
扩张、毛细血管通透性增加的作用。既能抑制组胺介
导的速发相反应,又能抑制嗜酸性粒细胞的聚集和黏
附分子 I的
达,从而抑制迟发相反应[5]。西替利嗪
还具有拮抗细胞间黏附分子(ICAM)、P物质和血管
活性肠肽(VIP)的作用,达到减轻变态反应的目的。
2 药代学
西替利嗪是羟嗪的羧酸衍生物,口服后 70 很快
被胃肠 道吸收,口服 30~60min后血药浓度达高峰,
食物可降低其吸收速率,93 与血浆蛋白结合,血浆半
衰期为 7~11h,排泄半衰期 9h,作用时间持续 24h,不
经肝脏代谢,24h内 6O 以原型从尿排出[6 ]。因其
分布容积值很低,有利于药物在 H。受体周围形成最
佳分布,降低了对血脑脊液屏障的穿透力,减少了肝脏
和心脏的蓄积。健康成人一次 口服 lOmg的西替利
嗪,血液浓度达峰时间为 1h,血药浓度为 300ng/ml。
血浆半衰期长达 1Oh,少量代谢物为脱烷基产物,代谢
产物无活性,肾清除涉及主动转运过程 ]。
3 临床应用
西替利嗪属长效、高效、安全的高选择性组胺 H。
受体拮抗剂,主要用于皮肤、呼吸系统、眼睛的过敏性
疾病,包括各种类型的荨麻疹、特应性皮炎、过敏性鼻
炎、过敏性哮喘、气道反应性增高性咽喉炎等 。。。采
用组胺诱发的皮肤疹块潮红模型,比较第二代受体拮
抗剂之间的作用,发现所有拮抗剂均能在不同程度上
抑制组胺诱发的疹块和潮红,其中西替利嗪和 mizo-
lastine的抑制作用最强,西替利嗪虽然 Vd比较小,但
由于能快速分布到皮肤且维持较高的药物浓度,因此
它能明显减轻荨麻疹和皮炎的症状,mizolastine与西
替利嗪呈现相同的作用。
近年来的广泛临床研究,证实西替利嗪无心脏毒
性,具有显著的抗变态反应效力,在国内受到临床医师
的重视和好评。它主要用于治疗特应性皮炎引起的瘙
痒、急慢性荨麻疹、过敏性鼻炎等,临床疗效显著,不良
反应小,偶见困倦、嗜睡、口干等不良反应口 。陈兴平
等研究表明,国产西替利嗪片治疗各种类型的急慢性
荨麻疹,无论其疗效和安全性都相当于进口西替利嗪
片,是较理想的抗组胺药[1 。蔡昌枰等报道国产西替
利嗪片治疗常年性变应性鼻炎的疗效及不良反应与进
口西替利嗪相似,且价格低廉[1 ]¨。
第二代抗组胺药用于防治呼吸道哮喘,还需作深
人研究 ,Grant在一项比较性研究 中,对 186名季节性
过敏性鼻炎并伴有轻度至中度哮喘的病人,用西替利
嗪 10mg,以安慰剂作对照,结果表明西替利嗪能改善
哮喘症状,并减少舒喘灵吸人剂的用量。另一项相类
似的研究中L1 ,28例轻度至中度哮喘和常年鼻炎的病
人,用西替利嗪 20mg,以安慰剂作对照,结果表明它
能使某此严重症状如胸闷、哮鸣、气短和夜间哮喘得到
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2007年 4月 河北北方学院学报(医学版) 第 2期
改善。
4 安全性
第一代 H。受体拮抗剂的不良反应有嗜睡、头痛、
体重增加。最严重的不良反应为心脏毒性L1引,原因是
由于该药物的代谢依赖肝细胞色素 P伽同功酶的3A
酶,联合使用这些对 3A 酶具抑制作用的药物,造成
心肌钾通道阻断而发生 QT间期延长和尖端扭转性室
速。第二代抗组胺药主要通过 3A 酶的代谢,它能被
其他药物阻断,其中尤以咪唑类抗真菌药如酮康唑、伊
曲康唑、大环内酯类抗生素如红霉素、克拉霉素等为
甚,因此要避免合用。同时要慎用于原有心脏病,特别
是心律不齐和肝功能不全的患者。在临床研究中,西
替利嗪在服用剂量为 20~60mg/d的健康自愿者实验
中未发现心脏毒性效应[1 。
组胺在人体内通常 15min分解,故由组胺释放增
多引起的过敏反应具有 自愈倾向。第二代抗组胺药引
起体重增加是由于服药约 2个月后,病人食欲增加所
致,可劝说病人在服用西替利嗪治疗期间不要增加食
量,从而避免体重增加。
第二代抗组胺药大多具有厌脂性,不易透过血脑
脊液屏障,CNS抑制作用不明显。由于西替利嗪属羟
嗪的衍生物,因此仍有一些中枢镇静作用,但发生率
低,表现轻微,在应用于一些特殊工种的人如汽车司
机、高空作业者仍应慎重。
80年代和 90年代初,西替利嗪由于儿童安全性
方面的资料尚未建立,在推荐说明书中均只有成人 和
12岁以上儿童使用剂量。在 1993年的文献中已有 国
外厂家对儿 童的推荐剂量为 2~6岁儿童,每 日
5mg[”]
。 1998年 5月美 国 FDA批准西替利嗪可用于
2~5岁儿童 。现 国内已应用于 12岁以下儿童 。
总之,西替利嗪由于起效快、作用时间长,抑制组
胺介导的变态反应“早”期,并进一步减少与变态反应
“晚”期相关的炎症细胞移行及介质释放,在临床上得
到广泛使用。
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(责任编辑:袁 朴)
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