左旋西替利嗪(levocetirizine)项目介绍

左旋西替利嗪(levocetirizine)项目介绍 左旋西替利嗪(levocetirizine)商品名Xyzal是由美国Sepracor公司和比利时UCB公司联合开发的治疗季节性过敏性鼻炎，常年性鼻炎，成人及少年慢性特发性薰麻疹一种新的手性药物。2001年在欧洲上市，目前正在等待在美国上市。94年UCB申请一份合成工艺欧洲专利,但用的是由手性中间体合成的。 95年美国Sepracor公司申请过一份制剂美国专利, 在国内没有专利保护问题并且还没有厂家生产，2002年有一些单位开始申请临床研究。左旋西替利嗪是盐酸西替利嗪的光学异构体之一(左旋体)，是西替利嗪(cetirizine，商品名Zyrtec)有效成分，其制剂的用量为盐酸西替利嗪10mg的一半为5mg/片，售价为7.5英镑/30片，具有副作用比西替利嗪更小，药效更高的特点，是新一代抗过敏药物，在国外各种媒体及使用病人调查中评价很高，优于其他的抗过敏药物。因此在国内外具有广泛的市场前景。 其结构式如下: O O OHN N ClS-Cetirizine.2HCl 我校现已研究开发成功由简单国产原料开始合成,拆分其手性中间体直至原料药全合成的新工艺和新的分析,中控方法。质量完全符合药检部门的。目前可在实验室进行公斤级生产。成本在2000元/公斤左右。现转让该工艺和销售左旋西替利嗪原料药或光学活性的中间体。欢迎有识之士合作共同开发这一产品。