氯普唑仑

氯普唑仑 Loprazolam 【其它名称】 甲磺酸氯普唑仑、Dormonoct、Loprazolam、Mesilate、Loprazolamum 【临床应 用于失眠症的短期治疗。 【药理】 1.药效学 氯普唑仑为中效的苯二氮卓类(BDZ)催眠药，不像长效药物那样，引起白天困倦感或造成机敏动作障碍，也不像超短时效的BDZ药物那样，产生失眠的反跳现象。本药的作用机制类似其它BDZ药物，通过提高大脑中的主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的活性而显效。 2(药动学 起效时间约30分钟，持续时间为6-8小时。口服后约l,2小时血药浓度达峰值。曲线下面积为25.5,144(ng?h),ml。口服1-2mg本药，(其曲线下面积与剂量相关(有个体差异)。口服片剂的生物利用度(F)为80,。总蛋白结合率为80,。主要活性代谢产物哌嗪一氮-氧化物占本药代谢物的18,。本药及其代谢产物随尿及粪便排泄，乳汁内也可测得。血浆清除率为214-356ml,min。母体药物的半衰期为6.3小时，其代谢产物哌嗪-氮-氧化物的半衰期为11.6-16.7小时。老年患者半衰期有某种程度的延长。 【注意事项】 1(禁忌症 (1)对苯二氮卓类药物过敏者。(2)儿童。(3)妊娠期妇女。(4)哺乳期妇女。(5)青光眼患者。(6)重症肌无力患者。(7)有药物依赖史者(国外资料)。(8)急性呼吸功能不全者(国外资料)。(9)急性酒精、抗抑郁药、镇静药和(或)锂剂中毒者(国外资料)。 2(慎用 (1)脑血管疾病患者。(2)肝肾功能不全者。(3)呼吸功能不全者。(4)脊髓和脑性共济失调者(国外资料)。 【不良反应】 参见地西泮。 [国外不良反应参考] 1(精神神经系统 常见晨间嗜睡。眩晕、意识模糊、头痛、共济失调、记忆丧失、恶梦、注意力不集中及精细动作困难等也有报道。 2(消化系统 上腹部或胃部疼痛、口干、恶心、呕吐、腹泻或食欲缺乏等，但较少见。 3(泌尿系统 有出现尿失禁的个案报道。 4(呼吸系统 已有肺功能不全或大脑损伤的患者可产生呼吸抑制。 5(其它 突然停药可出现明显的戒断症状，出现反跳性失眠、梦寐增加、焦虑、抽搐和谵妄。 【药物相互作用】 本药与其它中枢抑制药合用，可相互增效。 药物一酒精,尼古丁相互作用 乙醇可增强本药的中枢抑制作用，在服药期间应避免饮酒。 药物一食物相互作用 食物能明显降低氯普唑仑的吸收率、达峰时间和血药峰浓度。 【给药说明】 1(使用本药以采用能控制症状的最低剂量做短程治疗为宜，连续用药一般不超过4周;间歇用药可减少产生依赖性的风险。 2(长期大剂量应用本药时或病人有长期乙醇中毒症状和药物滥用史时，产生依赖性的可能性增加。应对这些病人进行定期监测，撤药时应缓慢进行。 3(突然停药可出现戒断症状，如反跳性失眠、焦虑、抽搐和谵妄，故本药长期服用后都不宜骤停，而应在几周内逐渐减量停药。 4(服药后不宜开车、从事高空作业或机器操作。 5(中毒处理:立即洗胃，一般采用对症治疗和支持疗法，透析不能有效清除药物。氟马西尼为苯二氮卓体特效拮抗剂，主要能促使苏醒。此外，纳洛酮、毒扁豆碱也有一定对抗作用。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 失眠症:lmg，睡前服，必要时可增至1.5mg。 ?老年人剂量 老年患者初次剂量宜从0.5mg开始，最大剂量不得超过lmg。 ?其它疾病时剂量 体弱者初次剂量宜从0(5mg开始，最大剂量不得超过lmg。 『国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 口服给药 失眠症:常用剂量是每日lmg，并可增至每日2mg，在就寝时或临睡前服用。每日2mg顿服的剂量应予患严重失眠的住院病人使用，以免不良反应的发生率增加。 ?肾功能不全时剂量 剂量不应超过每日lmg。 ?肝功能不全时剂量 剂量不应超过每日lmg。 ?老年人剂量 起始剂量应为每日0.5mg，可增至每日lmg。 【制剂与规格】 氯普唑仑片lmg。