降血脂药物

降血脂药物 降血脂药物【商品名称】立普妥【英文名称】Lipitor Atorvastatin Calcium【剂型】片剂【成份】本品的主要成分是阿托伐他汀钙【性状】本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣片后，显白色。【适应症】在控制饮食的基础上，本品用于降低原发性高胆固醇血症(杂合子家族性或非家族性)和混合性高脂血症(Fredrickson IIa 和 IIb)患者的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白 B 和甘油三酯。在纯合子家族性高胆固醇血症患者，本品可与其他降脂疗法合用或单独使用(当无其他治疗手段时)，以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。【用法用量】可在任何时间单剂量服用，进食或非进食时均可。起始剂量为 10mgqd，剂量范围为 10,80mgd-1。根据治疗目标和治疗反应采取个体化治疗方案。对肾功能不全患者，不必调整剂量。【不良反应】本品可被较好地耐受，不良反应多为轻度和一过性，最常见的是便秘、腹胀、消化不良和腹痛?。因本品的不良反应而停药者,2。其他有 ALT 升高(0.7)，发生在用药 16 周内。【禁忌】1(对本品过敏者。2(活动型肝病或不明原因的血清转氨酶持续升高。4(孕妇及围产期妇女。【注意事项】活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高患者及对本品的任何成分过敏者、孕妇和哺乳期妇女禁用。?使用本品治疗前、治疗 6 周及 12 周或增加药物剂量后进行肝功能检测，并在以后定期测定肝功能。?治疗过程中出现弥漫性肌痛、肌肉触痛或无力，特别是伴有全身不适或发热时，或/和肌酸磷酸激酶(CPK)水平明显升高，应考虑肌病的可能性。如为肌病，应停止本品的治疗。?使用本品前，应通过适当饮食、运动和减轻肥胖的体重等方法控制高胆固醇血症，并治疗其他原发疾病。?本品过量无特殊治疗。一旦发生过量，应予以对症及相应7 的支持疗法，血液透极不能显著增加其清除。?开始治疗和/或增加剂量后 2,4 周应监测血脂水平，并据此对剂量进行相应的调整。?对纯合子高胆固醇血症患者，除非无法进行其他治疗，本品应作为其他降脂治疗(LDL 血浆分离置换)基础上进行的治疗手段。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女禁用 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对妊娠期妇女应用本药的安全性尚未确立。【儿童用药】在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。【老年用药】老年患者需根据肝肾功能调整剂量。【药物过量】本品药物过量尚无特殊治疗措施。一旦出现药物过量，病人应根据需要采取对症治疗及支持性治疗措施。应监测患者的肝功能和血清磷酸肌酸激酶水平。由于大量药物与血浆蛋白结合，血液透析不能明显加速阿托伐他汀的清除。【药理毒理】本品为 HMG-CoA 还原酶选择性抑制剂，通过抑制 HMG-CoA 还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加 LDL 的摄取和分解代谢。本品也能减少 LDL 的生成和其颗粒数。本品还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。本品能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C 和载脂蛋白 B(ApoB)，还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白 A1(ApoA1)的水平。【药代动力学】吸收:口服后迅速吸收，1-2 小时内达到最大血浆浓度，吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。绝对生物利用度约为 12，抑制 HMG-CoA 还原酶的全身利用度约为 30。无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用，其降低血浆 LDL-C 的效果都 相似。分布 :平均分布容积是 381 升，其中 98以上与血浆蛋白结合。代谢 :阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物，以及各种β-氧化产物。其对循环HMG-CoA 还原酶抑制活性大约 70源于活性代谢产物。消除 :阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。其平均血浆清除半衰期为 14 小时，因活性代谢产物的作用，其对 HMG-CoA 还原酶抑制活性的半衰期达 20-30 小时。【生产地址】大连市经济技术开发区大庆路 22 号【贮藏】遮光，密封保存。【有效期】3 年【商品名称】来适可【剂型】胶囊【成份】胶囊含 21.06 毫克/42.12 毫克氟伐他汀钠，相当于 20 毫克/40 毫克氟伐他汀游离酸。【适应症】饮食不能完全控制的高脂血症。【用法用量】20 - 40 mg/日，傍晚或睡前顿服。当血脂浓度很高时，剂量可增加到 40 mg/次，每日 2 次。轻或中度肾功能损害者不必调整剂量。【不良反应】轻微而短暂的消化不良，恶心，腹痛，失眠，头痛，肝功能异常。【禁忌】对氟伐他汀或“来适可”的某种赋形剂过敏者，活动性肝炎或无法解释的血清转氨酶持续升高者(见注意事项)，以及孕妇禁用。哺乳期各育龄妇女只有在采取足够的避孕措施下方可使用。【药理毒理】 是是一种全合成的亲水性降胆固醇药物， HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制剂，可将 HMG-CoA 转化为 3-甲基-3，5-二羟戊酸(一种包括胆固醇的固醇类前体)。主要作用部位在肝。它是两种同异构体的消旋体，其中一种异构体呈药理学活性。胆固醇合成的减少可降低肝细胞内胆固醇量，该过程可刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成，并由此提高 LDL 微粒的摄取，最终使血浆胆固醇浓度降低。【药代动力学】口服后吸收迅速而完全98，进食则吸收减慢。肝脏是氟伐他汀的主要作用部位，也是其代谢的主要器官。从体循环血测得的绝对生物利用度为 24，表现分布容积为 330L，血浆蛋白结合率为 98以上，该结合不受药物浓度的影响。循环血液中的主要成分为氟伐他汀，以及无药理活性的 N-去异丙基-丙酸代谢物。经羟化的代谢产物有药理活性，但并不呈全身作用。给予本药 3hr 后，尿中的放射活性约为 6，粪中为 93，氟伐他汀在总排出放射活性的 2以下，血浆清除率为 1.8?0.8L/分。给予本药 40mg/天后，稳态血药浓度未显示蓄积【有效期】3 年【商品名称】普拉固普伐他汀钠片【英文名称】Pravastatin Sodium Tablets【作用类别】 调血脂和抗动脉粥样硬化药【剂型】片剂【成份】本品主要成份为:普伐他汀钠【性状】本品为白色或类白色片【适应症】适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者(11a 和 11b 型)。【用法用量】成人开始剂量为 10mg-20mg一日 1 次，临睡前服用，一日最高剂量 40mg.【不良反应】不良反应可见轻度转氨酶升高、皮疹、肌痛、头痛、胸痛、恶心、呕吐、腹泻、疲乏等。【禁忌】对本品过敏者，活动性肝炎或肝功能试验持续升高者，以及妊娠及哺乳期的妇女禁用。【注意事项】1、对纯合子家庭性高胆固醇血症疗效差 2、治疗期间，应定期检查肝功能，如 SGPT 和 SGOT 增高等于或超过正常上限三倍且为持续性的，应停止治疗。 3、有肝脏疾病史或饮酒史的病人本品应慎用。 4、使用 HMG-COA 还原酶抑制剂类降血脂药偶可引起 CPK 升高，如升高值为正常上限的 10 倍应停止使用。使用过程中，病人如出现不明原因的肌痛，触痛、无力、特别是伴有不适和发热者，应立即报告医生。 5、其它 HMG-COA 还原酶抑制剂类降血脂药与环胞霉素，纤维酸衍生物，烟酸等同时服用，可增加肌炎和肌病的发生率，但本品与上述药物同时使用，临床试验表明并不增加肌炎和肌病的发生率。【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。【药理毒理】 本品为 3-羟基 3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶(HMG-COA 还原梅)的竞争性抑制剂，HMG-COA 还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶。 本品可逆性地抑制 HMG-COA 还原酶，从而抑制胆固醇的生物合成。 本品从二方面发挥其降脂作用，第一是通过可逆性抑制 HMG-COA 还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导的。 LDL-C 的分解代谢及血液中 LDL-C 的清除，第二，是通过抑制 LDL-C 的前体一极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制 LDL-C 的生成。【药代动力学】本品口服后迅速吸收。 本品经首过效应到达肝脏，肝脏是胆固醇合成，LDL-C 清除的主要器官，也是本品发挥作用的主要部位，血中药物约 50与血浆蛋白结合，本品通过肝、肾两条途径进行清除。所以肾或肝功能不全患者可通过代偿性改变排泄途径而清除，本品的血浆清除半衰期为 1.5-2 小时。【生产地址】中国上海闵行剑川路 1315 号 邮编:200240 电话:86-21-64302740【贮藏】遮光，密封保存【商品名称】美百乐镇【英文名称】Pravastatin Sodium Tablets【作用类别】调血脂和抗动脉粥样硬化药【剂型】片剂【性状】白色或黄白色粉末或晶粉，无臭，无味，易溶于水【适应症】用于饮食疗法无法控制的原发性高胆固醇血症及冠心病的一、二级预防。 本品为一种高效调脂药，能使血浆总胆固醇下降,,,、低密度脂蛋白胆固醇下降,,,、甘油三酯下降,,,、高密度脂蛋白胆固醇升高,,,。能显著减缓动脉粥样硬化进程，有出色的耐受性、高度的安全性。 用于高脂血症、家族性高胆固醇血症。【用法用量】成人 10mg/日，分 2 次。可根据年龄、症状适当增减，最大量为 20mg/日。 成人 10 mg qd 或 5mg bid。应随年龄及症状适当增减剂量，重症可增至 20mg/日。 睡前服用【不良反应】可见过敏症状如皮疹。消化道反应如恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、胃不适感，偶见口内炎。偶见 S,GOT、S,GPT 升高。BUN、肌酶升高。偶见肌痛、肌无力，随之引起严重肾功能损害。偶出现头痛、乏力、浮肿。【禁忌】对本品过敏者禁用。【注意事项】对本品过敏者禁用。严重肝功能不全者慎用。定期查肝功。对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。 儿童、孕妇及严重肝或肾功能损害或有其既往史患者慎用。哺乳期妇女用药时，应停止哺乳。【孕妇及哺乳期妇女用药】儿童、孕妇及严重肝或肾功能损害或有其既往史患者慎用。哺乳期妇女用药时，应停止哺乳【儿童用药】儿童、孕妇及严重肝或肾功能损害或有其既往史患者慎用。哺乳期妇女用药时，应停止哺乳【药代动力学】口服迅速吸收，肝脏首过效应，有广泛的肝肠循环，达峰时间为 1.5 小时左右，24 小时后少量以原形或代谢物从尿排出。半衰期约为 1.5 小时【生产地址】上海市 浦东新区张江高科技园区居里路 500 号【贮藏】遮光、密封保存。【有效期】二年【商品啤克罩居?拿啤縎imvastatin Tablets【剂型】片剂【成份】主要成分为辛伐他汀。化学名称为 22-二甲基丁酸 -8-4R6R-6-2-1S2S6S8S8aR-126788a-六氢-8-羟基-26-二甲基-1-萘基乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮酯。【适应症】1.高脂血症: 1对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其他非药物治疗不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白 B 和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 2对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度 脂蛋白胆固醇和载脂蛋白 B。 2.冠心病。对冠心病患者，辛伐他汀用于: 1减少死亡的危险性。 2减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 3减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 4减少心肌血管再通手术冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术的危险性。 5延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。【用法用量】口服:如需要可掰开服用。1 高胆固醇血症:一般始服剂量为每天 10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天 5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天 40mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇降至 75mg/dL1.94mmol/L或总胆固醇水平降至 140mg/dL3.6mmol/L以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。2 纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果，对纯合子家族性高胆固醇血症病人，建议辛伐他汀 40mg/d 晚间顿服，或 80mg/d 分早晨 20mg、午间 20mg 和晚间 40mg 三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用如低密度脂蛋白提取法，当无法使用这些方法时，也可单独应用辛伐他汀。3 冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用 20mg 作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明高胆固醇血症用法与用量。4 协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天 10mg。5 肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者肌酐清除率小于 30ml/min，如使用剂量超过每天 10mg 时应慎重考虑，并小心使用。【不良反应】辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于 2的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应分为可能、可疑或肯定与药物有关的发生率大于或等于 1 的有:腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在 0.5,0.9的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中，如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导，如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉ESR增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现:血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶CK升高的情况也有报告。【禁忌】1 对任何成分过敏者。2 活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。3 与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。【注意事项】1 肝脏反应在临床试实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清转氨酶持续升高(超过正常值 3 倍以上)的现象。但停药后，则转氨酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。建议在治疗前对于转氨酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的转氨酶有继续升高的表现，特别是转氨酶升高超过正常值三倍以上并保持持续，则应予停药。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的转氨酶升高者应禁用辛伐他汀。与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者转氨酶中等程度升高(低于正常值三倍的情况)亦有报导。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。2 肌肉反应应用辛伐他汀治疗的患者 普遍有肌酸激酶(CK)(来自骨骼肌)轻度一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛，肌软弱或/和显著的磷酸肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛，肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现肌酸激酶(CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲羟基戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗3 眼科检查即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。4 孕妇用药孕妇用辛伐他汀的资料尚无。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且，胆固醇及其生物合成途经的其它产物是胎儿发育的必需成分，包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲羟基戊二酰辅酶 A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。5 哺乳妇女目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且因本品潜在的严重副作用。服用辛伐他汀的妇女不宜哺乳。6 儿童用药儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。7 老人用药在老年患者(大于 65 岁)，应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而副作用和试验室检查异常的出现频率也无明显增多。8 纯合子型家庭性高胆固醇血症由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低度密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。9 高甘油三脂血症辛伐他汀只有中等程度降低甘油三脂的效果，而不适合治疗以甘油三脂升高为主的异常情况(如?、?及?型高脂血症)。【药理毒理】本品本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A 还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。在小鼠，给 3,4 倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。【贮藏】密闭，在 30?以下保存。防止瞬间温度超过 50?。【有效期】暂定 2 年。【药物相互作用】1 当辛伐他汀与其它在治疗剂量下对细胞色素 P4503A4 有明显抑制作用的药物如:环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮或纤维酸类衍生物或烟酸合用时，导致横纹肌溶解的危险性增高2 本品与甲基羟戊二酰辅酶 AHMG-COA还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度，这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类，以及降脂剂量的烟酸大于等于 1g/d。此外，血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶 AHMG-COA 还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶AHMG-COA还原酶抑制剂由细胞色素 P450 的同功酶 3A4 所代谢。数种在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶 AHMG-COA还原酶抑制剂的血药水平，并因而增加肌病的危险。这些药物包括环孢 菌素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑类、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素，以及抗抑郁药奈法唑酮3 香豆类衍生物:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间，籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人，已有一个稳定的凝血酶原时间后，仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动，应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中，辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。【商品名称】可定【剂型】片剂【成份】瑞舒伐他汀钙【性状】圆形、黄色薄膜衣片，一面压印有 ZD4522 字样以及 5，另一面平滑。【适应症】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(Iia 型，包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(Iib 型)。 本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施(如 LDL 去除疗法)的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。 用于无心脏病临床表现但潜在心血管疾病风险的患者，以减少心肌梗塞、中风和进行冠状动脉血管再造的风险。(美国 2010 年新批准适应症)【用法用量】口服。本品常用起始剂量为 5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体水平、预防的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑 10mg 一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗 4 周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为 20mg。本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。在治疗开始前，应给予患者的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者.