心肌供血不足 心肌供血不足会导致心肌缺氧,心脏功能减弱,是危害人类健康的头号大敌。心肌缺血大多起因于膳食不合理、运动过少等生活因素导致的高脂血症、高胆固醇血症,它们会沉积在动脉血管内壁,直至形成粥样斑块,造成血管狭窄甚至阻塞,最终可酿成冠心病等严重疾病。 目录 概括 危害 注意事项 饮食 1. 食谱举例 2. 食物选择要点 概括 危害 注意事项 饮食 1. 食谱举例 2. 食物选择要点 概括 心肌供血不足:心脏活动需要充足的能量供给。心脏本身的供血,有两个显著的特点:1 心脏的重量虽不足全身体重的1%,但却需要全身血液量的20%才能满足心脏自身的供血;2 人体为了满足心脏供血的特殊需要,还自成一个供血系统,以保证充足供血。心脏自成的供血系统,是冠状动脉循环。 危害 心肌最怕缺血,缺血就会缺氧。心肌缺血主要由于血液所含物质的变化和血管腔内产生病理改变的结果。大多起因于膳食不合理、运动过少等生活因素导致的高脂血症、高胆固醇血症。血液中的胆固醇,分为高密度脂蛋白胆固醇(简称高密醇)和低密度脂蛋白胆固醇(简称低密醇)。低密醇在血液中,除了供给细胞需要外,多余的那些就会沉积在动脉血管内壁,使血管内壁从不光滑改变开始,直至形成粥样斑块,造成血管通道变得狭窄,甚至阻塞。因此,低密醇属于伤害性胆固醇。而高密醇则会将血液中的胆固醇带到肝脏,进行转化,然后经胆囊入肠道排出体外,属于保护性胆固醇。 此外,还有高年龄、高血压、糖尿病、肥胖、情绪波动、烟酒嗜好,以及某些药物发生的不良反应,都可引起血管改变致使心肌缺血,血管内血栓形成。 心肌缺血导致的心血管病,在发病早期常无症状表现,逐渐出现气短,表现呼吸急促,原先上三四层楼无甚感觉,如今刚上二楼就出现心慌气短、心跳加快,说明心肌供血不足,心脏功能减弱,这将是心血管病的早期提示。如果又感疲乏无力、阵发胸痛,已经是比较明显的心血管病症状了。 注意事项 1.控制热量,保持理想体重。 2.控制脂肪摄入的质与量。许多研究证明,长期食用大量脂肪是引起动物动脉硬化的主要因素。而且还证明脂肪的质对血脂的影响更大,饱和脂肪酸能升高血胆固醇,多不饱和脂肪酸则能降低血胆固醇,一般认为膳食中多不饱和脂肪酸、饱和脂肪酸、单不饱和脂肪酸之比(p∶s∶m)以1∶1∶1为宜。膳食胆固醇含量对体内脂质代谢会产生一定影响,应适当加以控制。 3.控制食糖摄入。碳水化合物是机体热能的主要来源,碳水化合物摄入过多(在我国人民膳食结构中就是主食量过多),可造成热量入超,在体内同样可转化生成脂肪,引起肥胖,并使血脂升高。经研究证明,在碳水化合物中升高血脂的作用,果糖高于蔗糖,蔗糖高于淀粉。美国、加拿大等国,人们的食糖量可占一日热能的15~20%,其冠心病发病率远高于其它国家和地区。因此,要严格控制碳水化合物摄入总量,尤其是控制食糖摄入量,一般以不超过总热量的10%为宜。 4.适当增加膳食纤维摄入。膳食纤维能吸附胆固醇,阻止胆固醇被人体吸收,并能促进胆酸从粪便中排出,减少胆固醇的体内生成,故能降低血胆固醇。故在防治冠心病的膳食中,应有充足的膳食纤维。 5.提供丰富的维生素。维生素C能促进胆固醇生成胆酸,从而有降低血胆固醇作用;还能改善冠状循环,保护血管壁。尼克酸能扩张末梢血管,防止血栓形成;还能降低血中甘油三酯的水平。维生素E具有抗氧化作用,能阻止不饱和脂肪酸过氧化,保护心肌并改善心肌缺氧,预防血栓发生。 6.保证必需的无机盐及微量元素供给。碘能抑制胆固醇被肠道吸收,降低胆固醇在血管壁上的沉着,故能减缓或阻止动脉粥样硬化的发展,常食海带、紫菜等含碘丰富的海产品,可降低冠心病发病率。膳食中钙、镁、钾、钠、铜、铬等也同冠心病发病有关。 7.少量多餐,切忌暴饮暴食,晚餐也不宜吃得过饱,否则易诱发急性心肌梗塞。 8.禁饮烈性酒。酒精能使心率加快,能加重心肌缺氧,故应禁酒。 饮食 食谱举例 早餐:花卷(面粉50克、黄豆粉20克) 玉米面糊粥(玉米面30克) 炝芹菜(芹菜50克、花生仁20克) 茶蛋1个(鸡蛋60克) 午餐:大米饭(大米100克) 肉丝面(面条50克、瘦猪肉10克、木耳10克) 西红柿炒鸡蛋(西红柿150克、鸡蛋50克) 红烧鲢鱼(白鲢100克) 晚餐:千层饼(面粉50克) 绿豆稀饭(大米30克、绿豆20克) 炒油菜(油菜150克) 五香豆腐丝(干豆腐100克) 全日烹调用油15克。 全日总热能8387千焦(1997千卡)左右。 食物选择要点 1.控制主食及脂肪摄入量,要点同高血压病。 2.保证新鲜蔬菜、水果供给,以提供维生素C、B族维生素和适量膳食纤维。 3.应多选用豆类及豆制品,这样既可保证优质蛋白质供给,又能提供必需脂肪酸,避免动物性食品饱和脂肪酸和胆固醇的过多摄入,而且黄豆等还含卵磷脂及无机盐,对防治冠心病有利。 4.适当增加海产品,如海带、紫菜、海蜇等,以便为机体提供丰富的碘。 5.可多选用水产鱼类,因其蛋白质优良,易消化吸收,且对血脂有调节作用,与畜肉类食品相比更适合老年人特点,对防治冠心病有利。 6.可多选用冬瓜、萝卜、蜂蜜、山楂等食品。 7.尽量少用动物肝、脑、肾,鱼子,墨斗鱼,松花蛋等含胆固醇高的食物以及含饱和脂肪酸高的食品,如肥肉、动物油脂、黄油、奶油等。 胆固醇高 胆固醇又分为高密度胆固醇和低密度胆固醇两种,前者对心血管有保护作用,通常称之为“好胆固醇”,后者偏高,冠心病的危险性就会增加,通常称之为“坏胆固醇”。血液中胆固醇含量每单位在140―199毫克之间,是比较正常的胆固醇水平。 目录 胆固醇高 原因 胆固醇高 在日前举行的2007年冠心病血脂干预技术推广项目启动会上,心血管病专家胡大一教授指出,人群胆固醇水平普遍升高是造成国人冠心病发病和死亡迅速增加的主要原因,因此要重视高胆固醇的防治。他说:新近公布的亚太心血管队列研究显示,亚洲心血管 疾病发病率增长迅速,而且今后将集中在青少年和城市人口中。预计2010年中国中年人患心脏病的概率将会与美国持平,中国将迎来脑卒中居高不下、心肌梗死快速上升的第二次心血管疾病高峰。 冠心病血脂干预技术推广项目2007年的工作重点,是运用在胆固醇干预方面的临床研究证据,贯彻我国的血脂异常干预指南,对全国临床医生开展系统的继续教育,提高医生对降胆固醇意义的认识、掌握干预方法,再通过医生提高患者和公众对高胆固醇危害的知晓率及接受干预治疗的顺从性。 胡大一教授介绍,于2004年开始的冠心病血脂干预技术推广项目,过去3年已在国内28个城市成功举办了109场城市会议、165场医院内会议,共培训心血管专业和心血管相关专业医生近4万名,培养胆固醇教育讲师和专家近400人,编纂并出版了中国胆固醇教育培训教材和配套资料,走出了一条政府、学会、专家、企业和媒体合作推进胆固醇教育的成功之路 定义 一般都知道,脂类物质主要分为两大类。脂肪(主要是甘油三酯)是人体内含量最多的脂类,是体内的一种主要能量来源;另一类叫类脂,是生物膜的基本成分,约占体重的5%,除包括磷脂、糖脂外,还有很重要的一种叫胆固醇。 胆固醇又称胆甾醇。一种环戊烷多氢菲的衍生物。早在18世纪人们已从胆石中发现了胆固醇,1816年化学家本歇尔将这种具脂类性质的物质命名为胆固醇。胆固醇广泛存在于动物体内,尤以脑及神经组织中最为丰富,在肾、脾、皮肤、肝和胆汁中含量也高。其溶解性与脂肪类似,不溶于水,易溶于乙醚、氯仿等溶剂。胆固醇是动物组织细胞所不可缺少的重要物质,它不仅参与形成细胞膜,而且是合成胆汁酸,维生素D以及甾体激素的原料。 胆固醇是由甾体部分和一条长的侧链组成。人体中胆固醇的总量大约占体重的0.2%,骨质约含10毫克,骨骼肌约含100毫克,内脏多在150~250毫克之间,肝脏和皮肤含量稍高,约为300毫克。脑和神经组织中含量最高,每100克组织约含2克,其总量约占全身总量的l/4。 原因 胆固醇分为高密度胆固醇和低密度胆固醇两种,前者对心血管有保护作用,通常称之为“好胆固醇”,后者偏高,冠心病的危险性就会增加,通常称之为“坏胆固醇”。 胆固醇摄入多了,就会引起高胆固醇血症,进而形成冠状动脉粥样硬化性心脏病等所谓的“富贵病”。 美国研究人员17日
说,他们用实验鼠进行的实验表明,血液中胆固醇水平高会加快前列腺癌的生长速度。 一项大规模的研究结果显示,控制胆固醇含量的升高不仅能够减少患心脏病的危险,而且还有助于避免患肾衰竭之类的肾脏疾病。 美国波士顿布莱罕妇女医院的研究人员对4483名健康男性进行了研究,肌氨酸酐检测证实:实验开始时这些男性均无任何肾脏疾病,14年后的随访结果发现,对于那些总胆固醇值较高而胆固醇HDL值较低的人而言,他们的肌氨酸酐值在此期间发生上升的可能性要比常人的显著增加两倍以上,这表明他们患肾衰竭之类肾病的危险明显加大。此外,这些人的肾小球滤过率(GFR)通常也会表现出相应的下降,而GFR的减小本身也意味着其肾脏对毒物或体内代谢废物的过滤功能发生了异常。 研究人员建议,通过健康饮食来控制健康人的异常胆固醇水平可能会帮助肾脏保持正常,同时,有肾功能障碍危险和异常胆固醇高的人应与医生讨论使用降脂药。 亚太心血管疾病和中风调查显示,亚洲人体内的胆固醇每增加一单位(1mmol/L),心血管疾病死亡危险几率就增加35%,和血管有关的中风几率也会增加25%。 根据调查研究,胆固醇偏高的男人的寿命比胆固醇偏低者的短了四年到九年。研究人员观察参加者,短则16年,长则34年。 胆固醇已知会阻塞通往心脏动脉或是使它变窄,对男人和女人来说,都可说是引发心脏病的的主因。 2005年8月18日消息:德国养老院协会日前呼吁人们通过多样化的饮食和适当的运动来降低血液中胆固醇含量,因为如果血液中胆固醇的含量偏高,就会加大患动脉硬化的危险,甚至还可能导致中风。 高胆固醇会增加患心脏病的危险已不是什么秘密,但最近一项新的研究显示,高胆固醇还会对人体的骨质健康产生不良影响。 意大利的研究人员在对绝经期妇女进行研究后发现,与胆固醇水平正常的妇女相比,如果其体内的不良胆固醇水平较高,则她发生骨质疏松的可能性也就更高。 尽管这一发现并不能够说明高胆固醇导致了骨质疏松的发生,但研究结果给解释为什么降胆固醇药物statins能预防骨质疏松提供了线索。 日本冈山大学牙病预防专家通过动物实验证明,过多摄入胆固醇可导致牙周病。这是因为,大量摄入胆固醇,牙和牙龈间的沟隙会扩大,防止细菌进入沟隙的细胞会失去功能,细菌进入沟隙导致牙周病。牙周病严重者,最终导致牙齿脱落。胆固醇高的人大多患有牙周病,但过去人们并不知道胆固醇会导致牙周病,现在动物实验证实了这一点。专家指出,引发牙周病的另外两大原因是抽烟和糖尿病。 ======================= 验胆固醇量度有两种单位,一种单位是mmol/l,总胆固醇量度5.2mmol/L或以下为正常。另一单位是mg/dl ,总胆固醇量度200mg/dl以下为正常。 医学界认为,为了降低胆固醇,也应该减少一些含高胆固醇食物的摄取,尤其是心、肝等动物内脏。蛋类每星期以不超过三四个为原则,尤其尽量少吃蛋黄,包括各种鱼卵、蟹黄等。 烹调用油应采用植物油,此外,也必须限制醣量,最好禁止食用纯糖类食品或饮料。尽量少吃全脂牛奶、巧克力奶、奶油及各种乳酪,多吃脱脂奶及豆浆。 肉类方面,应该禁吃肥肉、猪皮、蹄膀、香肠,及各种有油的牛羊猪肉等。海鲜方面则应避免虾、蟹、蚌、牡蛎。 此外,各种精致甜点如蛋糕、巧克力仅量少吃。各种动物油脂、椰子油等应禁食,以人造黄油及植物油取代。 不含胆固醇的食物 日常饮食中其实有许多不含胆固醇的食物,包括硬壳果类,如杏仁、核桃;五谷类、蛋白,水果类 果酱、果冻;此外,还有蔬菜类、花生、花生酱,植物性油脂及人造奶油、面筋、豆类与豆浆、豆腐等豆制品。尤其多吃水果,水果含果胶,也能降低胆固醇。 近年来有不少报告显示,摄取燕麦也能降低胆固醇。许多研究显示,燕麦其实和豆类同样有效,如果每天在低脂饮食中添加两三杯燕麦片,其降低胆固醇的效果较仅采取健康饮食还好。 其他有益于降低胆固醇的食物还有胡萝卜及生蒜头。过去有不少研究显示,摄取大量的生蒜头能减少有害的血脂肪。除了饮食外,规律运动及体重控制均有助于降低体内胆固醇。 单硝酸异山梨酯 百科名片 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/4e0b3ea462790bb79052eebf" \t "_blank" 单硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯适应于冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭;冠心病的长期治疗和预防心绞痛发作,也适用于心肌梗死后的治疗。口服,20mg/次,2次/日,必要时可增至3次/日。饭后服,不宜嚼碎。常用其片剂,每片20mg;40mg;60mg。缓释片,每片40ms,1日2次,1次1片。 目录 药品介绍 用法与注意事项 药物相互作用 孕妇及哺乳期妇女用药 2010版中国药典修订增订内容 编辑本段药品介绍 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/7ac8805191f93c3742a75bfa" \t "_blank" 单硝酸异山梨酯〔基〕 Isosorbide Mononitrate〔Ⅰ〕(异乐定,安心脉,长效消心痛,治-20,鲁南欣康,可力新,Isosorbide 5 mononitrate,ELANTAN,ETIMONIS,PENTACARD-20,ISMO-20,CORANGIN MONOMACK) 在研究硝酸异山梨酯的体内代谢物时,发现经肝脱硝酸后可生成2-或5-硝酸山梨酯,而5-硝酸化合物仍保持原有的作用,但无肝首过效应。 本品的作用与硝酸异山梨酯相同。口服后吸收迅速、且良好,1小时后血药浓度达峰值,生物利用度为100%。t1/2约5小时。作用持续时间8小时。肝肾功能低下者无需减量。 其不良反应及禁忌证同硝酸异山梨酯。 使用说明书 【药品名称】 通用名:单硝酸异山梨酯注射液 英文名:Isosorbide Mononitrate Injection 汉语拼音:Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye 本品化学名称为:1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。 【性状】本品为无色澄明液体。 编辑本段用法与注意事项 【用法用量】用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2 mg/hr开始静滴,根据患者的反应调整剂量,最大剂量为8~10 mg,用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。 【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。 【禁忌】急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);严重低血压(收缩压<90 mmHg);急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者。 【注意事项】低充盈压的急性心急梗死患者,应避免收缩压低于90 mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。 编辑本段药物相互作用 与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压压药、三环抗抑郁药及酒精合用,可强化本类药物的降血压效应。 【药物过量】与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2 mg/kg。 编辑本段孕妇及哺乳期妇女用药 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,也不清楚ISMN是否经乳汁排泌,但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验,故需慎用。 【儿童用药】 这类药物的研究均在成人中进行,无比较儿童与成人用药情况的资料,故不推荐用于儿童。 【老年患者用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。 【规格】5ml:20mg,2ml:20mg 【贮藏】遮光,密封阴凉处保存。 【包装】2支/盒。 【有效期】暂定二年 编辑本段2010版中国药典修订增订内容 单硝酸异山梨酯 Danxiaosuan Yishanlizhi Isosorbide mononitrate C6H9NO6 191.14 本品为1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。按干燥品计算,含C6H9NO6应为98.0%~102.0%。 【性状】 本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭。 本品在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶。 本品受热或受到撞击易发生爆炸。 比旋度 取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为+170°至+176°。 【鉴别】 (1) 在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集 图)一致。 【检查】有关物质 取含量测定项下制成的每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液。另取硝酸异山梨酯、2-单硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯对照品各适量,精密称定,用流动相溶解并制成每1ml中约含2.5μg的溶液作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照品溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使单硝酸异山梨酯峰的峰高为满量程的20%~25%,精密量取供试品溶液和对照品溶液各20 μl ,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至硝酸异山梨酯峰保留时间的1.1倍。按外标法以峰面积计算,含硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯分别不得过0.25%,其他单个杂质按外标法以单硝酸异山梨酯峰面积计算不得过0.25%,杂质总量不得过0.5%。 氯化物 取本品0.20g,依法检查(附录Ⅷ A ),与
氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.03%)。 干燥失重 取本品,置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之十。 【含量测定】照高效液相色谱法(附录V D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇—水(25︰75)为流动相;检测波长为210nm。理论板数按单硝酸异山梨酯峰计算不低于3000。单硝酸异山梨酯峰与2—单硝酸异山梨酯峰的分离度应不小于2.0。 测定法 取本品约25mg,精密称定,置25ml量瓶中,用流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。精密量取5ml,置50ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图;另取单硝酸异山梨酯对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。 【类别】 血管扩张药。 【贮藏】 遮光,密封保存。 【制剂】 (1)单硝酸异山梨酯片 (2)单硝酸异山梨酯胶囊 (3)单硝酸异山梨酯缓释片 (4)单硝酸异山梨酯缓释胶囊 (5)单硝酸异山梨酯注射液 (6)单硝酸异山梨酯氯化钠注射液 (7)单硝酸异山梨酯葡萄糖注射液 拜阿司匹林肠溶片 百科名片 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/e78c65893767288c0f2444d2" \t "_blank" 拜阿司匹林肠溶片 拜阿司匹林肠溶片吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸的血浆蛋白结合率为65%~90%。水杨酸盐结合率为65%~90%。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨尿酸及葡糖醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快;还可通过乳汁排泄。 目录 基本信息 适应症 用法用量 不良反应 禁忌 注意事项 特殊人群用药 1. 孕妇及哺乳期妇女用药 2. 儿童用药 3. 老年患者用药 药物相互作用 基本信息 适应症 用法用量 不良反应 禁忌 注意事项 特殊人群用药 1. 孕妇及哺乳期妇女用药 2. 儿童用药 3. 老年患者用药 药物相互作用 展开 编辑本段基本信息 产品名称:拜阿司匹林(阿司匹林肠溶片) 通用名称:阿司匹林肠溶片[药典] 商品名称:拜阿司匹灵® Bayaspirin® 英文名称:Aspirin Enteric-Coated Tablets[药典] 化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸。 分子式:C9H8O4 分子量:180.2 性状:本品为白色肠溶包衣片,除去包衣后显白色。 药理作用: 乙酰水杨酸使血小板的环氧合酶(即前裂腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用 ;对ADP或肾上腺素诱导的II相聚集也有阻抑作用 ;并可抑制低浓度胶原、疑血酶、抗原抗体复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,由此预防血栓的形成。高浓度时,乙酰水杨酸也能抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素(PGI2) 的合成,而PGI2是TXA2的生理对抗菌素剂,它的合成减少可能促成血栓形成。 药代动力学:阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收,3.5小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解为水杨酸,因此乙酰水杨酸血泺浓度低,血浆半衰期为0.38小时,平均驻留时间为3.9小时,水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织,也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达80-90%,水杨酸经肝脏代谢,代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物,小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快。 规格: 100mg*30s 贮藏: 遮光,密封在干燥处保存。 有效期: 5年 批准文号: 国药准字H20050059 生产企业: 拜耳医药保健有限公司 [1] 编辑本段适应症 本品为非甾体抗炎药。临床可用于下列情况。 1、镇痛、解热:可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒和流感等退热。本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛和发热的病因,故需同时应用其他药物对病因进行治疗。 2、抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物,用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降,但不能去除风湿热的基本病理改变,也不能治疗和预防心脏损害及其他合并症。 3、关节炎:除风湿性关节炎外,本品也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。此外,本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。 4、抗血栓:本品对血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,临床用于预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。[2] 编辑本段用法用量 1.成人常用量 口服。 (1)解热、镇痛:一次0.3g~0.6g,一日3次,必要时可每4小时一次。 (2)抗炎、抗风湿:一日3~6g,分4次口服。 (3)建议手术前开始,一次100mg~300mg,一日1次。胆道蛔虫病:一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。 2.小儿常用量 口服。 (1)解热、镇痛:每日按体表面积1.5g/m2,分4~6次口服,或每次按体重5~ 10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时可每4~6小时一次。 (2)抗风湿:每日按体重80~100mg/kg,分3-4次服,如1-2周未获疗效,可根据血要浓度调整剂量。有些病例需增至每日130 mg/kg。 (3)儿科皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病):开始每日按体重80mg/kg-100mg/kg,每日3-4次;退热2-3天后改为每日30mg/kg,每日3-4次;症状解除后减少剂量至每日 3mg/kg-5mg/kg,每日一次,连续服用2月或更久。 [3] 编辑本段不良反应 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。 (1)常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%),停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 (2)中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200~300 g/L后出现。 (3)过敏反应:出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。 (4)肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。 (5)逾量或中毒表现: ① 轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等; ② 重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。[4] 编辑本段禁忌 1、对本品过敏者禁用; 2、下列情况应禁用: ① 活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血; ② 血友病或血小板减少症; ③ 有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。[5]药代动力学 编辑本段注意事项 (1)交叉过敏反应。对本品过敏时也可能对另一种非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性。 (2)对诊断的干扰: ①长期每日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性; ②可干扰尿酮体试验; ③当血药浓度超过130?g∕ml 时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响; ④用荧光法测定尿 5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰; ⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低; ⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道; ⑦肝功能试验,当血药浓度>250?g/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。 ⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300?g/ml时凝血酶原时间可延长; ⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低; ⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;?大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得较低结果;?由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。 (3)下列情况应慎用: ①有哮喘及其他过敏性反应时: ②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血); ③痛风(本品可影响排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留); ④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应; ⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿; ⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险; ⑦血小板减少者。 (4)长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。[6] 编辑本段特殊人群用药 孕妇及哺乳期妇女用药 尽量避免使用。 (1)本品易于通过胎盘。动物试验在妊娠头3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,也有增加过期产综合症及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。 (2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5~8小时后乳汁中药物浓度可达173~483?g∕ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。 儿童用药 对幼年型类风湿性关节炎的儿童建议初始剂量90 mg/kg/day -130mg/kg/day,分次服用,需要时可适当增加剂量(目标血浆水杨酸盐水平150??g/ml -300?g/ml)。高剂量时(血药浓度>200??g/ml)的毒性反应发生率增加。 老年患者用药 老年患者由于肾功能下降,服用本品易出现毒性反应。 编辑本段药物相互作用 (1)与其他非甾体抗炎药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。 (2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 (3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。 (4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药溶度已达稳定状态而停用碱性药物。又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血药浓度降低,而且使本品透人脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。 (5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度己达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。 (6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。 (7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 (8)与甲氨(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。 (9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50?g/ml时即明显降低,>100~150?g/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。 药物过量 过量或中毒表现: ①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等; ②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋自尿。处理:按常规方法解救。 辛伐他汀片 百科名片 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/f392492ccd189ed38b13992c" \t "_blank" 辛伐他汀片 辛伐他汀片主要作用域高胆固醇血症 、 对于原发性高胆固醇血症患者.当饮食控制及其他非药物治疗不理想时.可予辛伐他汀治疗。辛伐他汀不但可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白和甘油三脂,而且可升高高密度脂蛋白胆固醇.从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。 在高胆固醇血症和高甘油三脂血症并存而以高胆固醇血症为主的患者. 目录 辛伐他汀片 适应症 1. 1..高脂血症 2. 2.冠心病 性状 药理毒理: 1. 药代动力学: 2. 用法用量: 3. 禁忌症: 4. 注意事项: 5. 孕妇及哺乳期妇女用药: 6. 儿童用药: 药物相互作用: 临床研究 辛伐他汀片 1. 适 应 症 2. 用法用量 3. 不良反应 4. 注意事项 5. 孕妇及哺乳期妇女用药 6. 药物相互作用 7. 药物毒理 8. 药代动力学 鉴别 检查 含量测定 辛伐他汀片 适应症 1. 1..高脂血症 2. 2.冠心病 性状 药理毒理: 1. 药代动力学: 2. 用法用量: 3. 禁忌症: 4. 注意事项: 5. 孕妇及哺乳期妇女用药: 6. 儿童用药: 药物相互作用: 临床研究 辛伐他汀片 1. 适 应 症 2. 用法用量 3. 不良反应 4. 注意事项 5. 孕妇及哺乳期妇女用药 6. 药物相互作用 7. 药物毒理 8. 药代动力学 鉴别 检查 含量测定 展开 编辑本段辛伐他汀片 通用名: 辛伐他汀片 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/b94f65ecce19e7ff2e2e210a" \t "_blank" 辛伐他汀片 【化学名】[IS-{1α,3β,7β,8β,(2S*,4S*),8aβ}]-2,2-二甲基丁酸-1,2,3,7 【成份】辛伐他汀 英文名: SIMVASTATIN TABLETS 拼音名: XINFATADING PIAN 药品类别: 调脂药物 编辑本段适应症 1..高脂血症 (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/a6aed01b9fac8ac3ae513350" \t "_blank" 辛伐他汀片 他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。 2.冠心病 对冠心病患者,辛伐他汀用于: (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。 编辑本段性状 薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。 编辑本段药理毒理: 本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂,抑制内源性胆固醇的合成,为血脂调节剂。文 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/73ca591085a8bfc5c2ce7950" \t "_blank" 辛伐他汀片 献资料表明,有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量,降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。 药代动力学: 辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,辛伐他汀的大部分经肝组织吸收,主要作用在肝脏发挥,随后从胆汁中排泄。只有低于5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外围中发现,而其中95% 可与血浆蛋白结合。 用法用量: 1.口服:如需要可掰开服用。 (1)高胆固醇血症:一般始服剂量为每天10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/79b1e936c3790e080b55a951" \t "_blank" 辛伐他汀片 轻至中度升高的患者,始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上,最大剂量为每天40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至 75mg/dL(1.94mmol/L)或总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应减低辛伐他汀的服用剂量。 (2)纯合子家族性高胆固醇血症:根据对照临床研究结果,对纯合子家族性高胆固醇血症病人,建议辛伐他汀40mg/d晚间顿服,或80mg/d分早晨20mg、午间20mg和晚间40mg三次服用。辛伐他汀应与其它降脂疗法联合应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独应用辛伐他汀。 (3)冠心病:冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考以上说明(高胆固醇血症用法与用量)。 (4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。 (5)肾功能不全:由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显,故中度肾功能不全病人不必调整剂量;对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min),如使用剂量超过每天10mg时应慎重考虑,并小心使用。 不良反应: 辛伐他汀一般耐受性良好,大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中,不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1% 的有:腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%~0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。发现肌病的报告很罕见。下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中,如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导,如血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉(ESR)增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。实验室检查发现:血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶(CK)升高的情况也有报告。 禁忌症: 1.对任何成分过敏者。 2.活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者。 3.与四氢萘酚类钙通道阻 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/d872d6958ef9da72d0135e50" \t "_blank" 辛伐他汀片 滞剂米贝地尔合用。 注意事项: 1.病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。 2.肝脏反应。本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的氨基转移酶升高者应禁用辛伐他汀。在临床实验中,有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清氨基转移酶持续升高(超过正常值3倍以上)的现象。但停药后,则氨基转移酶可回复至治疗前水平,但无黄疸或其它有关的临床症状或体征,亦无过敏现象。建议在治疗前对于氨基转移酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的氨基转移酶有继续升高的表现,特别是氨基转移酶升高超过正常值3倍以上并保持持续,则应予停药。与其它降脂药相同,应用辛伐他汀治疗的患者氨基转移酶中等程度升高(低于正常值3倍的情况)亦有报道。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现,但一般为一过性且不伴随任何症状,所以不必停药。 3.肌肉反应。应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶(CK,来自骨骼肌) 轻微的一过性升高,但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛、肌软弱或 /和显著的肌酸激酶(CK)升高(大于正常值十倍以上)的情况应考虑为肌病,因此应要求病人若发现有不可解释的上述肌病征象应立即告诉医生。若发现肌酸激酶 (CK)显著上升或诊断或怀疑肌痛,应立即停止辛伐他汀的治疗。对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的治疗。 4.眼科检查。即使在没有任何药物治疗时,随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加,长期临床研究资料显示,辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。 5.纯合子型家庭性高胆固醇血症。由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低密度脂蛋白(LDL)受体的完全缺乏的缘故,辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。 6.高三酰甘油血症。辛伐他汀只有中等程度降低三酰甘油的效果,而不适合治疗以三酰甘油升高为主的异常情况(如Ⅰ、Ⅳ、及Ⅴ型高脂血症)。 7.对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者,应谨慎使用本品。 孕妇及哺乳期妇女用药: 1.尚无孕妇用辛伐他汀的资料。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程,所以妊娠期停 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/90cebeecac40260427979151" \t "_blank" 辛伐他汀片 用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且胆固醇及其生物合成途径的其它产物是胎儿发育的必需成份,包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成,而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。在育龄妇女中,辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。若妇女在服药过程中怀孕,则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。 2.目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌,因为许多药物经人乳分泌且有潜在的严重副作用,故服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。 儿童用药: 儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。 老年患者用药: 在老年患者(大于65岁),应用辛伐他汀的对照临床试验中,其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同,而不良反应和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。 编辑本段药物相互作用: 1.当辛伐他汀与其它在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物(如:环孢霉素、米贝地 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/99636c0eb849a0f37acbe151" \t "_blank" 辛伐他汀片 尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纤维酸类衍生物或烟酸合用时,导致横纹肌溶解的危险性增高。 2.本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度,这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类,以及降脂剂量的烟酸(大于等于1g/d)。此外,血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA) 还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所代谢。数种在治疗剂量对此代谢途径有明显抑制作用的药物能增高甲基羟戊二酰辅酶 A(HMG-COA)还原酶抑制剂的血药水平,并因而增加肌病的危险。这些药物包括环孢菌素、四氢萘酚类、钙通道阻滞剂米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑及其它抗真菌唑类、大环内酯类抗生素红霉素和克拉霉素,以及抗抑郁药奈法唑酮。 3.香豆类衍生物:临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。故成人早期应用抗凝血治疗及并用辛伐他汀时应多次检查凝血酶原时间,籍此确定凝血酶原时间没有显著改变。当服用香豆类衍生物的病人,已有一个稳定的凝血酶原时间后,仍推荐在固定的期间内继续作凝血酶原时间的监察。如果辛伐他汀的剂量有变动,应同样执行以上的程序。在未服用抗凝血剂的病人中,辛伐他汀治疗从未有报导对出血或凝血酶原时间有影响。 【规格】(1)5mg (2)10mg (3)20mg 贮藏: 密闭,在30℃以下保存。防止瞬间温度超过50℃。 HYPERLINK "http://baike.baidu.com/image/2f9cbdcceedc5f3e01e92811" \t "_blank" 辛伐他汀片 编辑本段临床研究 【功效主治】 1.高脂血症: (1)对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。 (2)对于纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。 2.冠心病。对冠心病患者,辛伐他汀用于: (1)减少死亡的危险性。 (2)减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。 (3)减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。 (4)减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性。 (5)延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。 【化学成分】 主要成分为辛伐他汀。化学名称为2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。 【药理作用】 本品本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。在小鼠,给3~4倍人用剂量可以致癌,但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。 【药物相互作用】 1 当辛伐他汀与其它在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物(如:环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纤维酸类衍生物或烟酸合用时,导致横纹肌溶解的危险性增高2 本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度,这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类,以及降脂剂量的烟酸(大于等于1g/d)。此外,血浆中高水平的甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA) 还原酶抑制剂的活性增高也会增加肌病的危险。辛伐他汀和其他甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂由细胞色素P450的同功酶3A4所