注射用头孢呋辛钠说明书--新福欣

注射用头孢呋辛钠说明书【药品名称】通用名：注射用头孢呋辛钠英文名：Cefuroxime Sodium for Injection汉语拼音：Zhusheyong Toubaofuxinna商品名：新福欣【成份】头孢呋辛钠化学名称：（6R,7R）-7-[2-呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰胺基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐化学结构式：分子式:C16H15N4NaO8S分子量:446.37CasNo：56238-63-2【性状】本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末。【适 应 症】用于敏感菌所致的以下病症： 1 ．呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。 2 ．耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。 3 ．泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。 4 ．皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。 5 ．骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。 6 ．产科和妇科感染：盆腔炎。 7 ．淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。 8 ．其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。【规格】1.5g（按C16H16N4O8S计算）。【用法用量】深部肌内注射、静脉推注或静脉滴注。 1 ．肌内注射： 每0.25g用 1.0ml灭菌注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，作深部肌内注射。 2 ．静脉推注： 0.25g至少用2.0ml 灭菌注射用水溶解，0.75g至少用6.0ml 灭菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml 灭菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉推注。。 3 ．静脉滴注：2.25g和2.5g至少用18.0ml和20.0ml灭菌注射用水溶解，摇匀后滴注。一般感染：成人一次0.75g~1.5g，每8小时给药一次，5~10天为一疗程。中度感染：一次2.25g~2.5g，每8小时给药一次。重症感染或细菌性脑膜炎：一次2.25g~2.5g，每6小时给药一次。单纯性淋病：肌内注射单剂量1.5g，可分注于二侧臀部。并同时口服1g丙磺舒。预防手术病染：术前0.5~1.5小时静注本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射或肌内注射0.75g剂量。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注1.5g；以后每隔12小时给药一次，总剂量为6g。婴儿和儿童：按体重一日 30 ～ 100mg/kg ，分 3 ～ 4 次给药，每日最高剂量不超过6g。肾功能不全者：应根据肾功能损害的程度来调整用法用量，推荐调整如下。肾功能不全的患儿，亦应参照下列方法进行调整。肌酐清除率（ml/min）大于20时，剂量0.75g~1.5g，每隔8小时；肌酐清除率10~20之间时，剂量0.75g，每隔12小时；肌酐清除率小于10时，剂量0.75g，每隔24小时【不良反应】1 ．偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。 2 ．与青霉素有交叉过敏反应。 3 ．据文献报导，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。 4 ．罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失。 5 ．肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。【禁    忌】对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。【注意事项】1 ．交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素（ cephamycin ）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达 5% ～ 10% ；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达 20% 。 2 ．对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3 ．有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者，和有肾功能减退者应慎用。4 ．如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。 5 ．不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。 6 ．对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白（ Coombs ）试验（直接）可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠早期慎用。本品可随乳汁排出，哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚无发生问题的报告，但其应用仍须权衡利弊后决定。【儿童用药】见用法用量项【老年用药】老年患者肾功能减退，须调整剂量。【药物相互作用】1 ．本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素 B 、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素 B 族和维生素 C 、水解蛋白。 2 ．本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。 3 ．本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。 4 ．本品与强利尿药合用可引起肾毒性。【药物过量】尚不明确【药理毒理】本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰阳性球菌的抗菌活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属耐药，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差， 1 ～ 2mg/L 可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金黄色葡萄球菌。对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸菌属和不动杆菌属对本品的敏感性差，沙雷菌属大多耐药，铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（ PBPs ）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。【药代动力学】静脉注射本品 1g 后的血药峰浓度（ Cmax ）为 144mg/L ；肌内注射 0.75g 后的血药峰浓度（ Cmax ）为 27 mg/L ，于给药后 45 分钟达到；静脉注射和肌内注射相同剂量后的曲线下面积 (AUC) 相似。本品在各种体液、组织液中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每 8 小时静脉滴注 3g 或 65 ～ 75mg/kg ，脑脊液中浓度可达 0.1 ～ 22.8mg/L 。 每 8 小时肌内注射 0.75g 后痰液中的药物浓度为 0.1 ～ 7.8mg/L ；注射后 2.5 小时胆汁中药物浓度为 1.5 ～ 15 mg/L 。肌内注射 0.75g 或静脉注射 1.5g 后骨组织中药物浓度可分别达 2.4mg/L 和 19.4 mg/L 。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。孕妇肌注后的羊水药物浓度与血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白结合率为 31% ～ 41% 。本品大部分于给药后 24 小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。本品血消除半衰期 (t1/2β) 为 1.2 小时，新生儿和肾功能减退者血消除半衰期 (t1/2β) 延长，同时合用丙磺舒亦可延长。血液透析可降低本品血药浓度。【贮藏】遮光，密封，在阴凉干燥处（不超过20℃）保存。【包装】抗生素玻璃瓶装。每盒10瓶；每小盒1瓶；每小盒1瓶内配1支灭菌注射用水。【有效期】18个月