(6)解热镇痛药和非甾体类抗炎药

(6)解热镇痛药和非甾体类抗炎药 第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题: 1(下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中E A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮 2(下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 C A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 3(下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 E A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松 4(下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5(临床上使用的布洛芬为何种异构体 D A. 左旋体 B. 右旋体 D. 外消旋体 C. 内消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6(吲哚美辛的化学结构是依于, A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 7(芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 , A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 8(下列哪种性质与布洛芬符合 , A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 9(对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死, , A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物 10(下列哪一个说法是正确的 , A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 二、配比选择题 1( A. B. C. D. E. 1. 阿司匹林 , 2. 吡罗昔康 , 3. 甲芬那酸 , 4. 对乙酰氨基酚 , 5. 羟布宗 , 2( A. 4-Butyl-1- (4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-3,5-pyrazolidinedione B. 2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino] benzoic acid C. 1-(4- Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid D. 4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1- dioxide E. 4-[5-(4-[5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl] benzenesulfonamide 1. 甲芬那酸的化学名 , 2. 羟布宗的化学名 , 3. 吡罗昔康的化学名 , 4. 吲哚美辛的化学名 , 5. 塞利西布的化学名 , 3( A. B. C. D. E. 1. Ibuprofen , 2. Naproxen , 3. Diclofenac Sodium , 3. Piroxicam B 5. Celebrex A 三、比较选择题 1( A. Celebrex B. Aspirin C. 两者均是 D. 两者均不是 C 2. COX酶抑制剂 C 1. 非甾体抗炎作用 3. COX-2酶选择性抑制剂 A 4. 电解质代谢作用 D 5. 可增加胃酸的分泌 B 2( A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是 1. COX酶抑制剂 C 2. COX-2酶选择性抑制剂 D 3. 具有手性碳原子 C 4. 两种异构体的抗炎作用相同 A 5. 临床用外消旋体 A 四、多项选择题 1(下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有 DE A.双氯芬酸钠 B. 布洛芬 C.甲芬那酸 D.塞利昔布 E.吡咯昔康 2(在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的, AC A.水杨酸胆碱 B. 乙水杨酸 C.水杨酸镁 D.双水杨酯 E. 水杨酰胺 五、问答题 1(根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物, 依据COX-1和COX-2的结构，选择具有与塞利西布类似的分子结构，即其分子由三部分组成， 五元环以及由五元环所连接的两个芳核。分子中的两个苯核较为重要，特别是在苯核的4 位以磺酰胺基或甲磺酰基取代活性最强，若其他取代基时，其活性较低。在另一个苯核的对 位应有取代基如甲基、甲氧基、氯、溴、氟。但以氟取代物活性最强。在分子中易变部位为其五元环。五元环可以为噻吩、噻唑、吡咯、噁唑、咪唑、噁唑酮、环戊烯等，当在五元环上存在与其共平面的取代基时，活性较强，尤其是三氟甲基。 2(为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚, 为苯胺类药物代谢规律所决定，非那西汀的代谢物具有毒性，不易被排除而产生毒性，对乙酰氨基酚的代谢物较非那西汀易于排出体外。 3(为什么临床上使用的布洛芬为消旋体, 布洛芬S(+)为活性体，但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。 4(从现代科学的角度将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用, 阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。 5(从双氯酚酸钠合成工艺的研究结果分析药物合成工艺的进展应向哪个方向发展, 双氯酚酸钠的合成有多种路线，但本的方法为最简洁，具有较高的使用价值。从双氯酚酸钠的合成路线改进看，取得合成工艺的突破在于合成路线的巧妙设计和新试剂、新反应的使用及对反应机制的深刻理解。 6(从保泰松的代谢过程的研究中，体验从药物代谢过程发现新药, 在保泰松代谢过程的许多产物具有抗炎活性和抗痛风活性，从药物代谢产物发现新药是新药开发的常见方法。因此依据药物的代谢规律，观察代谢的生物活性变化，将有苗头的代谢物进行研究，即有可能发现新药。