2015执业药师《中药一》知识点：马钱子

2015执业药师《中药一》知识点：马钱子 　　1.马钱子中主要生物碱的化学结构与毒性 　　马钱子成熟种子中生物碱含量为1.5%~5%，主要生物碱是士的宁(又称番木鳖碱)、马钱子碱及其氮氧化物，还含少量的10余种其他吲哚类生物碱，其中以士的宁含量居首，占总碱量的35%~ 50%，其次是马钱子碱，约占总碱量的30%~ 40%。《中国药典》以士的宁和马钱子碱为指标成分进行鉴别和含量测定。 　　士的宁和马钱子碱具有相似的结构骨架，属于吲哚类衍生物。它们的分子结构中均有两个氮原子，其中吲哚环上的氮原子呈内酰胺结构，几无碱性，另一个氮原子为叔胺状态，故它们只相当于一元碱，呈中等强度碱性。 　　士的宁为单斜柱状结晶( EtOH)，mp286℃~ 289℃，[α]D20-104。( EtOH)，味极苦，毒性极强。马钱子碱为针状结晶(丙酮一水)，mp 178℃，[α]D20- 127。( CHCl3)，味极苦，有强毒性。 　　2.马钱子生物碱的鉴别方法 　　(1)与硝酸作用：士的宁与硝酸作用显淡黄色，再于100℃加热蒸干，残渣遇氨气转变为紫红色。马钱子碱与浓硝酸接触即显深红色，再加氯化亚锡溶液，则由红色转变为紫色。 　　(2)与浓硫酸/重铬酸钾作用：士的宁加浓硫酸1ml，加少许重铬酸钾晶体，最初显蓝紫色，渐变为紫堇色、紫红色，最后为橙黄色。马钱子碱在此条件下不能产生相似的颜色反应。 　　3.马钱子生物碱的生物活性 　　马钱子碱通过中枢和外周两种途径发挥镇痛作用，并具有免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用，可治疗风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。 　　4.马钱子在临床应用中应注意的问题 　　马钱子含生物碱主要是士的宁和马钱子碱，前者约占总生物碱的45%，是主要的有效成分亦是有毒成分，成人用量5—10mg可发生中毒现象，30mg可致死。此外，有毒成分能经皮肤吸收，外用不宜大面积涂敷。