抗肾上腺素药

null 第九章 抗肾上腺素药 第九章 抗肾上腺素药 能阻断肾上腺素受体而拮抗NA能递质或肾上腺素受体激动药的作用。 α 受体阻断药： 酚妥拉明 β受体阻断药： 普萘洛尔 αβ受体阻断药： 拉贝洛尔分类：第一节 α受体阻断药 能选择性地与α受体结合，其本身不激动或少激动肾上腺素受体，却能妨碍NA能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用 。 “肾上腺素作用的翻转”： 本类药物能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用 第一节 α受体阻断药一 、短效类 ----酚妥拉明一 、短效类 ----酚妥拉明血管（-）α1 强 直接作用 血管舒张，BP下降 心脏兴奋 弱 间接作用 心率加快, 心肌心缩力增强 3. 其他 拟胆碱作用药理作用： 竞争性地阻断α1、α2受体临床应用临床应用1. 外周血管痉挛性疾病 如雷氏征、冻伤后遗症 2. NA外漏时浸润注射（局部坏死） 3. 嗜铬细胞瘤所致血压过高 4 休克 与NA 合用，防止肺水肿 5 CHF 减轻肺水肿 6 高血压危象不良反应不良反应低血压 诱发心率加快、心绞痛、心律失常 注意： 心率过快，冠心病、心肌缺氧者慎用 溃疡患者慎用二、长效类——酚苄明二、长效类——酚苄明作用相似，但起效缓慢且作用强大而持久。 临床应用 （1）血管痉挛性疾病； （2）休克； （3）嗜铬细胞瘤。 不良反应及注意事项与酚妥拉明相似第二节 β 受体阻断药第二节 β 受体阻断药 与NA能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从而拮抗β型拟肾上腺素作用 非选择性β受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔 选择性β受体阻断药： 美托洛尔、阿替洛尔 体内过程体内过程生物利用度差异较大。普萘洛尔、美托洛尔口服易吸收但生物利用度低。 脂溶性高的药物主要在肝脏代谢；脂溶性低的药物主要以原形从肾脏排泄。 应用普萘洛尔必须注意剂量个体化，从小剂量开始，直至最适当的剂量药理作用药理作用一、β-R阻断作用 （1）心 抑制心脏β1 -R 负性肌力作用 负性频率作用 心肌耗氧量减少 （2）血管 抑制血管β2 -R 血管收缩null（3）支气管（-）β2 -R 支气管痉挛 （4）代谢（-）β1 β2 –R 抑制脂肪分解 抑制糖原分解 (5)肾素（-）肾β1 –R 肾素分泌临床应用临床应用心律失常：室性和室上性 心绞痛和心肌梗死 高血压 其他 甲亢 偏头痛、肌肉震颤、门脉高压 青光眼 噻吗洛尔不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症1. 诱发或加重支气管哮喘 2. 心血管反应 对心脏的抑制 加重外周血管痉挛性疾病 3. 停药反应：反跳现象 禁忌症：严重心功能不全、窦性心动过缓、 严重传导阻滞、支气管哮喘普萘洛尔（心得安）普萘洛尔（心得安）体内过程：口服可吸收，首关消除60~70%，生物利用度差异大， 临床应用：心律失常、心绞痛、高血压、甲亢 纳多洛尔 与普萘洛尔相似，作用强且持久 噻吗洛尔 阻断β-R作用最强，临床用于青光眼 拉贝洛尔 阻断αβ受体，作用温和，主要治疗高血压