中国药师 20 05 年第 1 1 卷第 10 期 eh in 。 Pharm a e is t 2 00 5 , v ol. 11 N o . 10
· 药学进展 ·
三 七 的 药 理 作 用 研 究 进 展
冯陆冰 潘西芬 孙泽玲 (聊城市第二人民医院药剂科 山东临清 25 26 01 )
关键词 三七 ; 三七素 ; 三七 总皂普 ;黄酮 ; 药理作用
中图分类号 : R 28 2 . 7 1 0 4 文献标识码 : A 文章编号 : l(X) 8一04 9 X (200 8 )10 一1 18 5一03
三七是五加科人参属植物三七 (尸叭。 no 勿邵。 。ng F. H . 血管侧支循环建立 , 改善微循环 , 使血肿周围毛细血管网增
ch en )的块根 , 主产云南 、广西 、 四川等地 , 多为栽培 , 别名参三 多 , 血肿和吞噬细胞的接触面积增加 , 从而促进血肿吸收及脑
七 、田七等 , 味甘 、微苦 、性温 , 归肝 、胃 、心 、小肠经 , 具有止血 、 水肿消除。
散疲 、消肿止痛等功效 , 主治咯血 、蛆血 、外伤出血 、跌打损伤 1 . 3 补血作用
等 。 其主要成份有三七素(三七氨酸 )、三七总皂昔 (PN s )、黄 三七促进各类细胞分裂 、生长和增殖 , 因而具有显著的造
酮 、挥发油 、氨基酸 、糖类等有效成份 , 现代药理研究 :其具有 血功能。 钱煦岱 〔4 〕研究表明 :PN s具有促进骨髓 CD3 4+ 造血
止血 、保护心肌细胞 、保护脑组织 、降血脂 、抗血栓 、增强免疫 细胞增殖 的类生长因子的效应 , 同时也可能通过增强 EPo ,
力 、抗炎 、抗纤维化 、抗肿瘤 、消除氧自由基 、抗氧化等作用 。本 G M 一CSF 和 SC F等造血生长因子的活性 , 达到间接促进造血
文就三七在血液系统 、心脑血管系统 、神经系统 、免疫系统以 的作用 , 适宜浓度的 PN S 对 CD 34+ 造血干 / 祖细胞向粒细胞
及抗炎 、抗肿瘤 、抗衰老等方面的药理作用综述如下 : 定向分化 。 高瑞兰 5〕发现 : PN S 可诱导造血细胞 GA TA 一 1 和
1 对血液系统的作用 G A TA 一2 转录调粒蛋白合成增加 , 并增高其与上游调控区的
1
.
1 止血作用 启动子和增强子结合的活性 , 从而调控造血细胞增殖 、分化相
《本草新编》上说 : “三七根止血神药也 ”。止血有效成分是 关基因的表达。
三七素(三七氨酸 ), 是从三七根中分离的一种特殊氨基酸 。能 2 对心血管系统的作用
缩短小鼠的凝血时间 , 并使血小板数量明显增加 ; 电镜观察发 2 . 1 对心肌的保护作用
现 :参三七注射液能使血小板发生伪足伸展 、聚集 、变型 、脱颗 PNS 对心肌缺血一再灌注损伤有很强的保护作用 , 心肌缺
粒反应 , 这些超微结构的改变近似于凝血酶对血小板超微结 血 - 再灌注损伤可引起心肌细胞调亡。 PN S 对 Ang n 诱导的细
构的改变 , 故推测三七能使血小板释放 A D P 、血小板因子 l 和 胞调亡具有明显的抑制作用 , 主要抑制心肌细胞内钙超载 , 从
Ca 2+ 等止血活性物质 , 最终表现为促凝血作用 [ ’了。 三七止血一 而保护心肌细胞 。心肌缺血 -再灌注能刺激中性粒细胞内NF-
般生用 , 因三七素不稳定 , 加热后易分解破坏。 KB 的活化 , 活化的 N F一KB 启动中性粒细胞 IC AM 一1 的表达 ,
1
.
2 活血化癣作用 而参与心肌缺血一再灌注损伤的发生过程 , PN S 能抑制中性粒
《本草纲 目》记载 : “凡杖扑伤损 ,癖血淋漓者 , 随即嚼烂餐 细胞内核因子一K B 的活化 , 减少细胞间戮附分子表达及中性
之即止 , 青肿者即消散” 。所以三七即有促进血液凝固的一面 , 粒细胞浸润 , 而起到保护心肌作用 [ 司 。 顾国嵘 L7〕通过酶学 、形
又有使血块溶解的作用 , 即 : 有止血和活血化疲双重调节作 态学 、免疫组织化学等观察 PNS 缺血预处理对缺血一再灌注
用 。三七中原人参三醇型皂昔可使血小板内 CAMP含量增加 , 心肌的延迟保护作用 , 实验显示 :缺血一再灌注组相比缺血预
减少血栓素 AZ (Tx A Z)的生成 , 因此 PN s 具有明显抗凝 , 抑制 处理组血清肌酸磷酸激酶一同工酶含量明显下降 (P< 0. 05 ),心
血小板聚集作用 , 可以防止血液戮度增加 【2〕。 龚玲 仁’]用 PN s 肌超微结构损伤明显减轻 , 原位末端转移酶标记阳性 , 细胞数
治疗脑出血 49 例 , 取得了较好的效果 , 观察组 (PN S组 )治疗 减少 , 同时血清肿瘤坏死因子 (TN F一a) 含量及促调亡基因蛋
14 d 后 , 复查颅脑 C T , 出血灶吸收 54 % 一73 % , 血肿周围水肿 白(Pax 蛋白)表达下降 , 抑调亡基因蛋白(Bc l一2 蛋白)表达升
样基本吸收 ; 对照组出血灶吸收为 43 % 一55 % , 血肿周围水肿 高 , (P< 0. 05 ) , 提示 PN S缺血预处理 24 h后能明显减少缺血 -
部分吸收 , 二者差异有统计学意义 。其机制为 : 由于脑出血 , 使 再灌注导致的心肌细胞坏死和调亡 , 对缺血一再灌注心肌起到
血肿压迫了周围组织的微循环 , 血肿周围缺血及水肿 。中医认 延迟的保护作用 。
为 :离经之血为淤血 , 出血性中风为离经之血 , 癖于脑府 。 PNS 2 . 2 抗心率失常作用
具有抑制纤维蛋白的形成 , 升高血细胞内 G AMP , 使血小板红 PNS 对多种实验性心率失常模型均有明显的对抗作用 ,
细胞膜微赫度减少 , 红细胞变形性和流动性增强 , 可降低毛细 其中三七三醇皂昔能明显缩短乌头碱诱发大鼠心律失常的维
血管通透性 , 增强吞噬细胞功能 , 加速纤维蛋白溶解 , 促进脑 持时间 , 减少室性早博 , 降低房颤的发生 。 减少氯仿诱发的小
作者简介 :冯陆冰 , 女 , 本科 , 主管中药师 , 研究方向 :中药药理 。 T el : 13 9 6 3 02 63 04 E 一m all :m qs m yx @ ya hoo .c n
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org 药学进展
鼠的室颤发生率 。 可直接抑制心肌 , 有效治疗各种药物诱发心
律失常 。 明显对抗大鼠结扎冠状动脉诱发的缺血性心率失常
及再灌注性心律失常 , 并可使缺血再灌注引起的心肌梗塞范围
明显缩小 L”〕。
2 3 降血脂 , 防止动脉粥样硬化
高脂血症与动脉粥样硬化呈明显的正相关系 , 防治动脉
粥样硬化对健康的危害性重在防治高血脂症。 PN S 在消化道
内同脂类结合形成不易吸收的物质 , 防止脂质在血管内沉积
从而保护内膜 , 减少损伤 , 防止动脉硬化。 李韬 〔”等用高脂饲
料喂养家兔 6 周后 , 主动脉内膜出现明显的脂质沉积块 , 说明
动脉粥样硬化 (AS) 造换已成功 , 加用三七粉喂养后 , 主动脉
内膜的脂质斑块显著减少 , 动脉壁受损轻 , 同时血清甘油三醋
(TG)
、总胆固醇 (T C) 明显下降 , 主要机制是三七对血管平滑
肌细胞增殖有抑制作用 。
2
.
4 降血私度 , 防止血检形成
PNS 能有效改善内皮功能具有显著降低血小板表面活
性 , 抑制血小板勃附和聚集 , 降低血赫度 , 改善微循环 , 抗血栓
形成 。 刘丽萍 { ’“l临床观察 : 血塞通注射液(PN S) 有降低 TC ,
T G
,
CD L一CH 全血赫度 , 血浆豁度血细胞比容作用 。 PN S通过
抑制环氧化酶的活性阻断花生四稀酸代谢 , 使 rrX A Z生成减
少 , 从而降低血小板活性并通过改变血液流变性 , 降低血液粘
度 , 增加红细胞变型性 , 降低人体血浆凝血因子 I的作用 , 有
效预防栓塞有重要价值 t ’‘l。
2 5 降血压
PN S 能扩张血管产生降压作用 , 目前普通认为作用机制
为 PN S 是一钙通道阻滞留 , 具有阻断去 甲肾上腺素所致的
Ca 2+ 内流的作用 。
3 脑血管作用
3
.
1 保护脑组织
PN S 可延缓缺血期间细胞内高能磷酸化合物的分解 , 改
善脑缺血引起的脑能量耗竭 , 从而增加组织血液供应 , 改善能
量代谢 , 有明显的脑保护作用 。 PN S 具有钙通道阻滞作用 , 能
阻滞颅脑损伤后神经细胞内钙超载 , 阻断 Ca 2+ 钙调蛋 白
(CAM )复合物的形成 , 减轻脑水肿 , 和血一脑脊液屏障通透
性 , 降低脑损伤后血与脑组织中丙二醛(MD A) 的含量 , 对颅脑
损伤有一定的保护作用 { ‘2」。 PN S对大鼠局灶性脑血缺有明显
保护作用 , 机制可能是上调 H SP7 0( 一种脑缺血相关蛋白)和
下调转铁蛋白并保护血脑屏障〔’3 {。
3
.
2 改善脑血循环
三七能扩张脑血管降低脑血管阻力 , 增加脑血流量 , PN s
使麻醉家兔股动脉平均血压 (BMP) 和脑血管阻力 (CV R )下
降 , 也可使麻醉大鼠的 BM P和 CV P 下降 , 且呈剂量依赖性 ,
但不增加脑血流量 , 对颈动脉亦有扩张影响 。
4 对中枢神经系统的作用
4
.
1 镇静作用
三七地上部分对中枢神经有抑制作用 , 表现镇静 、安定和
改善睡眠作用 。 人参皂昔 R bl 有显著的镇静作用 , 并能协同
中枢抑制药的抑制作用 , 此中枢抑制作用部分是通过减少突
触体谷氨酸的含量实现的 川 。
4 2 镇痛作用
PN S 对化学性和热刺激引起的痛疼均有明显对抗作用 ,
且 PNs 是一种阿片肤样受体刺激外 , 不具成瘾的副作用 。
4 3 提高记忆力作用
PN S 能改善鹅膏覃氨酸 (IB A )所致痴呆模型大鼠的学习
记忆能力 , 机制可能与提高海马内乙酞胆碱 (A ch )含量有
关 ’5」。 三七皂普 R g l能明显减弱 D 一gl a 衰老小鼠学习记忆力
下降 , 跳台和 Y 一型迷路成绩显著提高 临了。
5 对免疫系统作用
5
.
1 增强免疫力
对环磷酞胺皮下注射所致的免疫力低下小鼠 , 经三 匕皂
昔 R g l治疗后可明显增强其免疫力 , 机理是三 七皂若 R g l 能
促进 Co n A 诱导的小鼠脾淋巴细胞体外增殖 , Co n A 激活 T 细
胞增殖时可释放 IL 一2 与 IF N 一g 等多种淋巴因子 , 具有免疫调
节作用 「 ’73。 三七皂葺 R g l能明显延长小鼠负重游泳时间和爬
杆时间 , 明显增加运动后 , 小鼠的肝糖含量 , 降低小 鼠血清中
的尿素氮 , 乳酸脱氢酶 , 尿激酶等指标 , 增加血糖 , 红细胞 , 血
红蛋白等指标 , 具有明显的抗疲劳作用 L’8 }。
丘2 抗炎作用
PN S 对多种实验性膜型有良好的抗炎作用 。 它能对抗缓
激肤 , 组织胺 , 5一 经色胺等所致毛细血管通性增加及炎症组
织前列环素的释放 } ‘” ]。剂量依赖性的抑制卜i噬细胞受到炎症
刺激 TN F一 。 和 IL 一 l的释放 , 并能减少泡沫细胞内脂质沉积
的增加 [洲 。 还可抑制角叉菜胶诱导的白细胞游出和蛋白渗
出 , 降低灌注液中白细胞数 , 阻止 M D A 含量升高 , 明显升高中
J胜粒细胞内 。AM P含量 , 从而抑制炎性细胞释放 自由基而产
生抗炎作用 {zll 。
6 保肝作用
PN S 能显著提高肝组织及血清超氧化物岐化酶(S O D )含
量 , 减少肝糖原消耗 , 改善肝脏微循环 , 减少线粒体内质网等
细胞器的损伤 , 从而起到保肝作用 。 降低 c C1 4 所致小鼠肝损
伤模型中小鼠血清谷氨酸氨基转移酶 (A u r) 活性 , 天门冬氨
酸氨基转移酶(A ST) , 乳酸脱氧酶活性 (LD H ), 使肝细胞变性
坏死减轻 。 三七叶普胶囊对乙醇复制大鼠肝损伤模型能显著
降低肝组织丙二醛 (MD A )水平 , 且能显著升高还原型谷光甘
肤(G SH )含量 , 亦能减轻大鼠肝组织脂肪变性作用 L22) 。
7 抗纤维化作用
7
.
1 杭肝纤维
PN S 治疗 40 % C CL复合因素致到大鼠肝纤维模型 , 结果
能显著改善肝纤维的肝功能 , 降低 血清 111 型前胶原 (Pc 班 ) ,
透明质酸含量 (H A )及使肝组织轻脯氨酸 (H yP )明显下降 ,
明显减轻贮脂细胞增生及胶原的沉积 , 说明有抗肝纤维化作
用 : ”一 , :。
7 2 抗肺纤维化
PNS 可通过抑制合成分泌使成纤维细胞合成活化减少 ,
厂试】才‘
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致使胶原沉积减轻 , 从而延缓肺纤维化的过程 [洲 。
7 3 抗肾间质纤维化
三七通过多种机制防止肾纤维化 , 王毖〔州发现 PN S 可
抑制诱导的大鼠肾小管上皮细胞转分化及细胞外基质分泌 ,
防止肾间质细胞的发生 。 其剂量依赖性的抑制尿毒血清诱导
的肾小管上皮细胞增值和总胶原的分化 , 从而延缓肾小管 -
间质纤维化进程 , 改善肾功能 [ 刀 〕。
8 抗肿瘤作用
PN S 可通过直接杀死肿瘤细胞 , 抑制肿瘤细胞生长或转
移 ,诱导肿瘤细胞调亡 , 或诱导肿瘤细胞分化使其逆转 , 增强
和刺激机体免疫力功能等多种方式引起抗肿瘤作用。 动物实
验研究证明 , 生三七能明显抑制小鼠肝癌的发生 , 降低血清中
碱性磷酸酶 (A CP) , 天门冬氨酸氨基转化酶(A ST) , A CT , 乳酸
脱氢酶 (印H ) 的活性 , 延长生存期 , 对四氯二苯二氧化物
(T CD D )所致的肝损害有抑制作用 〔洲 。 PNS 对永生化的胃赫
膜上皮细胞 G E S一1 以及经甲基 、硝基 、亚硝基肌 (MNNG) 转化
的 G E S一 1 细胞或 H P培养滤液转化的 EG S一1 细胞有明显的
增殖抑制和促调亡作用 , 提示 PN S 对不同致癌因素转化以及
处于不同转化阶段的胃勃膜上皮细胞和生长均可产生明显的
影响 仁” ] 。
9 抗衰老 ,抗氧化作用
机体衰老是一个复杂过程 , 如能提高机体自身对自由基
的清除能力 , 就能达到抗氧化延缓衰老的作用。 PN S 可提高血
清超氧化物岐化酶(SO D ), 还原型谷胧甘肤 (G SH ) , 过氧化氢
酶(CAT) 水平 , 具有较强的抗自由基抗氧化作用 [ 划 。
10 抗病毒作用
三七总黄酮具有抗病毒作用 , 三七总黄酮对柯萨奇 B3 病
毒感染原代培养大鼠乳鼠心肌细胞体外模型实验 , 能明显抑
制体外培养心肌细胞病变 , 对 Bl b/c 小鼠腹腔注射柯萨奇 B3
型病毒感染建立病毒性心肌炎体内实验模型 , 治疗组小鼠生
存率明显增加 , 心肌酶释放活性明显降低 , 小鼠干扰素水平上
升 , 病毒滴度降低 { 31] 。
综上所述 :三七所含化学成分都各有不同的生理活性 [刘 ,
临床已广泛用于心脑血管疾病 , 外科疾病及肝病等多种疾病
的治疗 , 相信随着对三七成分药理作用研究的不断深人 , 临床
应用范围会越来越广泛。
参 考 文 献
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