雷贝拉唑钠肠溶片药物说明

雷贝拉唑钠肠溶片药物说明 雷贝拉唑钠肠溶片 【通用名称】 雷贝拉唑钠 【商品名称】 瑞波特 【英 文 名】 Sodium Rabeprazole Enteric-coated Tablets 【成 份】 本品主要成份为雷贝拉唑钠 【性 状】 本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【规 格】 10mg 【适 应 症】 本品适用于以下治疗: 1.活动性十二指肠溃疡; 2.良性活动性胃溃疡; 3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD); 4.与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡; 5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚 未进行评估。 【用法用量】 本品不能咀嚼或压碎服用，应整片吞服。 1.成年人/老年患者的用药 A.活动性十二指肠溃疡和活动性良性胃溃疡患者:20mg(2片)， 1次/日，晨服。 大多数活动性十二指肠溃疡患者在用药4周后痊愈。但有2%的患者还需要继续 用药4周才能达痊愈。一些十二指肠溃疡患者对晨服10 mg(1片)片剂，1次/日的治疗量即有反应。大多数活动性良性胃溃疡需在用药六周后痊愈。但有9%的患者还需继续用药六周才可达痊愈。 B.侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD)患者:20mg(2片)，1次/日，疗程为4,8周。 C.胃-食管返流征的长期治疗(GORD)的维持治疗:疗程为12个月，维持治疗量为10 mg(1片)或20mg(2片)，1次/日。一些患者对10 mg(1片)/日 的维持治疗量即有反应。 D.幽门螺旋杆菌的根治性治疗:与适当的抗生素合用，可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡。本品应在早晨、餐前服用，尽管用药时间及摄食对雷贝拉唑钠药效无影响，但此种给药方式更有利于治疗的进行。 2.肝肾功能不全患者的用药:肝肾功能不全患者在用药过程中无需进行剂量调节。但在对有严重的肝功能不全患者用药时，应参见“不良反应及注意事项”。 【不良反应】 据国外文献报道: 严重副作用: 1. (1)休克:有报道本品有发生过敏 、休克的副作用，因此若发现异常应立即停止服用，并进行妥善处理。 (2)血液:本品罕见引起各类血细胞减少，血小板降低，粒细胞缺乏，溶血性贫血等。但偶可引起粒细胞减少，贫血等，发现异常，立即停止服用，并进行治疗。 (3)视力障碍:国外服用本药，有发现视力障碍的。 2.最常见的不良反应为头痛、腹泻和恶心。其它的不良反应有鼻炎、腹痛、虚弱、胃肠胀气、咽炎、呕吐、非特异性的疼痛或背痛、头晕、流感症状、感染性咳嗽、便秘和失眠。 3.不良反应有瘙痒、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神经过度敏感、嗜睡、支气管炎、鼻窦炎、畏寒、嗳气、腿部抽搐、尿道感染、关节炎和发热、四肢无力、感觉麻木、握力下降、步履不稳、疲倦感。 4.少见的不良反应应有:厌食、胃炎、体重增加、抑郁、瘙痒症、视觉/嗅觉功能障碍、口炎、发汗和白细胞增多症。 5.2%的患者出现肝酶的升高，如ALT、AST、AI-P、γ-GTP、LDH总胆红素上升。 6.有报道出现大疱疹或其他皮肤反应包括红斑。当出现皮肤病损时应立即停药。 【禁 忌】 1.对雷贝拉唑钠，苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用。 2.孕妇和哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 1.用雷贝拉唑钠治疗的症状反应不排除存在胃或食道癌。因此在用本品开始治疗之前应排除存在癌症的可能性。尽管在年龄和性别匹配的轻中度肝脏损伤患者与正常者的对照研究中，未见到明显与药物相关的安全问题，但是重度肝损伤患者初次使用本品治疗时，医生建议要特别注意。 2.服用本品时，应定期进行血液检查及血液生化学(如肝酶检查)，发现异常，即停止用药，并进行及时处理。 3.肝功能损伤的患者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 对儿童的安全性尚未确定(没有使用经验)。 【老年用药】 本药主要通过肝脏代谢，一般高龄者功能低下，会产生副作用，如发生严重副作用时，要暂停用药。 【药物相互作用】 雷贝拉唑钠是作为其他质子泵抑制剂(PPI)类化合物中的一员，通过细胞色素P450(CYP450)肝脏药物代谢系统代谢，健康受试者研究明雷贝拉唑钠与其他通过 CYP450系统代谢的药物，如华法林、苯妥英、茶碱或地西泮无临床上明显的相互作用关系。雷贝拉唑钠可长期持续地抑制胃酸分泌。本品与依赖PH吸收的化合物存在相互作用，因此应该对潜在的相互作用关系进行调查。正常受试者 同时服用雷贝拉唑钠结果导致酮康唑水平下降33%，地高辛水平升高22%。因此需要对患者个体进行检测以确定当这些药物与本品同时服用时是否需要剂量调整。在临床试验中，同时服用抗酸药物和本品，在一个确定该相互作用的特殊研究中，未观察到液体抗酸药物的相互作用。本品与食物无临床上相应的相互作用。人体肝脏微粒体体外研究表明雷贝拉唑钠可被CYP450的同功酸(CYP2C19和CYP3A4)代谢。研究表明有较低的潜在相互作用，然而，对环孢菌素代谢的影响与以前观察过的其他质子泵抑制剂是相似的。 【药物过量】 无已知的特效解毒药。雷贝拉唑钠可广泛与蛋白结合，因此，不易透析。应根据症状治疗。 【药代动力学】 据国外文献报道:该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的。在20mg剂量组，血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的。在10mg,40mg剂量范围内，血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系。口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%。重复用药后生物利用度不升高。健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7,1.5范围内)，体内药物清除率为283?98ml/min。在慢性肝病患者体内，血药浓度的曲线下面积提高2,3倍。雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为97%，主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6)。次要代谢物还有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5)。只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性，但不存在于血浆中。该药90%主要随尿排出，其它代谢物随粪便排出。在需要血液透析的晚期 2稳定的肾衰患者体内(肌氨酸酐清除率?5ml/min/1.73m)、雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似。此药用于老年患者时，药物清除率有所降低。当老年患者用雷贝拉唑钠20mg，1次/日，连续7天，出现血药浓度的曲线下面积加倍，浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%。另外，此药在体内无累积现象。 【药理毒理】 药理作用:雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物，是苯并咪唑的替代品，无抗胆碱能 ++及抗H2组胺特性，但可附着在胃壁细胞表面通过抑制H/K-ATP酶来抑制胃酸的分泌。此酶系统被看作是酸质子泵，故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻 滞胃酸的产生，此作用是剂量相关性的。动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出。 抑制胃酸分泌特性:在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效，在2,4小时内血药浓度达峰值，在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量，抑制率分别为69%和82%，且时间可长达48小时，此作 ++用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时)。作用机制为抑制H/K-ATP酶。雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强，但在三天后可达稳定水平。即使在停药后，此稳定水平也可保持2~3天。 毒理研究:(1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验，在雌性大鼠胃部发现类癌瘤。(2)动物实验(大鼠口服25mg/kg以上)，发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加，因此服用时要注意甲状腺功能。对血清胃泌素的影响:临床实验中，患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg，1次/日，疗程为24个月的治疗。血清胃泌素水平在用药2~8周内升高。通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平。 【贮 藏】 避光、密闭阴凉处保存 【有效期】 24个月 文 - 汉语汉字 编辑词条 文，wen，从玄从爻。天地万物的信息产生出来的现象、纹路、轨迹，描绘出了阴阳二气在事物中的运行轨迹和原理。 故文即为符。上古之时，符文一体。 古者伏羲氏之王天下也，始画八卦，造书契，以代结绳(爻)之政，由是文籍生焉。--《尚书序》 依类象形，故谓之文。其后形声相益，即谓之字。--《说文》序》 仓颉造书，形立谓之文，声具谓之字。--《古今通论》 (1) 象形。甲骨文此字象纹理纵横交错形。"文"是汉字的一个部首。本义:花纹;纹理。 (2) 同本义 [figure;veins] 文，英语念为:text、article等，从字面意思上就可以理解为文章、文字，与古今中外的各个文学著作中出现的各种文字字形密不可分。古有甲骨文、金文、小篆等，今有宋体、楷体等，都在这一方面突出了"文"的重要性。古今中外，人们对于"文"都有自己不同的认知，从大的方面来讲，它可以用于表示一个民族的文化历史，从小的方面来说它可用于用于表示单独的一个"文"字，可用于表示一段话，也可用于人物的姓氏。 折叠编辑本段基本字义 1(事物错综所造成的纹理或形象:灿若,锦。 2.刺画花纹:,身。 3(记录语言的符号:,字。,盲。以,害辞。 4(用文字记下来以及与之有关的:,凭。,艺。,体。,典。,苑。,献(指有历史价值和参考价值的图书资料)。,采(a(文辞、文艺方面的才华;b(错杂艳丽的色彩)。 5(人类劳动成果的:,化。,物。 6(自然界的某些现象:天,。水,。 7(旧时指礼节仪式:虚,。繁,缛节(过多的礼节仪式)。 8(文华辞采，与“质”、“情”相对:,质彬彬。 9(温和:,火。,静。,雅。 10(指非军事的:,职。,治武功(指礼乐教化和军事功绩)。 11(指以古汉语为基础的书面语:552,言。,白间杂。 12(专指社会科学:,科。 13(掩饰:,过饰非。 14(量词，指旧时小铜钱:一,不名。 15(姓。 16( 皇帝谥号，经纬天地曰文;道德博闻曰文;慈惠爱民曰文;愍民惠礼曰文;赐民爵位曰文;勤学好问曰文;博闻多见曰文;忠信接礼曰文;能定典礼曰文;经邦定誉曰文;敏而 好学曰文;施而中礼曰文;修德来远曰文;刚柔相济曰文;修治班制曰文;德美才秀曰文;万邦为宪、帝德运广曰文;坚强不暴曰文;徽柔懿恭曰文;圣谟丕显曰文;化成天下曰文;纯穆不已曰文;克嗣徽音曰文;敬直慈惠曰文;与贤同升曰文;绍修圣绪曰文;声教四讫曰文。如汉文帝。 折叠编辑本段字源字形 字源演变与字形比较 折叠编辑本段详细字义 〈名〉 1(右图是 “文”字的甲骨文图片，资料来源:徐无闻主编:《甲金篆隶大字典》，四川辞书出版社。1991年7月第一版。 “文”字的甲骨文字绘画的像一个正面的“大人”，寓意“大象有形”、“象形”;特别放大了胸部，并在胸部画了“心”，含义是“外界客体在心里面的整体影像、整体写真、整体素描、整体速写”。 许慎《说文解字》把“文”解释为“错画也”，意思是“对事物形象进行整体素描，笔画交错，相联相络，不可解构”，这与他说的独体为文、合体为字的话的意思是一致的。“说文解字”这个书名就表示了“文”只能“说”，而“字”则可“解”的意思。“文”是客观事物外在形象的速写，是人类进一步了解事物内在性质的基础，所以它是“字”的父母，“字”是“文”的孩子。“文”生“字”举例(以“哲”为例):先对人手摩画，其文为“手”;又对斧子摩画，其文为“斤”。以手、斤为父母，结合、生子，其子就是“折”(手和斤各代表父母的基因)。这个“折”就是许慎所谓的“字”。“字”从宀从子，“宀”表示“独立的房子”，子在其中，有“自立门户”的意思。故“字”还能与“文”或其他“字”结合，生出新“字”来。在本例，作为字的“折”与作为文的“口”结合，就生出了新的字“哲”。 2( 同本义 [figure;veins] 文，错画也。象交文。今字作纹。——东汉?许慎《说文》 五章以奉五色。——春秋?左丘明《左传?昭公二十五年》。注:“青与赤谓之文，赤与白谓之章，白与黑谓之黼，黑与青谓之黻。” 美于黼黼文章。——《荀子?非相》 茵席雕文。——《韩非子?十过》 织文鸟章，白旆央央。——《诗?小雅?六月》 斑文小鱼。——明? 刘基《诚意伯刘文成公文集》 3(又如:文驾(彩车);文斑(杂色的斑纹);文旆(有文彩的旗帜);文绣(绣有彩色花纹的丝织品;刺花图案);文织(有彩色花纹的丝织品);文鳞(鱼鳞形花纹)。 4(字，文字(“文”，在先秦时期就有文字的意思，“字”，到了秦朝才有此意。分别讲，“文”指独体字;“字”指合体字。笼统地说，都泛指文字。) [character] 饰以篆文。——南朝宋?范晔《后汉书?张衡传》 分文析字。——东汉?班固《汉书?刘歆传》 夫文，止戈为武。——《左传?宣公十二年》 距洞数百步，有碑仆道，其文漫灭。——王安石《游褒禅山记》 文曰“天启壬戌秋日”。——明? 魏学洢《核舟记》 文曰“初平山尺”。 5(又如:甲骨文;金文;汉文;英文;文迹(文字所记载的事迹);文书爻(有关文字、文凭之类的卦象);文异(文字相异);文轨(文字和车轨);文狱(文字狱);文钱(钱。因钱有文字，故称);文状(字据，军令状);文引(通行证;路凭);文定(定婚)。 6(文章(遣造的词句叫做“文”，结构段落叫做 “章”。) [literary composition] 故说诗者不以文害辞。——《孟子?万章上》 好古文。——唐? 韩愈《师说》 属予作文以记之。——宋? 范仲淹《岳阳楼记》 能述以文。——宋? 欧阳修《醉翁亭记》 摘其诗文。——清? 纪昀《阅微草堂笔记》 7(又如:文价(文章的声誉);文魔(书呆子);文会(旧时读书人为了准备应试，在一起写文章、互相观摩的集会);文移(旧时官府文书的代称);文雄(擅长写文章的大作家);文意(文章的旨趣);文义(文章的义理);文情(文章的词句和情思);本文(所指的这篇 文章);作文(写文章;学习练习所写的文章);文魁(文章魁首);文价(文章的声价);文什(文章与诗篇)。 8(美德;文德 [virtue] 圣云继之神，神乃用文治。——杜牧《感怀诗一首》 9(又如:文丈(对才高德韶的老者的敬称);文母(文德之母);文武(文德与武功);文命(文德教命);文惠(文德恩惠);文德(写文章的道德);文薄(谓文德浅薄);文昭(文德昭著)。 10.文才;才华。亦谓有文才，有才华 [literary talent] 而文采不表于后世也。——汉? 司马迁《报任安书》 11(又如:文业(才学);文英(文才出众的人);文采风流(横溢的才华与潇洒的风度);文郎(有才华的青少年);文彦(有文才德行的人);文通残锦(比喻剩下不多的才华)。 12(文献，经典;韵文 [document;classics;verse] 儒以文乱法。——《韩非子?五蠹》 言必遵修旧文而不穿凿。——《说文解字?叙》 13(辞词句。亦指文字记载 [writings;record]。如:文几(旧时书信中开头常用的套语。意为将书信呈献于几前);文倒(文句颠倒);文过其实(文辞浮夸，不切实际);文义(文辞);文辞(言词动听的辞令);文绣(辞藻华丽)。 14(自然界的某些现象 [natural phenomenon] 经纬天地曰文。——《左传?昭公二十八年》 15(又如:天文;地文;水文;文象(日月星辰变化的迹象);文曜(指日月星辰;文星);文昌(星座名)。 16(文治;文事;文职。与“武”相对。 [achievements in culture and education;civilian post] 文能取胜。——《史记?平原君虞卿列传》 文不能取胜。 文武并用。——唐? 魏征《谏太宗十思疏》 精神折冲于千里，文武为宪于万邦。――明《袁可立晋秩兵部右侍郎诰》 17(又如:文臣，文吏(文职官吏);文席(教书先生的几席);文品(文官的品阶);文帅(文职官员出任或兼领统帅);文烈(文治显赫);文员(文职吏员);文阶(文职官阶);文道(文治之道);文业(文事);文僚(文职官吏)。 18(法令条文 [articles of decree] 而刀笔吏专深文巧诋，陷人于罪。——《史记?汲黯列传》 19(又如:文劾(根据律令弹劾);文法吏(通晓法令、执法严峻的官吏);文丈(规矩;制度);文移(官府文书);文牓(布告;文告);文宪(礼法;法制)。 20(文言。古代散文文体之一;别于白话的古汉语书面语 [literary language]。如:半文半白;文语;文白(文言文和白话文)。 21(文教;礼节仪式 [rites] 则修文德。——《论语?季氏》 22(又如:文丈(崇尚礼文仪节);文俗(拘守礼法而安于习俗);文致(指礼乐);文貌(礼文仪节);文绪(文教礼乐之事);文仪(礼节仪式) 23(指表现形式;外表 [form;appearance]。如:文服(表面服从);文榜(告示、布告之类);文诰(诰令) 24(指鼓乐，泛指曲调 [music;tune]。如:文曲(指乐曲);文始(舞乐名) 25(谥号，谥法:勤学好问叫文 [study deligently] 何以谓之文。——《论语》 是以谓之文。 26(姓 〈动〉 1(在肌肤上刺画花纹或图案 [tatto (the skin)] 被发文身。——《礼记?王制》。注:“谓其肌，以丹青涅之。” 文绣有恒。——《礼记?月令》 2(又如:文笔匠(在人身上刺花的艺人);文身断发(古代荆楚、南越一带的习俗。身刺花纹， 截短头发，以为可避水中蛟龙的伤害。后常以指落后地区的民俗);文木(刻镂以文采之木) 3(修饰;文饰 [cover up] 身将隐，焉用文之?——《左传?僖公二十三年》 饰邪说，文奸言，以枭乱天下。——《荀子?非十二子》 4(又如:文过饰非;文致(粉饰;掩饰);文冢(埋葬文稿之处) 5(装饰 [decorate] 舍其文轩。——《墨子?公输》 此犹文奸。 文车二驷。——明? 归有光《项脊轩志》 文马四百匹。——《史记?宋世家》 若将比予文木邪。——《庄子?人间世》 6(又如:文巧(文饰巧辩);文竿(以翠羽为饰之竿);文舫(装饰华丽的游艇);文饰(彩饰);文榭(饰以彩画的台榭);文舟，文艘(装饰华丽的船);文剑(装饰华丽的剑);文舆(饰以彩绘的车) 7(撰写文章 [write]。如:文匠(写文章的大家);文祸(因写文章而招来的灾祸);文雄，文杰(指文豪) 〈形〉 1(有文采，华丽。与“质”或“野”相对 [magnificent;gorgeous] 其旨远，其辞文。——《易?系辞下》 晋公子广而俭，文而有礼。——《左传?僖公二十三年》 2(又如:文巧(华丽奇巧);文朴(文华与质朴);文服(华美的衣服);文砌(华美的石阶);文背(不文雅，粗俗);文轩(华美的车子);文质(文华与质朴) 3.柔和，不猛烈 [mild;gentle]。如:文烈(指火候温猛) 4(美，善 [fine;good]。如:文徽(华美);文鸳(即鸳鸯。以其羽毛华美，故称);文衣(华美的服装) 5(通“紊”。紊乱的 [disordered] 惇宗将礼，称秩元祀，咸秩无文。——《书?洛诰》 天子祭天下名山大川，怀柔百神，咸秩无文。——《汉书?郊祀志上》 王者报功，以次秩之，无有文也。——庆劭《风俗通义?山泽》 〈量〉 1(用于旧时的铜钱。如:一文钱 2(用于计算纺织物 五扶为一首，五首成一文。——《后汉书》