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藿香中新木脂素agastinol和agastenol的分离及抗细胞凋亡作用

2017-12-02 7页 doc 21KB 19阅读

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藿香中新木脂素agastinol和agastenol的分离及抗细胞凋亡作用藿香中新木脂素agastinol和agastenol的分离及抗细胞凋亡作用 藿香中新木脂素agastinol和agastenol的分 离及抗细胞凋亡作用 国外医药?植物药分册2003年第18卷第1期21 1为无色油状物,分子式C.HO,[a]一 41.2.(c,0.13,CHCl.).化合物2为无色晶 体,分子式为C.H.O,[a]+116.3.(c, 1.35,CHCl.). 体外抗HIV活性及细胞毒性试验结果 显示,该植物氯仿提取物20pg/mL,对 HOG.R5细胞中HIV一1复制的抑制率达 50,且...
藿香中新木脂素agastinol和agastenol的分离及抗细胞凋亡作用
藿香中新木脂素agastinol和agastenol的分离及抗细胞凋亡作用 藿香中新木脂素agastinol和agastenol的分 离及抗细胞凋亡作用 国外医药?植物药分册2003年第18卷第1期21 1为无色油状物,分子式C.HO,[a]一 41.2.(c,0.13,CHCl.).化合物2为无色晶 体,分子式为C.H.O,[a]+116.3.(c, 1.35,CHCl.). 体外抗HIV活性及细胞毒性试验结果 显示,该植物氯仿提取物20pg/mL,对 HOG.R5细胞中HIV一1复制的抑制率达 50,且细胞毒性很低(90的细胞存活).化 合物2有中等的抗HIV一1活性,ICso为16.4 /.tg/mL,50细胞毒应答(CCso)为23g/ mL,相关的选择性指数(SI)为1.4,因此不 是理想的抗HIV剂.化合物3无抗HIV活 性.化合物1抗HIV的活性较弱,IC.为34.5 /.tg/mL,但其浓度达20~g/mL时不显示细 胞毒性.倍半萜类化合物的抗HIV活性值得 关注. (李萍摘李平亚校) 011红厚壳属植物Calophy-llumcaledonicum 中一新的抗真菌咕吨酮[英]/MorelC…? PlantaMed.一2002,68(1).一41,44 红厚壳属植物C.caledonicumVierl1.心 材具有抗真菌和抑制白蚁作用.作者从该植 物茎皮的乙酸乙酯提取物中分离并鉴定了2 种新的咕吨酮,拟名为caledonixanthoneE (1)和F(2),并评价了这2个化合物及从该 植物二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位中分得的 其他已知多酚类的抗真菌活性. 该植物茎皮干燥粉碎后依次用己烷,二 氯甲烷,乙酸乙酯和甲醇提取.乙酸乙酯部位 用硅胶柱层析,用二氯甲烷一乙酸乙酯梯度洗 脱,得45个部位.这些部位经进一步层析得 化合物1和2及一些已知成分.化合物1为 黄色棱晶,mp106?,分子式为C.HO.化 合物2为无定形固体,[o【]DO.(c,0.01, MeOH),分子式C.H.O.初步抗真菌实验 显示,己烷部位,二氯甲烷部位和乙酸乙酯部 位对烟曲霉均有强抑制作用,而对白念珠菌 无作用.化合物1和己烷提取物对烟曲霉的 活性最强,809,6MIC均为8~g/mL,与两性 霉素B的80MIC相同. (李迪摘孙铁民校) 012马来鱼藤中一新的鱼藤酮类化合物及 相关成分的抗幽门螺杆菌活性[英]/Taka— shimaJ…?JNatProd.一2002,65(4).一611, 613 作者发现鱼藤酮具很强的抗幽门螺杆菌 活性(MIC为1.3pg/mL),进而从马来鱼藤 DerrismalaccensisPrain根分离出一新的鱼 藤酮类化合物derrisin(1)和10个已知的该 类化合物,并研究了它们的抗幽门螺杆菌活 性. 该植物干燥根的甲醇提取物用乙酸乙酯 和水分配提取.乙酸乙酯部位具有显着的抗 幽门螺杆菌活性,IC.<1~g/mL.从该部位 分得化合物1,12aa—hydroxy—derrisin(2),鱼 藤酮(3),鱼藤醇酮(4),脱氢鱼藤酮(5),鱼藤 素(6),灰叶素(7),毒灰叶酚(8),脱氢鱼藤素 (9),毛鱼藤酮(10)和11.化合物1为无色无 定形固体,[a]一100”(c,0.O1,CHC1.),分 式子C.HO..抗幽门螺杆菌实验显示,9个 化合物(3,11)显示有抗幽门螺杆菌活性. 其中含4,5不饱和六元E环的化合物6,8 抗茵活性是含五元E环化合物3和4的2, 4倍.在6a和12a位有烯烃的化合物5,9和 11的活性小于在相应位置上有sp.次甲基的 化合物3,4和6,8.由于化合物1,2和10改 变了E环,抗菌作用减弱.这些结果说明六元 疏水E环及饱和的6a和12a碳原子可能对 该类化合物的抗菌活性起重要作用.除化合 物2外,其余化合物的MIC于0.3,85.0 mg/mL之间.上述化合物对该实验中的革兰 阳性菌,革兰阴性菌及真菌均无活性.鱼藤酮 类化合物选择性抗幽门螺杆菌可能与其抑制 NADH的氧化有关. (吴兴军摘陆阳校) 013藿香中新木脂素agastinol和agastenol 的分离及抗细胞凋亡作用[英]/LeeC…?J 22国外医药?植物药分册2003年第18卷第1期 NatProd.-2002,65(3).一4l4,4l6 藿香Agastacherugosa全草的甲醇提取 物对依托泊苷诱导的U937细胞株的凋亡显 示强抑制作用.作者从该植物中分离和鉴定 了2个具细胞凋亡抑制作用的新木脂素类化 合物agastinol(1)和agastenol(2). 风干的藿香全草于室温下用甲醇渗滤3 周,除去溶剂后残留物加水稀释,再用乙酸乙 酯提取,乙酸乙酯提取物浓缩后得黑色浆状 物,其经硅胶柱层析,氯仿一甲醇梯度洗脱,活 性部位经SephadexLH一20柱层析,甲醇一水 洗脱,再经HPLC精制,乙腈一水梯度洗脱,得 014用LC—MS法分析尖叶番泻变种及2种 新的二苯酮葡糖苷的分离和鉴定[英]/Ter— reauxC…//PlantaMed.一2002,68(4).一 349,354 本研究的目的是鉴别市售番泻制剂中主 要和次要活性成分.作者采用LC—MS和LC— MS”法在线分析尖叶番泻变种Cassiasenna var.angustifoliaL.提取物,并分离和鉴定 了2种新的羧化二苯酮葡糖苷. 该植物干燥荚果粉碎后用乙醇一水(8: 2)提取,提取物冻干后用于HPLC—MS分析 和随后的化学成分的分离.作者在HPLC— UV—MS实验中采用Supersher60RP8e Merck柱(25O×4mm,id.4m).将溶于 50甲醇,浓度为25mg/mL的提取物进样, 用乙腈一水(各含0.05的TFA)梯度洗脱,0 min(10;90),28min(20:80),35min(42: 58),42min(46:54),50min(60:40),55 min(100:0),最后保持5min.流速1mL/ 化合物1和2;均为黄色无定形粉末.化合物 1[a]分一30.(c,1.0,MeOH),分子式为 C2H28o8,结构为(8S.,71R,8S)-4一羟基苯甲 酸一4一(4-羟基一3一甲氧苄基)一2一(4-羟基一3一甲 氧苄基)四氢呋喃一3一基一甲酯.化合物2[a]分+ 45.(c,1.0,MeOH),分子式C27H26o8,结构 为(71R,8S)-4一羟基苯甲酸一4一(4-羟基一3一甲 氧亚苄基)一2一(4一羟基一3一甲氧苄基)四氢呋 喃一3一基一甲酯.化合物1和2对依托泊苷诱导 的U937细胞株凋亡具相似的抑制作用,IC. 分别为15.2和11.4~g/mL. (蒋受军文东旭摘) min,UV检测270nm.用电喷雾质谱(ES— MS)法在阴离子模式中进行实验和信号鉴 别.在LC—UV分析的同时,用串联质谱法 (MS—MS)和MS”提供其他的在线数据.结果 显示,LC—MS可检测出提取物中主要成分, 如蒽醌衍生物和黄酮苷类化合物,但仍有4 个主要的峰未被确证,因此进行了进一步分 离和鉴定.确定这4个化合物中的2个为已 知的tinnevellin一8—0一glucoside(3)和山柰酚 (4),另2个为新的羧化二苯酮葡糖苷cassia— phenoneA一2一glucoside(1)和cassiaphenone B一2一glucoside(2).化合物1为黄色无定形粉 末,mp184?,186?,E~]D--50.7.(c,0.25, MeoH);化合物2亦为黄色无定形粉末,mp 195?,197?,[a]D一34.o(C,0.25, MeoH).从该属植物中分得二苯酮衍生物尚 属首次. (于新章摘孙铁民校) ※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※ 爱护人类赖以生存的环境 ※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※※
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