藿香中新木脂素agastinol和agastenol的分离及抗细胞凋亡作用
藿香中新木脂素agastinol和agastenol的分
离及抗细胞凋亡作用
国外医药?植物药分册2003年第18卷第1期21
1为无色油状物,分子式C.HO,[a]一
41.2.(c,0.13,CHCl.).化合物2为无色晶
体,分子式为C.H.O,[a]+116.3.(c,
1.35,CHCl.).
体外抗HIV活性及细胞毒性试验结果
显示,该植物氯仿提取物20pg/mL,对
HOG.R5细胞中HIV一1复制的抑制率达
50,且细胞毒性很低(90的细胞存活).化
合物2有中等的抗HIV一1活性,ICso为16.4
/.tg/mL,50细胞毒应答(CCso)为23g/
mL,相关的选择性指数(SI)为1.4,因此不
是理想的抗HIV剂.化合物3无抗HIV活
性.化合物1抗HIV的活性较弱,IC.为34.5
/.tg/mL,但其浓度达20~g/mL时不显示细
胞毒性.倍半萜类化合物的抗HIV活性值得
关注.
(李萍摘李平亚校)
011红厚壳属植物Calophy-llumcaledonicum
中一新的抗真菌咕吨酮[英]/MorelC…?
PlantaMed.一2002,68(1).一41,44
红厚壳属植物C.caledonicumVierl1.心
材具有抗真菌和抑制白蚁作用.作者从该植
物茎皮的乙酸乙酯提取物中分离并鉴定了2
种新的咕吨酮,拟名为caledonixanthoneE
(1)和F(2),并评价了这2个化合物及从该
植物二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位中分得的
其他已知多酚类的抗真菌活性.
该植物茎皮干燥粉碎后依次用己烷,二
氯甲烷,乙酸乙酯和甲醇提取.乙酸乙酯部位
用硅胶柱层析,用二氯甲烷一乙酸乙酯梯度洗
脱,得45个部位.这些部位经进一步层析得
化合物1和2及一些已知成分.化合物1为
黄色棱晶,mp106?,分子式为C.HO.化
合物2为无定形固体,[o【]DO.(c,0.01,
MeOH),分子式C.H.O.初步抗真菌实验
显示,己烷部位,二氯甲烷部位和乙酸乙酯部
位对烟曲霉均有强抑制作用,而对白念珠菌
无作用.化合物1和己烷提取物对烟曲霉的
活性最强,809,6MIC均为8~g/mL,与两性
霉素B的80MIC相同.
(李迪摘孙铁民校)
012马来鱼藤中一新的鱼藤酮类化合物及
相关成分的抗幽门螺杆菌活性[英]/Taka—
shimaJ…?JNatProd.一2002,65(4).一611,
613
作者发现鱼藤酮具很强的抗幽门螺杆菌
活性(MIC为1.3pg/mL),进而从马来鱼藤
DerrismalaccensisPrain根分离出一新的鱼
藤酮类化合物derrisin(1)和10个已知的该
类化合物,并研究了它们的抗幽门螺杆菌活
性.
该植物干燥根的甲醇提取物用乙酸乙酯
和水分配提取.乙酸乙酯部位具有显着的抗
幽门螺杆菌活性,IC.<1~g/mL.从该部位
分得化合物1,12aa—hydroxy—derrisin(2),鱼
藤酮(3),鱼藤醇酮(4),脱氢鱼藤酮(5),鱼藤
素(6),灰叶素(7),毒灰叶酚(8),脱氢鱼藤素
(9),毛鱼藤酮(10)和11.化合物1为无色无
定形固体,[a]一100”(c,0.O1,CHC1.),分
式子C.HO..抗幽门螺杆菌实验显示,9个
化合物(3,11)显示有抗幽门螺杆菌活性.
其中含4,5不饱和六元E环的化合物6,8
抗茵活性是含五元E环化合物3和4的2,
4倍.在6a和12a位有烯烃的化合物5,9和
11的活性小于在相应位置上有sp.次甲基的
化合物3,4和6,8.由于化合物1,2和10改
变了E环,抗菌作用减弱.这些结果说明六元
疏水E环及饱和的6a和12a碳原子可能对
该类化合物的抗菌活性起重要作用.除化合
物2外,其余化合物的MIC于0.3,85.0
mg/mL之间.上述化合物对该实验中的革兰
阳性菌,革兰阴性菌及真菌均无活性.鱼藤酮
类化合物选择性抗幽门螺杆菌可能与其抑制
NADH的氧化有关.
(吴兴军摘陆阳校)
013藿香中新木脂素agastinol和agastenol
的分离及抗细胞凋亡作用[英]/LeeC…?J
22国外医药?植物药分册2003年第18卷第1期
NatProd.-2002,65(3).一4l4,4l6
藿香Agastacherugosa全草的甲醇提取
物对依托泊苷诱导的U937细胞株的凋亡显
示强抑制作用.作者从该植物中分离和鉴定
了2个具细胞凋亡抑制作用的新木脂素类化
合物agastinol(1)和agastenol(2).
风干的藿香全草于室温下用甲醇渗滤3
周,除去溶剂后残留物加水稀释,再用乙酸乙
酯提取,乙酸乙酯提取物浓缩后得黑色浆状
物,其经硅胶柱层析,氯仿一甲醇梯度洗脱,活
性部位经SephadexLH一20柱层析,甲醇一水
洗脱,再经HPLC精制,乙腈一水梯度洗脱,得
014用LC—MS法分析尖叶番泻变种及2种
新的二苯酮葡糖苷的分离和鉴定[英]/Ter—
reauxC…//PlantaMed.一2002,68(4).一
349,354
本研究的目的是鉴别市售番泻制剂中主
要和次要活性成分.作者采用LC—MS和LC—
MS”法在线分析尖叶番泻变种Cassiasenna
var.angustifoliaL.提取物,并分离和鉴定
了2种新的羧化二苯酮葡糖苷.
该植物干燥荚果粉碎后用乙醇一水(8:
2)提取,提取物冻干后用于HPLC—MS分析
和随后的化学成分的分离.作者在HPLC—
UV—MS实验中采用Supersher60RP8e
Merck柱(25O×4mm,id.4m).将溶于
50甲醇,浓度为25mg/mL的提取物进样,
用乙腈一水(各含0.05的TFA)梯度洗脱,0
min(10;90),28min(20:80),35min(42:
58),42min(46:54),50min(60:40),55
min(100:0),最后保持5min.流速1mL/
化合物1和2;均为黄色无定形粉末.化合物
1[a]分一30.(c,1.0,MeOH),分子式为
C2H28o8,结构为(8S.,71R,8S)-4一羟基苯甲
酸一4一(4-羟基一3一甲氧苄基)一2一(4-羟基一3一甲
氧苄基)四氢呋喃一3一基一甲酯.化合物2[a]分+
45.(c,1.0,MeOH),分子式C27H26o8,结构
为(71R,8S)-4一羟基苯甲酸一4一(4-羟基一3一甲
氧亚苄基)一2一(4一羟基一3一甲氧苄基)四氢呋
喃一3一基一甲酯.化合物1和2对依托泊苷诱导
的U937细胞株凋亡具相似的抑制作用,IC.
分别为15.2和11.4~g/mL.
(蒋受军文东旭摘)
min,UV检测270nm.用电喷雾质谱(ES—
MS)法在阴离子模式中进行实验和信号鉴
别.在LC—UV分析的同时,用串联质谱法
(MS—MS)和MS”提供其他的在线数据.结果
显示,LC—MS可检测出提取物中主要成分,
如蒽醌衍生物和黄酮苷类化合物,但仍有4
个主要的峰未被确证,因此进行了进一步分
离和鉴定.确定这4个化合物中的2个为已
知的tinnevellin一8—0一glucoside(3)和山柰酚
(4),另2个为新的羧化二苯酮葡糖苷cassia—
phenoneA一2一glucoside(1)和cassiaphenone
B一2一glucoside(2).化合物1为黄色无定形粉
末,mp184?,186?,E~]D--50.7.(c,0.25,
MeoH);化合物2亦为黄色无定形粉末,mp
195?,197?,[a]D一34.o(C,0.25,
MeoH).从该属植物中分得二苯酮衍生物尚
属首次.
(于新章摘孙铁民校)
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