盐酸普罗帕酮片说明书

盐酸普罗帕酮片说明 核准日期:××××年××月××日 盐酸普罗帕酮片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称:盐酸普罗帕酮片 英文名称:Propafenone Hydrochloride Tablets 汉语拼音:Yansuan puluopatong Pian 【成份】 本品活性成份为盐酸普罗帕酮。 化学名称:3-苯基-1-,2-,3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基,苯基,-1-丙酮盐酸盐。 化学结构式: 分子式:CHNO?HCl 21273 分子量:377.91 【性状】 本品为白色或类白色片。 【适应症】 本品属Ic类抗心律失常药。适用于室性早搏及阵发性室性心动过速。其次为室上性心律失常，包括房性早搏、阵发性室上性心动过速及预激综合症伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动。 【规格】 50mg 【用法用量】 口服，成人常用量:一次100,200mg，一日3~4次，成人处方极量:一日900mg分次服用。小儿常用量:一次每公斤体重5,7mg，一日3次，起效后用量减半，维持疗效。 【不良反应】 1(不良反应较少，主要为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛，头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁淤积性肝损伤的报道，停药后2,4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。 2(在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T间期延长，P-R间期轻度延长，QRS时间延长等。 【禁忌】 无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充 血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。 【注意事项】 1(心肌严重损害者慎用。 2(严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。 3(如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定，因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下。尚不知该药是否存在于母乳，建议哺乳期妇女停用。 【儿童用药】 该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。 【老年用药】 该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象。但老年患者用药后可能出现血压下降。而且老年患者易发生肝、肾功能损害，因此要谨慎应用。老年患者的有效药物剂量较正常低。 【药物相互作用】 1(与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。 2(与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。 3(普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型。 4(与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期，而对普罗帕酮没有影响。 5(与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间。 6(与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高，但对其电生理参数没有影响。【药物过量】 药物过量摄入后3小时症状最明显，包括低血压，嗜睡，心动过缓，房内和室内传导阻滞，偶尔发生抽搐或严重室性心律失常。 【药理毒理】 药理作用:据文献报道: 1(本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5,1ug/min时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小)，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ及QRS均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。 抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性ß阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍)，尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少博出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。 2(离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 3(它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 毒理研究:据文献报道，大鼠口服180,360mg/kg/day(成人推荐用药最大剂量的12,24倍)六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。 【药代动力学】 据文献报道，口服后自胃肠道吸收良好，服后2,3小时抗心律失常作用达峰效，作用可持续8小时以上，其生物利用度呈剂量依赖性，如100mg普罗帕酮的生物利用度为3.4%，而300mg的生物利用度为10.6%。本品与血浆蛋白结合率高，达93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为3.5~4小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(<1%)为原形物。不能经过透析排出。 【贮藏】 遮光，密封保存。 【包装】 聚酯瓶装，每瓶100片 【有效期】 24个月 【执行标准】 《中国药典》2005年版二部 【批准文号】 国药准字H11021386 【生产企业】 企业名称:北京海德润制药有限公司 生产地址:北京市通州区工业开发区广源东街2号 邮政编码:101113 电话号码:(010)61569806 传真号码:(010)69572074 网址:www.bjzybc.com