森福罗若何服用[剖析]

森福罗若何服用[剖析] 森福罗如何服用, 森福罗(普拉克索)是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示，森福罗(普拉克索)对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。森福罗(普拉克索)与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。森福罗(普拉克索)治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。 【药品名称】商品名:森福罗 通用名:盐酸普拉克索片 英文名称:Pramipexole Hydrochloride Tablets 汉语拼音:Yansuan Pulakesuo Pian 化学名称为:一水合二盐酸(S)-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑=盐酸普拉克索一水合物 【成份】盐酸普拉克索。 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】药理作用 森福罗(普拉克索)是一种非麦角类多巴胺激动剂。体外研究显示，普拉克索对D2受体的特异性较高并具有完全的内在活性，对D3受体的亲和力高于D2和D4受体。普拉克索与D3受体的这种结合作用与帕金森氏病的相关性不明确。森福罗(普拉克索)治疗帕金森氏病的确切机制尚不清楚，目前认为与激活纹状体的多巴胺受体有关。动物电生理试验显示，普拉克索可通过激活纹状体与黑质的多巴胺受体而影响纹状体神经元放电频率。 毒理研究 遗传毒性 普拉克索Ames实验、HGRRT V79基因突变试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 生育力实验中，大鼠给予普拉克索2.5mg/kg/天(按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量(1.5mg,tid)的5.4倍)，可见动情周期延长，着床率降低，这可能与普拉克索导致的血清催乳素水平降低有关(在大鼠早期妊娠中，胚胎的着床和维持需要催乳素，而家兔和人则不需要)。妊娠大鼠于致畸敏感期给予普拉克索1.5mg/kg天(按血浆AUC推算，相当于人最大推荐剂量时AUC的4.3倍)，可总吸收胎发生率增加，这可能与普拉克索导致的血清催乳素水平降低有关。妊娠家兔于致畸敏感期给予普拉克索10mg/kg/天(血浆AUC为人给予最大推荐剂量时AUC的71倍)，未见异常。妊娠大鼠围产期给予普拉克索0.5mg/kg/天(按mg/m2推算相当于人的最高临床推荐剂量)或更高剂量，子代大鼠出生后生长未受不良影响。 致癌性 小鼠与大鼠掺食法分别给予普拉克索0.3、2、10mg/kg/天(按mg/m2推算，分别相当于人最大推荐剂量的0.3、2.2和11倍)或0.3、2、8mg/kg/天(按血浆AUC推算，分别相当于人最大推荐剂时AUC的0.3、2.5和12.5倍)，未见肿瘤发生率增加。 【药代动力学】 普拉克索口服吸收迅速完全。绝对生物利用度高于90%，最大血浆浓度在服药后1-3小时之间出现。与食物一起服用不会降低普拉克索吸收的程度，但会降低其吸收速率。普拉克索显示出线性动力学特点，患者间血浆水平差异很小。在人体内，普拉克 索的血浆蛋白结合度很低(小于20%)，分布容积很大(400普拉克索在男性体内的代谢程度很低。 以原形从肾脏排泄是普拉克索的主要清除途径。14C标记的药物大约有90%是通过肾排泄的，粪便中的药物少于2%。普拉克索的总清除率大约为500ml/分钟，肾脏清除率大约为400ml/分钟。年轻人和老年人的普拉克索清除半衰期(t1/2)从8-12小时不等。 【适应症】 本品被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独(无左旋多巴)或与左旋多巴联用。例如，在疾病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时(剂末现象或"开关"波动)，需要应用本品。 【禁忌症】对普拉克索或产品中任何其它成份过敏者。 【不良反应】 基于汇总的安慰剂对照试验，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰剂的患者，分析显示两组都经常发生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰剂的患者至少过一起不良事件。当本品日剂量高于1.5mg(见[用法用量])时嗜睡的发生率增加。与左旋多巴联用时最常见的不良反应是运动障碍。便秘、恶心和运动障碍往往随治疗进行逐渐消失。治疗初期可能发生低血压，尤其本品药量增加过快时。下面是安慰剂对照试验中服用本品所发生的药物不良反应(数字为高于安慰剂的发生率):(便秘是指排便不顺利的状态，包括粪便干燥排出不畅和粪便不干亦难排出两种情况。一般每周排便少于2—3次(所进食物的残渣在48小时内未能排出)即可称为便秘。) 精神障碍:常见(1%-10%):失眠、幻觉、精神错乱 神经系统异常:常见(1%-10%):眩晕、运动障碍、嗜睡(见下) 血管异常:不常见(0.1%-1%):低血压 胃肠道异常:常见(1%-10%):恶心、便秘 全身异常:常见(1%-10%):外周水肿 本品与嗜睡有关，与偶发的白天过度嗜睡及突然睡眠发作也有关。 本品可能与性欲异常有关(增加或降低)。