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常用感染处方

2012-05-28 50页 doc 374KB 84阅读

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常用感染处方第 一 章 抗微生物药物 一、青霉素类抗生素 青霉素[基] Benzylpenicillin 【制剂规格】 粉针剂:80万U、400万U 【适应证】用于 敏感菌引起的各种感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。 【药动学】本品 易被胃酸破坏。肌内注射吸收迅速,血药浓度达峰时间(tmax) 15~30min。广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中,易渗入有炎症的组织中,脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%~30%,大剂...
常用感染处方
第 一 章 抗微生物药物 一、青霉素类抗生素 青霉素[基] Benzylpenicillin 【制剂规格】 粉针剂:80万U、400万U 【适应证】用于 敏感菌引起的各种感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。 【药动学】本品 易被胃酸破坏。肌内注射吸收迅速,血药浓度达峰时间(tmax) 15~30min。广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中,易渗入有炎症的组织中,脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%~30%,大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。主要经肾脏代谢,肾功能正常患者,t1/2为0.5h,尿闭者可达7~10h,婴幼儿和老年患者也有延长。 【不良反应】 1. 变态反应,如皮肤过敏、器官过敏等,最严重的是过敏性休克,可危及生命。若发生过敏性休克,应立即停药,皮下或肌内注射肾上腺素0.5mg~1.0mg,心跳停止者可作心内注射(幼儿酌减)。同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮质激素,临床症状无改善者,半小时后重复给药。 用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史,首次使用或停用72h以上者,必须作皮内药敏试验,反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应,给药后应观察一段时间。有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应,也要特别注意。 2. 肾功能不全或体弱患者,大剂量注射时易引起中枢神经毒性,如幻觉、肌肉痉挛、癫痫大发作等反应。用本品治疗梅毒或其它感染时,有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象,称治疗矛盾,即雅—赫克斯海默反应(Jarisch-Herxheimer reaction),可能是被杀死的病原体释放的内毒素所致,或病灶消炎过快,妨碍器官功能所致。 【药物相互作用】 丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度,延长半衰期,毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制,增强华法林等抗凝药物的作用,可升高甲氨蝶呤的血药浓度。四环素类、磺胺类药物可降低本品的作用。本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素C、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。 【用法用量】肌内注射:成人常用量80万~200万U/日,2~3次/日;静脉滴注:200万~1000万U/日,2~4次/日。肌内注射:儿童常用量每日3万~5万U/kg,2~3次/日;静脉滴注:每日5万~20万U/kg,2~4次/日。重症者剂量可适当增大,并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。 【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患者,可采用本品杀灭病原菌,阻止产生毒素,但不能代替抗毒素治疗。青霉素钾盐不可静脉推注。青霉素效价单位以结晶青霉素钠为,每1单位(U)相当于0.6 (g。 氯唑西林钠[基](奥格林) Cloxacillin Sodium 【制剂规格】粉针剂:3.0g 【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染,如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、皮肤软组织感染、骨髓炎等。 【药动学】肌内注射,tmax为0.5h。PB为94%,t1/2为0.5~1.1h。 【不良反应】偶见变态反应,另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。 【用法用量】肌内注射、静脉注射或静滴:成人4g~6g/日,4~6次/日;儿童每日0.05g~0.2g/kg,4~6次/日。 【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。静脉注射宜缓慢进行。肾功能减退时,应避免大剂量静脉应用。新生儿黄疸慎用。 氨苄西林[基] Ampicillin 【制剂规格】粉针剂(钠盐):0.5g 【适应证】用于敏感菌所致的感染,如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿系统感染、胆管或肠道感染等。 【药动学】肌注后,tmax为0.5~1h。体内分布良好,脑脊液、胸腹水、眼房水、乳汁中均可达有效药物浓度,尿及胆汁中药物浓度较高。PB为25%,t1/2为0.5~1h。 【不良反应】以变态反应多见,与其它青霉素类药物有交叉变态反应,应用前应做本品或青霉素钠过敏实验。其次是胃肠道功能紊乱,耐药菌或念株菌所致二重感染。大剂量静脉给药可致青霉素脑病,偶见血清转氨酶升高,血小板或中性粒细胞减少,间质性肾炎等。 【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度,延长半衰期。与头孢菌素类、氨基甙类抗生素合用于耐药金葡菌引起的感染,有协同作用。别嘌醇可增加本品皮疹发生率;本品可降低口服避孕药的效果。舒巴坦(Sulbactam)可抑制内酰胺酶增强本品作用,参见舒他西林。不可与脂肪乳、氨基甙类抗生素、林可霉素、克林霉素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素B、葡萄糖酸钙、氯化钙、阿托品、去甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、维生素C、氨基酸注射液等同时混合。 【用法与用量】肌内注射或静脉注射:成人2g~4g/日,2~4次/日;儿童每日0.05g~0.1g/kg,2~4次/日。本品亦可作腹腔、胸腔或关节腔内注射。重症可加大剂量。 【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。肾功能减退,须及时调整给药剂量和间隔时间。静脉给药时以注射用水、氯化钠注射液稀释为宜。 阿莫西林[基] Amoxicillin 【制剂规格】阿莫仙干糖浆:0.125g*12袋;阿莫仙胶囊:0.5g*24s 【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染如支气管炎、肺炎,泌尿系统感染,软组织感染等。亦用于治疗伤寒。 【药动学】口服吸收好,tmax为1h,血药浓度高于同剂量的氨苄西林。t1/2为1h。 【不良反应】可见变态反应(皮疹)、胃肠道反应、血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多,白细胞下降及耐药菌或念珠菌属引起的二重感染等。 【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度,延长半衰期。与氟氯西林、克拉维酸钾(棒酸钾)可产生协同作用。参见氨苄西林。 【用法用量】口服:成人1g~3g/日,3~4次/日;儿童每日40mg~80mg/kg,3~4次/日。 【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。血液透析可降低血药浓度。参见氨苄西林。 阿莫西林-克拉维酸钾[基](铿锵) 【制剂规格】分散片:0.457g*(含阿莫西林0.4g,克拉维酸钾57mg) 【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染,如支气管炎、肺炎、泌尿系统感染、软组织感染等。 【不良反应】腹泻或稀便、恶心、头痛、变态反应等。参见阿莫西林。 【用法用量】空腹口服:按制剂总量计,成人及体重40kg以上儿童,0.375g~0.75g/次,3次/日。儿童(40kg以下)每日20mg~40mg/kg,3次/日。 【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。血液透析可降低血药浓度。其余参见氨苄西林。 哌拉西林-他唑巴坦 【制剂规格】粉针剂:联邦他唑仙(2.5g:0.5g);特治星4.5g(含哌拉西林与他唑巴坦,重量比为8:1);安迪泰(2.25g)。 【适应证】用于敏感菌所致下呼吸道感染、泌尿系统感染、骨关节和皮肤软组织感染及菌血症等严重感染。 【药动学】静脉注射后体内分布广泛,哌拉西林以原形经肾脏排泄,他唑巴坦部分代谢失活,大部以原形经肾脏排出,血浆t1/2为0.7~1.2h。 【不良反应】偶见变态反应。可有血栓性静脉炎、头痛头晕。亦有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,皮疹、嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、血清转氨酶升高及耐药菌或念珠菌引起的二重感染。可进入母乳,使婴儿致敏。 【药物相互作用】与氨基甙类抗生素合用,对绿脓假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌及其它肠杆菌有协同作用,与某些头孢菌素合用亦可实现上述协同作用,但与头孢西丁钠合用对上述细菌则出现拮抗作用。可升高甲氨蝶呤的血药浓度。与肝素、香豆素类、茚满二酮等抗凝药物及干扰凝血的药物合用,可增加出血倾向。与三唑巴坦(Tazobactam)合用有协同作用。参见氨苄西林。 【用法用量】静脉滴注或肌内注射,以两者总量计,成人4.5g~13.5g/日,3~4次/日。 【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。哺乳期妇女、12岁以下儿童慎用。肾功能减退患者,须及时调整剂量。血液透析可降低血药浓度。 注射用阿洛西林钠(丁清) Azlocillin Sodium for Injection 【制剂规格】粉针剂:3.0g 【适应症】用于敏感的革兰阳性菌及阴性菌所致的各种感染以及铜绿假单胞菌感染,包括败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃肠道、胆道、泌尿道、骨及软组织和生殖器官等感染,妇科、产科感染,恶性外耳炎、烧伤、皮肤及手术感染等。 【药代动力学】本品注射后广泛分布于组织和体液中。在正常脑脊液中仅含少量,但脑膜有炎症时,脑脊液中浓度可增加。可透过胎盘进入胎儿血循环,少量随乳汁分泌。本品的剂量与药代动力学参数之间呈非线性关系。血消除半衰期(t1/2b)约为1 小时,肾功能不全患者血消除半衰期(t1/2b)约为2~6小时。血清蛋白结合率为40%左右,尿排泄为60~65%,胆汁排泄为5.3%。本品可为血液透析所清除。 【用法用量】加入适量5%葡萄糖氯化钠注射液或5~10%葡萄糖注射液中,静脉滴注。成人一日6~10 g,严重病例可增至10~16g,一般分2~4次滴注。儿童按体重一日75 mg/kg,婴儿及新生儿按体重一日100 mg/kg,分2~4次滴注。 【不良反应】类似青霉素的不良反应,主要为过敏反应(如瘙痒、荨麻疹等),其他反应有腹泻、恶心、呕吐、发热,个别病例可见出血时间延长、白细胞减少等,电解质紊乱(高钠血症)较少见。 【禁忌症】对青霉素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】 1.用药前须做青霉素皮肤试验,阳性者禁用。    2.交叉过敏反应:对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉素胺或头孢菌素类过敏。    3.肾功能减退患者应适当降低用量。    4.下列情况应慎用:有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。    5.对诊断的干扰:(1)用药期间,以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性,用葡萄糖酶法者则不受影响;(2)大剂量注射给药可出现高钠血症;(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升高。    6.应用大剂量时应定期检测血清钠。    7.静脉滴注时注意速度不宜太快。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘进入胎儿血循环,并有少量随乳汁分泌,哺乳期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告,但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊,因其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。 【老年患者用药】老年患者肾功能减退,须调整剂量。 【药物相互作用】    1.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干扰本品的杀菌活性,不宜与本品合用,尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染时。    2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄,因此与本品合用时使其血药浓度增高,排泄时间延长,毒性也可能增加。    3.本品与重金属,特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌,因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏其活性。也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。    4.本品静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。    5.本品可加强华法林的作用。本品与氨基糖苷类抗生素混合后,两者的抗菌活性明显减弱,因此两药不能置同一容器内给药。    7.本品可减慢头孢噻肟及环丙沙星自体内清除,故合用时应降低后两者的剂量。 二、头孢菌素类抗生素 头孢噻吩钠(多兰) Cefalotin Sodium 【制剂规格】粉针剂:1.0g 【适应证】用于耐青霉素酶金葡菌及某些革兰阴性杆菌引起的感染,如肺部感染、心内膜炎、尿路感染、菌血症、腹膜炎等。 【药动学】肌注后tmax为1.5h。原药与代谢物均经肾脏排出,t1/2为0.5~1h。 【不良反应】偶见变态反应,如皮疹、过敏性休克等。肌注部位疼痛,应深部注射以减轻疼痛和硬结。偶有胃肠道反应,肝、肾功能轻度减退,转氨酶升高等。 【药物相互作用】丙磺舒可提高血药浓度,延长半衰期。与青霉素类或氨基甙类抗生素联用可产生协同作用。不应与红霉素、卡那霉素、多粘菌素B及盐酸四环素、维生素C、氨茶碱及抗组织胺药等同时静滴。本品可与镁、钙离子产生沉淀,不可与硫酸镁、葡萄糖酸钙、氯化钙等含镁、钙离子的注射液直接混合或配伍。 【用法用量】肌内、静脉注射或静脉滴注:成人2g~6g/日,2~4次/日。儿童每日50mg~100mg/kg,2~4次/日。 【注意事项】静注或静滴宜缓慢。本品对脑膜炎无效。肾功能不全者剂量应调整。与氨基甙类抗生素合用时,可使其肾脏毒性增加。 头孢氨苄[基] Cefalexin 【制剂规格】片剂:0.25g*30s;胶囊剂:0.25g*24s;缓释片(美丰):0.25g*10s 【适应证】用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、皮肤和软组织等感染。 【药动学】口服后tmax为1~2h。以原形从尿中排泄,t1/2为0.6h。 【不良反应】常见恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等胃肠道反应。偶有变态反应如皮疹、全身瘙痒、药物热等。 【药物相互作用】参阅头孢噻吩钠。 【用法用量】口服:成人0.25g~1g/次,3~4次/日;儿童,每日30mg~100mg/kg,4次/日。美丰:成年人及体重20公斤以上儿童,常用量每次0.5-1g(一次2-4片),一天2次,或遵医嘱。 【注意事项】妊娠B类。肾功能不全者应调整剂量。食物可影响药物吸收,宜空腹用。 头孢羟氨苄甲氧苄啶 【制剂规格】胶囊剂:万舒美0.15g*12s;片剂:力欣奇0.25g*12s 【适应症】主要用于敏感细菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、胆道感染、腹腔感染、妇产科感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、眼耳鼻喉科感染及败血症、脑膜炎等。  【用法用量】 口服。成人:一次2-3粒(万舒美),一次1-2粒(力欣奇),一日3次。儿童:按体重每日(头孢羟氨苄0.025-0.0375g/kg,甲氧苄啶0.005-0.0075g/kg),分2-3次服用。  【药动学】空腹口服tmax为1.5h。主要以原形从尿中排泄,t1/2为1.5h。 【不良反应】恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等胃肠道反应。偶有皮疹等变态反应、转氨酶升高等。 【药物相互作用】丙磺舒可提高血药浓度,延长半衰期。可使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性。 【禁  忌】 (1)对头孢菌素类或青霉素过敏者禁用(2)对甲氧苄啶过敏者禁用(3)新生儿、早产儿禁用(4)严重肝肾疾病患者禁用(5)血液病患者禁用。 【注意事项】妊娠、哺乳期妇女慎用。肾功能不全者应减少剂量。 【贮  藏】 避光,密封,在凉暗处保存。  头孢唑啉钠[基] Cefazolin Sodium 【制剂规格】粉针剂:赛福宁1.0 g ;螯合新泰林(五水头孢唑啉钠)1.0 g 【适应证】用于敏感细菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、胆囊炎、心内膜炎、菌血症、皮肤及软组织感染等的治疗。但对脑膜炎无效。 【药动学】肌注后tmax为1h,胆汁、尿中浓度很高,大部分以原形排出。t1/2为1.8h。 【不良反应】可见肌注局部轻度疼痛、皮疹、药热、恶心、呕吐、腹泻等。 【药物相互作用】肾功能不全患者,不宜与强效利尿剂如呋塞米等合用,若必需则应减少剂量。不可与氨基甙类抗生素同时混合注射。 【用法用量】肌注或静注:成人0.5g/次,2~4次/日;儿童每日20mg~100mg/kg,2~4次/日。 【注意事项】妊娠B类。专供肌注用的粉针剂内含利多卡因,不可静注。 头孢拉定[基] Cefradine 【制剂规格】粉针剂:1.0g; 【适应证】用于呼吸系统、泌尿系统、皮肤和软组织等的感染,如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、耳鼻喉感染、肠炎、痢疾等。 【药动学】肌内注射tmax为1~2h。分布于大部分组织中,但脑脊液中浓度难达治疗水平。主要以原形自尿排出。t1/2为50min。 【不良反应】在胃肠道功能紊乱,如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹等。参阅头孢噻吩钠。 【用法用量】肌注或静注:成人0.25g~0.5g/次,3~4次/日,严重感染者每日可增至4g;儿童每日50mg~100mg/kg,3~4次/日。 【注意事项】 妊娠B类。肾功能不全者应调整剂量。 注射用头孢硫脒 【制剂规格】粉针剂:仙力素1.0g,罗阳2.0 g 【适应症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。 【用法和用量】肌内注射: 一次0.5g~1.0g,一日4次;小儿按体重一日50~100mg/kg,分3~4次给药。 静脉注射:一次2g,一日2~4次;小儿按体重一日50~100mg/kg,分2~4次给药。 临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。 【不良反应】偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒,寒战高热、血管神经性水肿等,偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。 【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】1. 交叉过敏反应:应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史,对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~7%;如做免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。 2. 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。 3. 有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。 4. 肾功能减退病人应用本品须适当减量。 5. 对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性:孕妇产前应用本品,此阳性反应也可出现于新生儿。 【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道,其应用仍须权衡利弊。 【老年患者用药】 老年患者肾功能减退,应用时须适当减量。 头孢呋辛 【制剂规格】粉针剂(头孢呋辛钠):达力新0.75g,丽扶欣1.5g;片剂(头孢呋辛酯):巴欣125mg*12s,赛福欣250mg*6s 【适应证】用于敏感革兰阴性菌所致呼吸系统、泌尿系统、骨和关节、耳鼻喉、皮肤和软组织等的感染。 【药动学】肌内注射后tmax为45min,体内分布良好,全部以原形由尿排出。t1/2为1.3~1.7h,年龄不足1周的新生儿,t1/2为3.5~5.5h。 【不良反应】可见皮疹等变态反应,偶有血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白降低或胃肠道反应等。 【药物相互作用】与呋塞米等强效利尿剂合用可引起肾损害。不可与氨基甙类抗生素混合于同一注射器内或输液瓶中。可干扰检测尿糖,出现假阳性反应。 【用法用量】肌注、静注或静滴:成人0.25g~0.75g/次,3~4次/日;儿童每日30mg~60mg,3~4次/日。口服:成人250mg~500mg/次,2次/日;儿童每日125mg~250mg,2次/日。 【注意事项】妊娠B类。宜深部肌注。静脉给药时,应充分溶解,溶液澄明,缓慢静注或静滴。肾功能不全者应减量。对青霉素过敏者慎用,对头孢菌素类过敏者禁用。片剂不主张用于5岁以下儿童。 头孢孟多酯钠 Cefamandole Nafate 【制剂规格】粉针剂:合美灵0.5g;艾可达0.5g 【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染、泌尿系统感染、腹膜炎、菌血症及皮肤软组织、骨和关节等感染。 【药动学】肌注后tmax为0.5~1h,分布于许多组织和体液中,脑脊液中浓度低。大部分以原形由肾脏排出。t1/2β为0.5~1h。 【不良反应】偶见血栓性静脉炎,血清转氨酶、血尿素氮暂时性升高。偶可发生变态反应,如荨麻疹、药物热等。亦可引起出血,注射维生素K可予以纠正。 【药物相互作用】与氨基甙类抗生素有协同作用,也增加肾毒性,且不宜在同时混合应用。本品可干扰尿糖检测,可出现假阳性反应。 【用法用量】静脉滴注或深部肌内注射:成人0.5g~2.0g/次,3~4次/日,不宜超过12g/日;儿童每日50mg~150mg/kg,3~4次/日。 【注意事项】妊娠B类。过敏体质或对青霉素过敏患者慎用。用药期间饮酒时可发生恶心、呕吐、头痛、低血压、呼吸困难等双硫仑样反应。 头孢克洛[基] Cefaclor 【制剂规格】分散片:0.125g*12s;胶囊剂:欣可诺0.1g*6s 【适应证】用于呼吸系统感染如肺炎、咽炎、扁桃体炎,尿路感染如肾于肾炎、膀胱炎,皮肤软组织感染等。 【药动学】空腹口服吸收好,tmax 为0.5~1h,大部分以原形自尿中排出,血清t1/2为0.6~0.9h。 【不良反应】胃肠道反应,亦有变态反应如皮疹、荨麻疹及偶有转氨酶升高等。 【药物相互作用】可增强抗凝药的作用。 【用法用量】空腹口服:成人250mg/次,3次/日;重症可加倍。儿童每日20mg/kg,3次/日,重症每日40mg/kg,但不可超过1g,分次给予。 【注意事项】孕妇、哺乳期妇女、新生儿慎用。过敏者禁用。 复方头孢克洛胶囊(浦快) 【制剂规格】胶囊剂:250mg*6s 【适应症】本品适用于治疗因敏感菌引起的呼吸道感染伴有粘稠痰液不易咳出的患者。 【用法用量】口服。成人一般一次1粒,一日3次。 【不良反应】1、消化道症状:腹泻、恶心、头晕、腹痛和呕吐,在长期使用头孢类药物时,可能会导致不敏感菌的大量繁殖,出现腹泻、伪膜性肠炎等消化道症状,个别情况下会出现暂时性肝脏不适或胆汁郁积性黄疸。2、过敏性症状:皮肤斑疹、瘙痒、潮红,呼吸困难,体温升高伴有寒颤等。3、偶有出现血小板减少,可逆性间质性肾炎,生殖器瘙痒,阴道炎等。 【禁忌】对头孢菌素类抗生素或溴己薪过敏的患者禁用。 【注意事项】1、本品于青霉素类或头霉素有交叉过敏反应,因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。2、肾功能减退及肝功能损害者慎用。3、有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4、长期服用本品可致菌群失调,引发继发性感染。5、本品宜空腹口服,因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。 头孢丙烯片 Cefprozil Tablets 【制剂规格】分散片:银力舒250mg*6s;片剂:施复捷250mg*6s 【适应证】用于敏感菌所致的下列轻、中度感染: 1.上呼吸道感染---- ⑴化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。注:通常治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌,但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。 (2)肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产(-内酰胺酶菌株)和卡他莫 拉菌 (包括产(-内酰胺酶菌株)性中耳炎。肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产(-内酰胺酶菌株)和卡他莫 拉菌 (包括产(-内酰胺酶菌株)性急性鼻窦炎。2.下呼吸道感染---- 由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产(-内酰胺酶菌株)和卡他 莫拉菌(包括产(-内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和 慢性支气管炎急性发作。3.皮肤和皮肤软组织----金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,但脓肿通常需行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。 【药动学】健康者的平均血浆半衰期为1.3小时,稳态分布容积约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为 3ml/min/kg 和2.3ml/min/kg左右。片剂或混悬剂与食物同服不影响核本品的吸收(AUC)和血药峰浓度,但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。 【不良反应】与其他口服头孢菌素相似,主要为胃肠道反应,包括腹泻,恶心,呕吐和腹痛等。亦可发生过敏反应,常见为皮疹,荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见,多在开始治疗后几天内出 现,停药后几天内消失。 【药物相互作用】已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。与丙 磺舒合用可使头孢丙烯AUC增加一倍。 【用法用量】口服,成人(13岁或以上)上呼吸道感染,每次0.5g,每天1次;下呼吸道感染,每次0.5g,每天2次;皮肤或皮肤软组织感染,每天0.5g,分1次或2次,严重病例每次0.5g,每天2次。 2至12岁儿童上呼吸道感染,按体重一次7.5mg/kg,每天2次;皮肤或皮肤软组织感染, 按体重一次20mg/kg,每天1次。 6个月婴儿至12岁儿童中耳炎,按体重一次15mg/kg,每天2次;急性鼻窦炎,一般按体重一次7.5mg/kg,每天2次;严重病例,按体重一次 15mg/kg体重,每天2次。 疗程一般7~14天,但(溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。 肾功能不全 肾功能不全患者服用头孢丙烯应按下调整剂量 肌酐清除率(ml/min) 剂量(mg) 服药间隔 30 - 120 常用量 常规时间 0 - 29* 50% 常用量 * 血液透析可清除体内部分头孢丙烯,因此应在血透完毕后服用。 肝损伤 肝功能受损患者无需调整剂量。 【注意事项】使用本品治疗前,应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物、青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用本品应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用本品。如发生过敏反应,应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施,包括给氧、静脉输液,静注抗组胺药、皮质激素、升压药及人工呼吸。 几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长,改变肠道正常菌群,诱发二重感染,尤其是伪膜性肠炎。因此应仔细观察用药病人服药后的反应,特别注意对继发腹泻患者的诊 断。如在治疗期间发生二重感染,应采取适当的措施。对伪膜性肠炎患者,轻度病例仅需停用药物,而中至重度病例,根据临床症状采取调节水和电解质平衡,补充蛋白,和用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。 确诊或疑有肾功能损伤的病人(见用法用量)在用本品治疗前和治疗时,应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些病人中,常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢,故应减少本品的每日用量。同时服用强利尿剂治疗的病人使用头孢菌素应谨慎,因为这些药物可能会对肾功能产生有害影响。 患有胃肠道疾病,尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。 【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女服用本品应谨慎。 【儿童用药】2至12岁儿童上呼吸道感染,按体重一次7.5mg/kg,每天2 次;皮肤或皮肤软组织感染, 按体重一次20mg/kg,每天1次。 6个月婴儿至12岁儿童中耳炎,按体重一次15mg/kg,每天2次;急性鼻窦炎,一般按体重一次7.5mg/kg,每天2次;严重病例,按体重一次 15mg/kg体重,每天2次。 疗程一般7~14天,但(溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。 尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然 而,已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于在此年龄段儿童药物半衰期延长)的报道。 【老年患者用药】老年人(>65岁)平均AUC相对于年轻成人约增高 35%-60%,女性AUC较男性AUC高15%-20%。但头孢丙烯药代动力学 在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。 头孢西丁钠(派秦) Cefoxitin Sodium 【制剂规格】粉针剂:2.0g。 【适应证】用于敏感菌所致的腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、呼吸系统感染、心内膜炎、菌血症以及骨和关节、皮肤和软组织等感染。 【药动学】肌注后tmax为20~30min,分布于许多组织和体液中,但脑脊液中低。大多以原形由肾脏排出,消除t1/2为40~60min。 【不良反应】变态反应如皮疹,亦有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症、转氨酶升高等。 【药物相互作用】与氨基甙类抗生素有协同作用,但应注意肾功能情况,亦可与羧苄青霉素联用。可干扰杰夫(Jaffe)法对肌酐测定。 【用法用量】肌注或静注:成人1g~2g/次,3~4次/日,重症日剂量可达12g;儿童(2岁以上)每日80mg~160mg/kg,3~4次/日。 【注意事项】妊娠B类。对青霉素过敏患者慎用。对头孢菌素类有过敏患者应禁用。肾功能障碍者应调整剂量。 头孢美唑钠[基] Cefmetazole Sodium 【制剂规格】粉针剂:美之全0.5g;悉畅1.0g 【适应证】用于敏感细菌所致肺炎等呼吸系统感染、尿路感染、菌血症、胆道感染、腹腔感染及宫腔等妇科感染。 【药动学】肌注后tmax为40min,PB为65%,约85%以原形由肾脏排出,t1/2为1.2h。 【不良反应】胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等,偶可出现变态反应,如皮疹、荨麻疹、药热等。 【药物相互作用】可增强抗凝药的作用。余参阅头孢西丁钠。 【用法用量】肌注、静注或静滴:成人1g~2g/日,2次/日;儿童每日25mg~100mg/kg,2~4次/日。严重感染时成人可增至4g/日;儿童可增至每日150mg/kg。 【注意事项】过敏患者禁用。肾功能障碍者慎用。年迈体弱、营养不良及接受全面胃肠外营养的患者易于发生出血,必要时给予维生素K。 注射用头孢替唑钠(勃名) 【制剂规格】 粉针剂:2.0g 【 适应症 】 呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。 【 用法用量 】 成人一次0.5g~2g ( 2~8支 ),一日2次静脉给药或肌肉注射。重症感染,剂量可按医嘱适当增加。 注射液的配制: 1、静脉注射:溶于注射用水、生理盐水或5%葡萄糖注射液,缓慢注射。 2、静脉点滴:溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液。 3、肌内注射:溶于0.5%盐酸利多卡因注射液。 【 不良反应 】 1、休克:极少有休克发生,需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状,如:不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状,应立即停止用药,并予必要处理。 2、少数有过敏反应,如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等,出现时停药即消失。 3、罕见严重肾功能异常,偶见血肌酐升高,如发现异常应立即停药,进行必要处理。 4、罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等,当发现有上述异常时,应停止用药。 5、罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加,有上述异常时,应立即停止用药。 6、偶见胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等,罕见伪膜性肠炎,当有腹痛、腹泻出现时,应立即停药。 7、菌群失调:罕见发生念珠菌症。 8、维生素缺乏症:罕见发生维生素K缺乏症和B组维生素缺乏症。 9、罕见间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多,当出现上述症状时,应停止用药,并给予相应的治疗。 10、其它:罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。 【 禁忌 】 1、对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 2、对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。 【 注意事项 】 1、为预防过敏反应的发生,用药前应详细询问病人过敏史,并进行皮肤过敏试验。 2、肾功能不全者慎用。 3、青霉素过敏者慎用。 4、静脉内大量注射,偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎,故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。 5、本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。 6、对不能很好进食或需接受静脉营养的患者,老年患者,体弱者需严密监测,警惕出现维生素K缺乏症的可能。 7、肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结,故不可在同一部位反复注射。 8、肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。 【 儿童用药 】 小儿按每公斤体重一次10~40mg,一日2次静脉给药或肌注(注射液的调配见:用法用量)。 注射用盐酸头孢替安(海替舒) 【制剂规格】粉针剂:0.5g 【药理毒理】抗菌作用: (1)对革兰阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌,流感杆菌等,显示了更强的抗菌活性。对肠道菌属、枸橼酸杆菌属、吲哚阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。 (2)本品的抗菌作用为杀菌性的。 【适应症】主要用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌属、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌,普通变形杆菌,雷特格氏变形杆菌,摩根氏变形杆菌等所致下列感染:败血症,术后感染,烧伤感染,皮下脓肿、臃、疖、疖肿,骨髓炎,化脓性关节炎,扁桃体炎(扁桃体周围炎,扁桃体周围脓肿),支气管炎,支气管扩张合并感染,肺炎,肺化脓症,脓胸,胆管炎,胆囊炎,腹膜炎,肾盂肾炎,膀胱炎,尿路炎,前列腺炎,髓膜炎,子宫内膜炎,盆腔炎,子宫旁组织炎,附件炎,前庭大腺炎、中耳炎、鼻窦炎。 【用法用量】肌内注射、静脉注射或静脉注射。 1.肌内注射:用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌内注射。 2.静脉注射:用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解,每0.5g药物稀释成约20ml,缓缓注射。 3.静脉滴注:将1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中,于30分钟内滴入。 4.成人常用量 一日l~2g,分2~4次给予。严重感染,如败血症也可用至一日4g。 5.儿童 按体重一日40~80mg/kg,病重时可增至一日160mg/kg,分3~4次给予。 【不良反应】 (1)休克:偶有发生休克症状,因而给药后应注意观察,若发生感觉不适,口内感觉异常、喘鸣、眩晕、排便感、耳鸣、出汗等症状,应停止给药。 (2)过敏性反应:若出现皮疹、荨麻疹、红斑、搔痒、发热、淋巴腺肿大、关节痛等过敏性反应时应停止给药并做适当处置。 (3)肾脏:偶尔出现急性肾功能衰竭等严重肾障碍,因而应定期实行检查,充分观察,出现异常情况时,应中止给药,并做适当处置。 (4)血液:有时出现红细胞减少,粒细胞减少,嗜酸性白细胞增高,血小板减少,偶尔出现溶血性贫血。 (5)肝脏:有时出现S-GOT,S-GPT,碱性磷酸酶增高,偶尔出现胆红素、乳酸脱氢酶、γ-谷氨酰转肽酶增高。 (6)消化系统:偶尔出现伪膜性结肠炎等伴随带血便症状的严重结肠炎,若因应用本品而出现腹痛或多次腹泻时应立即停药并做适当处置。本品有时可引起恶心、腹泻,偶也出现呕吐、食欲不振、腹痛等症状。 (7)呼吸系统:偶尔发生伴随发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性白细胞增高等症状的间质性肺炎,若出现上述症状,应停药并采取注射肾上腺皮质荷尔蒙等适当处置。 (8)中枢神经系统:对肾功能衰竭患者大剂量给药时有时可出现痉挛等神经症状。 (9)菌群交替现象:偶有出现口腔炎、念珠菌症。 (10)维生素缺乏症:偶有出现维生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血倾向等),维生素B族缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等)。 (11)其他:偶有引起头晕、头痛、倦怠感、麻木感等。 【禁忌】 (1)对本品有休克既往史者。 (2)对本品或对头孢类抗生素有过敏既往史者。 【注意事项】 1.下列患者慎重用药: (1)对青霉素类抗生素有过敏既往史者。 (2)本人或父母兄弟有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性疾病体质者。 (3)严重肾功能障碍者。 (4)经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者,高龄者,全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症,要充分进行观察。 2.一般注意事项: (1)由于有发生休克的可能性,给药前应详细问诊,最好在注射前做皮肤敏感实验。 (2)应事先做好发生休克时急救处置的准备,另应让用药患者保持安静状态,充分观察。 3.对临床化验值的影响: (1)除检尿糖试条外,用班氏试剂,弗林氏试验检查尿糖有时出现假阳性反应。 (2)有时可使直接库姆斯氏试验出现阳性,应注意。 4.用药时的注意事项: (1)只可用于静脉内注射。 (2)为了避免大剂量静脉给药时偶尔引起的血管痛,血栓性静脉炎,应充分注意注射液的配制,注射部位,注射法等,并尽量减慢注射速度。 (3)溶解后的药液应迅速使用,若必须贮存亦应在8小时内用完,此时微黄色的药液可能随着时间的延长而加深。 5.其他: 本品给药期间,最好定期做肝功、肾功、血液象等检查。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本药用于孕妇时是否安全的问题尚未确定,因而对孕妇或可能已妊娠的妇女,在治疗上只有认为有益性大于危险性时才可给药。 【老年患者用药】老年患者用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量,对高龄患者应调整给药剂量和给药间隔时间,预防不良反应的发生。 【药物相互作用】与本品类似的化合物(别种头孢类抗生素)与速尿等利尿药并用可增强肾毒性,因而本品与速尿等利尿药并用时应注意肾功能。 头孢尼西钠(泰力加) 【制剂规格】粉针剂:0.5g 【药理毒理】头孢尼西钠为第二代广谱、长效的头孢类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成产生抗菌活性。对革兰氏阳性和阴性菌以及一些厌氧菌均有抗菌作用。对大多数β-内酰胺酶稳定。 【药代动力学】头孢尼西钠的表现分布容积为5.7-10.8L,与血浆蛋白结合率较高,约为98%。可分布在大量组织和体液中,包括外科伤口液体、子宫组织、骨、胆囊、胆汁、前列腺组织、心耳以及脂肪组织达到治疗浓度。在正常肾功能患者中,静注及肌注本品后,其血浆半衰期分别为2.6-4.6小时及4.5-7.2小时。在严重肾衰竭患者中,头孢尼西钠的半衰期延长至65-70小时。 【适应症】适用于敏感菌引起的下列感染:下呼道感染、尿路感染、败血症、皮肤软组织感染、骨和关节感染,也可用于手术预防感染。在外科手术前单剂量注射1g头孢尼西钠,可以减少由于手术过程中污染或潜在的污染而导致的术后感染发生率。在剖腹产手术中使用头孢尼西钠(剪断脐带后)可以减少某些术后感染发生率。 【用法用量】给药剂量及疗程根据感染严重程度、病人机体状况以及病菌的敏感性确定,头孢尼西钠具有较长半衰期,给予1g头孢尼西钠能维持24小时对敏感菌达到治疗浓度。成人通常剂量为每24小时1g,可供肌肉注射、静脉注射和静脉滴注用,在某些情况下也可达到2g。具体如下: 肾功能正常患者 一般轻度至中度感染:成人每日剂量为1g,每24小时一次;在严重感染或危及生命的感染中,可每日2g,每24小时给药一次; 无并发症的尿路感染: 每日0.5g,每24小时一次; 手术预防感染:手术前1小时单剂量给药1g,术中和术后没有必要再用。必要时如关节成型手术或开胸手术可重复给药2天;剖腹产手术中,应在脐带结扎后才给予本品。 疗程依不同病情而定。 肾功能不全患者 对于肾功能损害患者使用本品必须严格依据患者的肾功能损害程度调整剂量。初始剂量为7.5mg/kg,维持剂量应按下表根据肌酐消除率进行调整: 肌酐清除率(mL/min/1.73m2) 给药剂量 轻到中度感染 严重感染 60~79 10mg/kg(每24小时) 25mg/kg(每24小时) 40~59 8mg/kg(每24小时) 20mg/kg(每24小时) 20~39 4mg/kg(每24小时) 15mg/kg(每24小时) 10~19 4mg/kg(每48小时) 15mg/kg(每48小时) 5~9 4mg/kg(每3~5天) 15mg/kg(每3~5天) <5 3mg/kg(每3~5天) 4mg/kg(每3~5天) 患者在进行透析之后,无须再追加剂量。 配制方法: 肌肉注射或静脉注射按下表用灭菌注射用水配制溶液,应充分摇匀: 规格(g) 加入灭菌注射用水的量(ml) 0.5 2.0 1.0 2.5 2.0 5 肌肉注射时,为防止疼痛,可将本品充分溶解于1%盐酸利多卡因注射液中,在较大肌肉部位注射,应防止误入血管,如剂量需要达2g,则应分两个部位注射。 静脉推注时间应大于3-5分钟。 静脉滴注:将头孢尼西钠充分溶解于50-100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中静脉滴注。 头孢尼西钠在溶液中不稳定,配制后应立即使用,并在使用前检查其澄明度,如果配制后溶液颗粒物比较明显,应弃去勿用。 【不良反应】头孢尼西钠通常耐受较好,最常见的不良反应为肌肉注射时的疼痛感。发生率大于1%的不良反应有:注射部位反应:疼痛不适,静脉注射部位烧灼感、静脉炎;血液系统:血小板增加,嗜酸性粒细胞增多;肝功能实验室检查异常:碱性磷酸酶增加、血清转氨酶(ALT、AST)增加、乳酸脱氢酶(LDH)增加,谷氨酰胺转肽酶(GGTP)增加;发生率小于1%的不良反应有:过敏反应:发热、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、肌痛、变态反应、Stevens-Johnson综合症等;胃肠道:恶心、呕吐、腹泻、伪膜性结肠炎;血液系统:白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、Coombs’试验阳性;肾毒性:偶见血尿素氮、肌酐值升高,间质性肾炎,少有急性肾衰的报道;中枢神经:抽搐(大剂量或肾功能障碍时)、头痛、精神紧张;神经肌肉骨骼:关节疼痛;其他:念珠菌病。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇只有在确实需要时才能使用。在剖腹产手术时,本品应在剪断脐带后使用。头孢尼西钠可在乳汁中分泌。故哺乳妇女应慎用。 头孢噻肟钠[基] Cefotaxime Sodium 【制剂规格】粉针剂:拉法3.0g;新亚雅太1.0g 【适应证】用于敏感菌引起的感染脑膜炎、呼吸系统感染、泌尿系统、软组织感染、菌血症等。 【药动学】肌注后tmax为0.5h,分布于多种组织和体液中,部分被代谢为活性较弱的去乙酰头孢噻肟,原形及代谢物均由肾排出。本品t1/2为1h,去乙酰头孢噻肟为1.6h,新生儿、老年人t1/2较青年人长。肾功能障碍时,原药无积蓄,而去乙酰头孢噻肟可积蓄。 【不良反应】少见变态反应,如皮疹、荨麻疹、药热,胃肠道功能紊乱如恶心、呕吐、腹泻等。罕有假膜性肠炎、粒细胞减少和转氨酶升高等。 【药物相互作用】丙磺舒可提高血药浓度,延长半衰期。与庆大霉素或妥布霉素等合用对绿脓假单胞菌有协同作用,但应分开给药。 【用法用量】肌注或静注:成人中等程度感染,1g~2g/次,2~3次/日;严重感染8g~12g/日,3~4次/日;静脉注射或滴注:儿童(及出生7日以上婴儿)每日50mg~100mg/kg,2~4次/日。 【注意事项】妊娠B类。对头孢菌素类过敏患者禁用。当严重肾功能障碍须调整剂量。 头孢哌酮钠[基] Cefoperazone Sodium 【制剂规格】粉针剂:仙毕2.0g;信达雅1.5g 【适应证】用于敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、肝胆系统、皮肤及软组织、骨和关节、腹腔内感染和菌血症等。 【药动学】肌注tmax为1h,分布于多数组织和体液中,胆汁中浓度最高。约70%以原形自胆汁中分泌,其余经肾排出。成人t1/2为1.9~2.5h,儿童t1/2为2.2h。 【不良反应】变态反应主要是斑丘疹、荨麻疹、药物热等,偶有血清转氨酶和碱性磷酸酶短暂升高,胃肠道反应有稀便、腹泻等。可见肠道菌群失调。偶有出血发生。 【药物相互作用】与氨基甙类抗生素合用对肠杆菌科和绿脓假单胞菌有协同作用,也加重肾功能损害,两者应分别给药。可增强抗凝血药物如肝素、香豆素类等及影响血小板聚集药物如阿司匹林、二氟尼柳(diflunisal)等的作用。可使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性反应。舒巴坦可增强本品作用。 【用法用量】 深部肌内注射、静脉注射或静滴:成人1g~2g/次,2次/日,严重感染可增至8g/日; 儿童每日25mg~200mg/kg,2次/日。 【注意事项】青霉素过敏者慎用。头孢菌素类过敏者禁用。不主张用于脑膜炎的治疗。有出血发生时给予维生素K对抗。肝肾功能均障碍时,须调整剂量。用药期间饮酒可发生双硫仑样反应。 头孢哌酮-舒巴坦[基] 【制剂规格】粉针剂:博清2.0g;可倍1.0 g;派君舒1.0 g;舒巴酮1.0 g 【适应证】用于敏感菌引起的泌尿系统感染、呼吸系统感染、腹膜炎、胆囊炎、菌血症、骨和关节感染、皮肤及软组织感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病等。 【药动学】舒巴坦钠不影响头孢哌酮的药动学。舒巴坦钠主要经过肾脏排泄,成人t1/2为1h,儿童的无明显变化,参见头孢哌酮。 【药物相互作用】【不良反应】参见头孢哌酮。 【用法用量】静脉注射或静滴:按复方总量计,成人2g~4g/日,2次/日。重症可加倍。儿童每日40mg~80mg/kg,2~4次/日。 【注意事项】过敏者禁用。妊娠、哺乳期妇女、新生儿慎用。肾功能不全者应减量。用药期间应监测肝肾功能和血象,禁酒。 头孢他啶[基] Ceftazidime 【制剂规格】粉针剂:泰得欣0.5 g;塞可定1.5g;达力舒1.0g;复达新1.0g 【适应证】用于绿脓假单胞菌和其它革兰阴性需氧菌等所致的严重感染,如下呼吸道感染、皮肤和软组织、骨关节和复杂尿路感染、烧伤及菌血症等。 【药动学】肌注tmax为1h,分布于多种组织和体液中,有炎症时脑脊液中浓度可达治疗水平。90%以原形经肾排出,t1/2为1.9h。 【不良反应】偶见皮疹、荨麻疹,甚至发生支气管痉挛等变态反应。胃肠道反应如恶心、腹泻等,偶有血清转氨酶一过性升高。亦有静脉炎,头痛、感觉异常等中枢神经系统反应。 【药物相互作用】与氨基甙类抗生素合用,对绿脓假单胞菌有协同作用,尤适用于中性白细胞缺乏的患者,但需注意肾功能情况,应分别给药。与强效利尿剂(如呋塞米等)合用,应预防肾功能损害。与氯霉素有拮抗作用。 【用法用量】肌内注射(深部)、静脉注射:成人1g~2g/次,2~3次/日,严重感染可增至6g/日,3次/日; 儿童(1月~12岁)每日30mg~100mg/kg,2~3次/日,严重感染可增至每日150mg/kg,3次/日。1~4周新生儿每日60mg~90mg/kg,2~3次/日。 【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。妊娠、哺乳期妇女慎用。对于肾功能严重不良患者,剂量减半,给药频度酌加。 头孢曲松钠[基] Ceftriaxone Disodium 【制剂规格】粉针剂:锋力0.5g;曲沙2.0g;劲邦1.0g 【适应证】用于肠杆菌科细菌等敏感菌所致的下呼吸道感染、皮肤软组织和骨感染、尿路感染、肝胆感染、腹内感染、淋病、菌血症、脑膜炎等。 【药动学】肌注tmax为2~3h,PB为83%~96%,广泛分布于多种组织和体液中,胆汁和尿液中浓度较高。有炎症时脑脊液中浓度可达治疗水平。约40%~65%以原形经肾排出。t1/2(长达6~9h。 【不良反应】偶可发生皮疹等变态反应,腹泻等胃肠功能紊乱,转氨酶、血清肌酐及血尿素氮升高等,肠道菌群失调,儿科患者易发生腹泻。与胆囊内泥沙型结石形成有关,可出现胆囊炎样症状。 【药物相互作用】可使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性反应。配伍禁忌药物较多宜单独给药。 【用法用量】肌内注射(深部)、静脉注射或静滴:成人1g~2g/日,1~2次/日。严重感染可增量,但不宜超过4g/日。无合并症的淋病,单剂250mg肌注即可。儿童(12岁以下)每日50mg ~75mg/kg,2次/日,不宜超过2g/日。 【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。黄疸及早产儿慎用。当肝、肾功能均障碍时,须调整剂量。慢性肝脏疾病、营养不良等患者,应监测凝血酶原时间,适当补充维生素K。用药期间饮酒可发生双硫仑样反应。 注射用头孢地秦钠 【制剂规格】粉针剂:康丽能0.5g;高德0.25g 【药理毒理】 本品为第三代注射用头孢菌素类抗生素。通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用。本品主要对多种G+和G-菌和厌
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