33甲状腺激素及抗甲状腺药nullnull第33章 甲状腺激素及抗甲状腺药
Thyroid Hormones and Antithyroid drugs第一节 甲状腺激素第一节 甲状腺激素 维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素
甲状腺激素包括
甲状腺素 T4 Thyroxine
三碘甲状腺原氨酸 T3 triiodothyroxine
一、甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
一、甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
碘的摄取:
甲状腺腺泡细胞主动摄碘,浓集碘(碘泵)
甲状腺中碘化物浓度为血中25倍,...
nullnull第33章 甲状腺激素及抗甲状腺药
Thyroid Hormones and Antithyroid drugs第一节 甲状腺激素第一节 甲状腺激素 维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素
甲状腺激素包括
甲状腺素 T4 Thyroxine
三碘甲状腺原氨酸 T3 triiodothyroxine
一、甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
一、甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节
碘的摄取:
甲状腺腺泡细胞主动摄碘,浓集碘(碘泵)
甲状腺中碘化物浓度为血中25倍,甲亢时为血中的250倍
碘的活化和酪氨酸碘化:
碘化物经过氧化酶的作用 活性碘 与甲状腺球蛋白酪氨酸残基结合 生成MIT,DIT
缩合(耦联):
2 DIT T4 ;DIT + MIT T3 (过氧化酶)
释放:
胞饮作用,将TG吞入细胞内,经蛋白水解酶水解后释放
在肝、肾、心、肌肉中T4脱碘形T3,起主要作用的是T3。在组织中T4脱碘形成T3,起主要作用的是T3。
调节:
下丘脑分泌TRH 垂体前叶分泌TSH T3 、T4 合成,二. 体内过程二. 体内过程 Po易吸收,严重的黏液性水肿时口服吸收不良,需肠外给药。 T4和T3的吸收率分别为50%~75%及90%~95%。
血浆蛋白结合率均达99% ,T3与蛋白亲和力低于T4,其游离量为T4的10倍,T3作用快而强,维持时间短,T4则慢而弱、维持时间长。
主要在肝、肾线粒体脱碘,与葡糖醛酸或硫酸结合而排泄
可通过胎盘、进入乳汁,妊娠和哺乳期应注意三.药理作用三.药理作用 促进生长发育
甲状腺激素分泌不足: 呆小症(cretinism)
促进代谢和增加产热
促进物质代谢,增加BMR,产热增加;
甲状腺激素分泌不足: 粘液性水肿
提高交感 – 肾上腺系统的感受性
对CA反应性增加
神经过敏、震颤、心跳加快,血压升高
四. 临床应用四. 临床应用 呆小病:早期诊断、早期治疗
粘液性水肿:
从小量开始,逐渐增大至足量避免诱发心血管疾病
垂体功能低下时宜先用皮质激素, 否则可导致急性肾上腺皮质功能不全
急性昏迷者立即静脉大剂量注射T3
单纯性甲状腺肿:以含碘食盐、食物预防为主,亦可用甲状腺片作补充治疗,抑制TSH分泌,减轻腺体增生。
其他第二节 抗甲状腺药第二节 抗甲状腺药分类硫脲类放射性碘 131Iβ受体阻断药 阿替洛尔 美托洛尔 硫氧嘧啶类:甲硫氧嘧啶,丙硫氧嘧啶咪唑类:甲巯咪唑(他巴唑)
卡比马唑 (甲亢平) 碘及碘化物 复方碘口服液 (一)体内过程(一)体内过程口服易吸收,生物利用度 约为80% ;
血浆蛋白结合率约为75%;
主要在肝脏代谢
可通过胎盘、进入乳汁,妊娠和哺乳期应注意。
甲巯咪唑 作用较慢而持久,血浆t1/2为4~9 h;卡比马唑在体内转化成甲巯咪唑才生效,作用缓慢,不宜用于甲亢危象。
一、硫脲类(二)药理作用机制(二)药理作用机制
抑制甲状腺激素合成
抑制过氧化物酶,抑制酪氨酸的碘化和缩合反应
对已经生成的甲状腺激素无影响 ,起效慢
丙硫氧嘧啶
抑制外周组织内T4转化为T3(重症甲亢,甲状腺危象列为首选)
免疫抑制作用
使血中TSI(甲状腺刺激性免疫球蛋白)含量下降
(三)临床应用(三)临床应用 甲亢的内科保守治疗
轻症、不宜手术者和放射性碘治疗的甲亢患者
开始大剂量,抑制甲状腺素合成,1-3月后视病情减量。 基础代谢率恢复后,继续用药1-2年。
甲亢手术术前准备
使甲状腺功能控制正常,以便手术;
使甲状腺增生充血,术前2周加服碘剂
甲状腺危象的辅助治疗(合用碘剂)
诱因为T3 、T4大量释放入血,导致高热、心衰、肺水肿及水、电解质紊乱甲亢术前准备用硫脲类药物,术前2周加服大剂量碘的药理学基础:
连续服用硫脲类使甲状腺功能恢复正常,以减少麻醉和手术后的并发症及术后甲状腺危象的产生。但因硫脲类可使TSH分泌增多,使甲状腺体增生和血管增生,所以术前2周加服大剂量碘剂使甲状腺缩小、变硬,减少充血,便于手术进行。
(四)不良反应(四)不良反应一般反应:胃肠道反应;头痛、关节痛、眩晕
过敏反应
粒细胞缺乏症 – 严重不良反应(监测)
甲状腺肿
妊娠慎用或不用,哺乳妇女禁用;
结节性甲状腺肿合并甲亢及甲状腺癌病人禁用二. 碘和碘化物
KI, NaI
复方碘溶液
(卢戈液:碘5%、碘化钾10%)
二. 碘和碘化物
KI, NaI
复方碘溶液
(卢戈液:碘5%、碘化钾10%)
药理作用药理作用小剂量碘剂促进甲状腺激素合成,治疗单纯性甲状腺肿
大剂量产生抗甲状腺作用
抑制甲状腺蛋白水解酶,抑制T3、T4释放
影响过氧化物酶,抑制甲状腺素的合成
抑制垂体分泌TSH,使腺体缩小临床应用临床应用 单纯甲状腺肿
甲亢术前
甲亢危象
需同时配合服用硫脲类不能单独用于甲亢的内科治疗!不良反应不良反应 急性反应
过敏所致血管神经性水肿、上呼吸道水肿及喉头水肿
慢性碘中毒
诱发甲状腺功能紊乱
长期服用碘化物可诱发甲亢。碘还可进入乳汁并通过胎盘引起新生儿甲状腺肿,孕妇及乳母慎用 。三. 放射性碘三. 放射性碘 药理作用机制
甲状腺可高度摄取碘,β射线占99%,射程约2mm,仅在局部破坏腺体;γ射线占1%,可被体外探测。
临床应用
甲亢治疗
用于不宜手术或术后复发,药物无效者及过敏者。
甲状腺摄碘功能测定:
甲亢时摄碘率高,摄碘高峰时间前移
甲减时摄碘率低,摄碘高峰时间移后
禁忌:妊娠、哺乳期妇女,
20岁以下的甲亢患者四. β肾上腺素受体阻断药四. β肾上腺素受体阻断药临床应用
甲亢、甲亢术前准备及甲亢危象辅助治疗
药理作用机制
控制交感-肾上腺素系统兴奋所致症状
β1 受体阻断 - 心率下降
中枢β受体阻断 – 减轻焦虑
阻断外周NA能神经末梢突触前膜β2 受体,减少NA释放,对抗CA的作用
适当减少T3、T4分泌及外周T4变为T3
思考题:思考题:试比较丙硫氧嘧啶和大剂量碘剂的作用原理、临床应用。
大剂量碘于甲亢术前用药的意义有哪些?
甲状腺功能亢进治疗药物有哪几类?
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