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02.中枢神经系统药物

2010-11-04 50页 ppt 5MB 487阅读

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02.中枢神经系统药物null第二章 中枢神经系统药物第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 第一节 镇静催眠药镇静药:能缓和激动、消除躁动、恢复安静情绪的药物称镇静药。 催眠药:能促进和维持近似生理睡眠的药物称催眠药 null 镇静催眠药的分类 镇静催眠药的分类 按化学结构分为三类 巴比妥类 苯二氮卓类 其它类(一)巴比妥类(酰脲类)(一)巴比妥类(酰脲类) 巴比妥类药物为丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物 巴比妥酸巴比妥类药物苯巴比妥苯巴比妥结构及名称化学名:5-乙基-5-(苯基)-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧...
02.中枢神经系统药物
null第二章 中枢神经系统药物第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 第一节 镇静催眠药镇静药:能缓和激动、消除躁动、恢复安静情绪的药物称镇静药。 催眠药:能促进和维持近似生理睡眠的药物称催眠药 null 镇静催眠药的分类 镇静催眠药的分类 按化学结构分为三类 巴比妥类 苯二氮卓类 其它类(一)巴比妥类(酰脲类)(一)巴比妥类(酰脲类) 巴比妥类药物为丙二酰脲(巴比妥酸)的衍生物 巴比妥酸巴比妥类药物苯巴比妥苯巴比妥结构及名称化学名:5-乙基-5-(苯基)-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮, 又名鲁米那苯巴比妥苯巴比妥一、理化性质 1、弱酸性 2、水解性 3、鉴别反应 –与金属离子反应理化性质-弱酸性 理化性质-弱酸性 pKa为7.4 –溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液null钠盐、钾盐 吸湿性,水溶液不稳定,粉针剂水溶液呈碱性 10% 钠盐水溶液pH为9.5 null钠盐水溶液不能与酸性药物配伍,应避免与空气中的CO2接触。理化性质-水解性 理化性质-水解性 酰脲结构易水解 –其钠盐水溶液放置易水解 水解速度与温度和pH有关 理化性质-鉴别反应 理化性质-鉴别反应 与金属离子反应(铜、汞、银) A、与铜盐作用能产生类似双缩脲的紫色络和物 B、与过量硝酸银试液作用产生二银盐沉淀null药理作用和临床应用(巴比妥类)1.镇静催眠 抑制脑干网状上行激活系统。镇静、 催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒后, 有嗜睡感。已少用。 2.抗癫痫 苯巴比妥用于治疗强直阵挛性发作 3.抗惊厥作用 抗高热、破伤风所致惊厥。 4.麻醉前给药 硫喷妥静脉给药用于诱导麻醉null不良反应1、后遗作用 2、耐受性 3、依赖性 4、长期应用停药可引起反跳 5、安全性低,可抑制呼吸中枢和产生麻醉作用 6、变态反应 null结构特异性药物 结构非特异性药物:无专一的作用靶点,药物的作用强度与理化性质相关。 解离常数pKa、脂水分配系数结构特异性药物和结构非特异性药物:null药物应有合适的解离度 药物应有合适的解离度 分子态易于吸收及进入中枢发挥作用 –苯巴比妥、己锁巴比妥未解离的分子分别为50%和90.91% –己锁巴比妥的作用比苯巴比妥快null其它巴比妥类药物 其它巴比妥类药物 类型 药物名称 长效 巴比妥 苯巴比妥 中效 异戊巴比妥 环己烯巴比妥 短效 司可巴比妥 戊巴比妥 超短效 己锁巴比妥 硫喷妥钠null长效类苯巴比妥 巴比妥null异戊巴比妥 环己烯巴比妥中效类null司可巴比妥 戊巴比妥短效类null己锁巴比妥 硫喷妥钠超短效类(二)苯二氮卓类(二)苯二氮卓类结构特点 苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核 作用特点作用特点较好的抗焦虑和镇静催眠作用 安全范围大 目前几已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药物 nullγ-氨基丁酸 (GABA)是中枢抑制性递质,当GABA与GABAA受体结合,Cl-通道开放,Cl-内流,神经细胞超极化,产生中枢抑制.苯二氮卓类药物与苯二氮卓受体结合,促进GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,更多Cl-内流。作用机制null地西泮地西泮化学名: 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮 又名:安定地西泮-理化性质地西泮-理化性质1、水解性null地西泮-理化性质地西泮-理化性质2、鉴别反应橙红色 体内过程:体内过程:药理作用及用途(苯二氮卓类BDZs)药理作用及用途(苯二氮卓类BDZs)1 抗焦虑作用 2 催眠作用:主要延长正相睡眠;对异相睡眠影响小 3 抗惊厥、抗癫痫作用 癫痫持续状态:地西泮(iv) 4 中枢性肌肉松弛不良反应不良反应 1、治疗量常见症状:头晕、困倦、 乏力、嗜睡等; 2、较大剂量可引起:共济失调、构思障碍、精神错乱、震颤等;中毒时可致昏迷和呼吸抑制; 3、久用可引起依赖性和成瘾性; 成瘾后停药出现反跳和戒断 症状,如激动,焦虑,失眠, 震颤。其它苯二氮卓类药物其它苯二氮卓类药物硝西泮 氟硝西泮奥沙西泮 替马西泮nullH H (舒乐安定) CH3 H(阿普唑仑) CH3 Cl(三唑仑) R1 R2第二节 抗癫痫药第二节 抗癫痫药癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调,其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散null 正常脑细胞异常高频放电病灶药物作用抑制放电稳定膜、抑制放电扩散(主要的)抗癫痫药物抗癫痫药物巴比妥类 苯二氮卓类 乙内酰脲类 氢化吡啶二酮类 丁二酰亚胺类null 苯妥英钠(Phenytoin sodium ) 化学名:5,5-二苯基-2-咪唑烷二酮钠盐, 又名大仑丁。苯妥英钠--理化性质苯妥英钠--理化性质1、吸湿性和碱性 2、水解性 3、鉴别 理化性质--碱性理化性质--碱性钠盐具有吸湿性 易吸收空气中CO2,析出苯妥英 –水溶液呈碱性理化性质--水解性理化性质--水解性水解(环状酰脲结构) 理化性质--鉴别理化性质--鉴别吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐 (用于鉴别苯妥英钠与巴比妥类药物) 加硝酸银试液,产生白色银盐沉淀 –不溶于氨溶液中 null作用机制: 1、膜稳定作用 各种组织可兴奋膜:如中枢、外周神经元、心肌细胞)。阻止病灶放电向正常组织扩散(阻滞Na+通道,抑制Na+内流) 2、增强中枢GABA功能 抑制GABA再摄取, 诱导GABA受体增生等 药理作用和临床应用药理作用和临床应用1、抗癫痫 大发作、精神运动性发作效好(首选),小发作无效(由于兴奋小脑,可诱发) 2、治疗中枢性疼痛综合征 外周神经痛、三叉神经、坐骨 神经、舌咽神经痛 (机理:膜稳定作用) 3、抗心律失常 室性,特别是强心苷中毒(首选) null不良反应: 1.局部刺激:胃肠道反应,静注可致静脉炎(少用)。 2.神经系统反应:主要小脑前庭功能障碍(眼球震颤、眩晕、共济失调等) 3.齿龈增生:久用常见胶原代谢  障碍,引起结缔组织增生所致。 4.血液系统反应:如巨幼红细胞性贫血 5.过敏反应 6.妊娠禁用(致畸)其它抗癫痫药(简介)其它抗癫痫药(简介)卡马西平:对部分性发作疗效较好,对外周神经痛也有效:用于治疗三叉神经痛及舌咽神经痛等。其机制是稳定细胞膜(阻滞钠通道)。其它抗癫痫药(简介)其它抗癫痫药(简介)丙戊酸钠:适用于治疗各种类型的癫痫病,对混合型癫痫及顽固性癫痫有较好疗效。第三节  抗精神失常药第三节  抗精神失常药精神失常是多种原因引起认知、情感、意志、行为等精神活动不同程度的异常的一类疾病,包括精神分裂症、躁狂抑郁症和焦虑症等疾病。 治疗这些疾病的药物统称为抗精神失常药。根据作用和治疗应用,分为三类:抗精神病药、抗抑郁症药和抗焦虑药。nullnullnullnull一 、 抗精神病药 主要用于治疗精神分裂症 也用于其他精神病的躁狂症状药物分类: 吩噻嗪类:氯丙嗪; 噻吨类(硫杂蒽类):氯普噻吨; 二苯氮卓类:氯氮平; 丁酰苯类:氟哌啶醇null精神分裂症:是以思维、情感、行为之间不协调,精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型:阳性症状为主(幻觉、妄想)阴性症状为主(情感淡漠, 主动性缺乏)药物对Ⅰ型疗效好, Ⅱ型疗效差或无效 发病学说 发病学说△ 遗传因素 △ 5-HT能神经、NA能神经和DA能神经功能异常,目前倾向于DA能神经功能异常假说。脑内多巴胺能通路 ☆黑质-纹状体(与锥体外系运动功能有关); ☆中脑-边缘系统; ☆中脑-皮质(均与精神、情绪及行为活动有关) ☆结节-漏斗通路(与内分泌、体温调节等有关); ☆此外延髓化学感受区也有多巴胺受体分布。 脑内多巴胺能通路 ☆黑质-纹状体(与锥体外系运动功能有关); ☆中脑-边缘系统; ☆中脑-皮质(均与精神、情绪及行为活动有关) ☆结节-漏斗通路(与内分泌、体温调节等有关); ☆此外延髓化学感受区也有多巴胺受体分布。 盐酸氯丙嗪(冬眠灵)盐酸氯丙嗪(冬眠灵)吩噻嗪环化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 理化性质理化性质强酸弱碱盐 还原性 鉴别反应null1、本品属强酸弱碱盐,水溶液显酸性。  忌与碱性药物(如巴比妥类钠盐等)配伍。 2、还原性-吩噻嗪环:吩噻嗪环易氧化生成醌型和亚砜化合物,使颜色变深。null 注射液在日光作用下引起变质,为防止氧化变色,其注射剂处方一般加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂。 病人用药后也应避免日光浴,因有 部分病人用药后发生光毒化变态反 应。null3、鉴别反应 A、本品水溶液遇氧化剂时氧化变色 –加硝酸后可能形成自由基或醌式结构而显红色 B、与三氯化铁试液作用 –显稳定的红色null药理作用☆ 中枢神经系统作用 1、抗精神病作用: 精神病患者用药,迅速控制兴奋 躁动,躁狂症状消失。并使幻觉、 妄想、躁狂及精神运动性兴奋逐 渐消失,理智恢复,情绪安定, 生活自理。☆ 中枢神经系统作用 1、抗精神病作用: 精神病患者用药,迅速控制兴奋 躁动,躁狂症状消失。并使幻觉、 妄想、躁狂及精神运动性兴奋逐 渐消失,理智恢复,情绪安定, 生活自理。2、镇吐作用: ◇抑制脑内催吐化学感受区和呕吐中枢DA受体; ◇小剂量抑制催吐化学感受器,大剂量直接抑制 呕吐中枢。 3、对体温调节的影响: 调温特点: △使体温调节失灵,机体体温随环境 温度变化而升降; △在低温环境中体温降低,而在高温 环境则体温升高; △降低发热体温,也能降低正常体温。2、镇吐作用: ◇抑制脑内催吐化学感受区和呕吐中枢DA受体; ◇小剂量抑制催吐化学感受器,大剂量直接抑制 呕吐中枢。 3、对体温调节的影响: 调温特点: △使体温调节失灵,机体体温随环境 温度变化而升降; △在低温环境中体温降低,而在高温 环境则体温升高; △降低发热体温,也能降低正常体温。☆ 植物神经系统作用 ◇扩张血管、降低血压; △阻断α受体,可翻转肾上腺素的升压效应; △抑制血管运动中枢; △直接舒张血管平滑肌的作用; △反复用药降压作用减弱,故不适于  高血压病的治疗。 ◇较弱的M胆碱受体阻断作用。☆ 植物神经系统作用 ◇扩张血管、降低血压; △阻断α受体,可翻转肾上腺素的升压效应; △抑制血管运动中枢; △直接舒张血管平滑肌的作用; △反复用药降压作用减弱,故不适于  高血压病的治疗。 ◇较弱的M胆碱受体阻断作用。☆对内分泌系统的影响: ◇减少下丘脑释放催乳素抑制因子,使催乳素分  泌增加,引起乳房肿大及泌乳; ◇抑制促性腺激素的分泌,使卵泡刺激素和黄体生成素释放减少,引起排卵延迟; ◇抑制促皮质激素和生长激素的分泌。☆对内分泌系统的影响: ◇减少下丘脑释放催乳素抑制因子,使催乳素分  泌增加,引起乳房肿大及泌乳; ◇抑制促性腺激素的分泌,使卵泡刺激素和黄体生成素释放减少,引起排卵延迟; ◇抑制促皮质激素和生长激素的分泌。临床应用 1.治疗精神病 2.治疗神经官能症 3.呕吐和顽固性呃逆 ◇对多种疾病和药物引起的呕吐有明显的镇吐作用; ◇对妊娠呕吐也有效; ◇对顽固性呃逆有效; ◇对晕动病(晕船、晕车等)所致的 呕吐无效。临床应用 1.治疗精神病 2.治疗神经官能症 3.呕吐和顽固性呃逆 ◇对多种疾病和药物引起的呕吐有明显的镇吐作用; ◇对妊娠呕吐也有效; ◇对顽固性呃逆有效; ◇对晕动病(晕船、晕车等)所致的 呕吐无效。null4.人工冬眠严重创伤、感染性休克、高热惊厥人工冬眠 null不良反应 植物神经与内分泌方面   锥体外系反应   过敏反应皮疹、肝损、粒细胞减少null   锥体外系反应null迟发性运动障碍(迟发性多动症)DA受体数目、敏感性  突触前膜DA释放    锥体外系反应氯氮平治疗☆阿托品样作用:口干、便秘、视力模糊、眼内压升高等; ☆体位性低血压、心动过速等; ☆内分泌紊乱:长期应用可致乳房肿大、泌乳、闭经、不育症及生长减慢等; ☆阿托品样作用:口干、便秘、视力模糊、眼内压升高等; ☆体位性低血压、心动过速等; ☆内分泌紊乱:长期应用可致乳房肿大、泌乳、闭经、不育症及生长减慢等; 植物神经与内分泌方面   过敏反应:皮疹、光敏性皮炎;   肝细胞内微胆管阻塞性黄疸;   急性粒细胞缺乏。null二、抗焦虑及抗抑郁药非选择性单胺再摄取抑制药-三环类NA再摄取抑制药5-HT再摄取抑制药丙米嗪(米帕明 )多塞平 阿米替林地昔帕明(去甲丙米嗪)氟西汀(百忧解)第四节 镇痛药 第四节 镇痛药 疼痛概述 分类:快痛(锐痛)和慢痛(钝痛) 疼痛:多种原因所致、使患者感受痛苦的一种症状 病理生理意义:疼痛对机体具有保护作用,但剧烈 疼痛也可带给病人极大痛苦,且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常,甚至休克 临床意义:疼痛的部位和性质具有诊断意义null缓解疼痛药物分类(用途):1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药):2.解热痛抗炎药:作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉。并减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识。镇痛作用强大,反复用易成瘾。 抑制体内前列腺素的生物合成,镇痛作用较弱,同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成瘾性,多属于OTC。 镇痛药 (analgesics) :能选择性地抑制痛觉,缓解消除疼痛的一类药物阿片生物碱(吗啡、可待因) 人工合成镇痛药(度冷丁) 其它药特点:镇静时,意识清醒,其他感觉不受影响;镇痛作用大,反复应用易于成瘾。null镇痛药的研究和发展公元前4000年:古巴比伦人使用阿片治疗腹泻 1806年:德国的药师从阿片中提取出吗啡 1817年:从阿片中纯化出那可丁 1832年:从阿片中纯化出可待因 1940年:发现烯丙吗啡有拮抗吗啡的作用 1848年:从阿片中纯化出罂粟碱 1951年:报道烯丙吗啡可作为吗啡中毒的解毒药 1953年:证实烯丙吗啡可诱发阿片成瘾者的戒断症状 1962年:证明脑内有吗啡的特异性作用位点 1973年:四位科学家同时证明有吗啡的受体 1975年:发现甲硫氨酸脑啡肽,L-脑啡肽内啡肽吗啡吗啡来源: 婴粟科婴粟未成熟果的浆汁 阿片中至少含有吗啡、可待因等25种生物碱,其中吗啡含量最高,是主要镇痛成分一、阿片生物碱类镇痛药盐酸吗啡盐酸吗啡化学名:17-甲基-3-羟基-4,5α-环氧-7,8-二脱氢吗啡喃-6α-醇盐酸盐三水合物 结构特点结构特点五个环组成的刚性分子 整个分子呈T型结构组成结构组成为稠杂环化合物,共有五个环,其中ABC为部分氢化的菲环,D环为哌啶环,E为二氢呋喃环。C3-酚羟基 C4-C5:氧桥 C6-仲醇羟基 C7-C8:双键 N17-甲基光学活性光学活性有五个手性碳原子, 具旋光性 天然存在的吗啡为 左旋体 五个手性碳: C5、C6、C9、C13、C14理化性质 理化性质 1、酸碱两性 2、还原性 3、脱水及分子重排 4、鉴别反应 理化性质-酸碱两性理化性质-酸碱两性1.分子中有酚羟基及叔胺基而呈两性,可溶于无机酸或碱。理化性质-还原性理化性质-还原性 含酚及氮杂环在空气中,特别是在碱性或中性条件下极易被氧化,对弱氧化剂也不稳定,生成毒性较大的双吗啡(伪吗啡)和N-氧化吗啡,不可供药用。故本品应避光、密闭保存。 null注射液配置注意事项: 1、注射用水应煮沸放冷后使用 2、用盐酸调 PH至3.0~4.0 3、通入惰性气体(氮气或CO2) 4、加适当的抗氧剂 (亚硫酸氢钠、 亚硫酸钠、抗坏血酸)或 EDTA-2Na等稳定剂理化性质-脱水重排本品与盐酸或磷酸加热,经脱水及分子重排,生 成催吐剂阿朴吗啡。理化性质-脱水重排鉴别反应鉴别反应1.本品水溶液可被铁氰化钾试液氧化生成双吗啡,而生成的亚铁氰化铁与三氯化铁反应,生成亚铁氰化铁而显蓝色。 2.与中性FeCl3作用显蓝色。 注:可待因因无酚羟基,无以上反应。吸收与代谢吸收与代谢口服易自胃肠道吸收 肝脏首过效应显著,生物利用度低 --故常皮下和肌肉注射 60-70%的吗啡在肝脏与葡萄糖醛酸结合 药理作用药理作用中枢作用 镇痛、镇静、欣快 抑制呼吸 其他: 缩瞳、 镇咳、呕吐等 平滑肌兴奋 心血管系统 其他null药理作用: 1 中枢作用: ① 镇痛,镇静 ② 抑制呼吸 ③ 镇咳 ④ 其它中枢作用镇痛作用强大,镇痛不影响意识和其它感觉,有明显的欣快感。抑制咳嗽中枢,镇咳作用强,但不做一般镇咳药用。机制:抑制脑桥呼吸中枢;降低呼吸中枢对血液中的CO2的敏感性。兴奋延脑的CTZ,引起恶心呕吐; 兴奋动眼神经缩瞳核,引起缩瞳。null2 平滑肌作用: ①兴奋胃肠道平滑肌,作用强持久 便秘 ② 胆道平滑肌痉挛 胆绞痛 ③ 输尿管平滑肌收缩 肾绞痛 ④ 膀胱括约肌张力 尿潴留 ⑤ 支气管平滑肌收缩诱发哮喘 3 心血管作用: 血管扩张,血压下降 null1、镇痛①急性锐痛 ②心梗引起的心绞痛 ③内脏绞痛+解痉药 临床应用2 心源性哮喘 3 止泻心源性哮喘:左心衰急性肺水肿,呼吸困难.需强心、利尿、扩血管等综合治疗,除用强心苷、氨茶碱外,可用吗啡、哌替啶治疗。null不良反应1.头晕,恶心,呕吐,便秘,胆绞痛,呼吸抑制2.耐受性,成瘾.一旦停药,有戒断症状.如兴奋,失眠,震颤,流泪,流涕,腹泻,虚脱中毒急救 ☆中毒现:昏迷、瞳孔针尖样、呼吸 高 度抑制、血压↓、休克。 ☆急救:人工呼吸、给氧、给予尼可杀米、纳洛酮(死因:呼吸麻痹) 中毒急救 ☆中毒表现:昏迷、瞳孔针尖样、呼吸 高 度抑制、血压↓、休克。 ☆急救:人工呼吸、给氧、给予尼可杀米、纳洛酮(死因:呼吸麻痹) null二、人工合成镇痛药 盐酸哌替啶化学名:1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐,又名度冷丁 又名度冷丁null化学性质 本品为苯基哌啶衍生物。其水溶液pH4.5~5.5,显弱酸性。分子中具有酯键,在酸性或碱性溶液中均易发生水解,在pH4时最稳定。配置注射剂时应注意pH值的调节。 null药理作用: 1、中枢作用 ①镇痛,镇静, 镇痛效力低于吗啡,同时产生欣快感 ②抑制呼吸,作用强度与吗啡相似 ③其它中枢作用: A 轻度抑制咳嗽中枢 B 兴奋CTZ C 增强前庭器官的敏感性 2、心血管系统:体位性低血压 3、平滑肌作用:null 1 镇痛:可代替吗啡,用于各种剧痛,如对创伤、 手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌症痛等 2.心源性哮喘和肺水肿:可用来代替吗啡。 3.麻醉前给药人工冬眠:和氯丙嗪、异丙嗪 使用组成冬眠合剂,发挥镇静、 镇痛、麻醉作用临床应用:null 1、一般不良反应 2、耐受性及成瘾性比吗啡弱 3、剂量过大引起惊厥等中枢兴奋症状,中毒时纳洛酮不能对抗惊厥作用,需合用巴比妥类药 不良反应null喷他佐辛null 化学性质 1、本品属于苯吗喃类化合物,是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药。临床上用其消旋体。 2、酸碱两性,临床上常用其盐酸盐。 3、还原性:三氯化铁作用显黄色。null药理作用 本药为阿片受体部分激动剂,镇痛作用为吗啡的1/3,成瘾性小。 本药可减慢胃排空并延缓肠管运送肠内容物的时间,但对超道括约肌的兴奋作用较弱,胆道内压力上升不明显。null临床用途 适用于各种慢性剧痛。 不良反应 常见镇静、眩晕、恶心、出汗。剂量增大能引起呼吸抑制、血压升高、心率增快;有时可引起焦虑、恶梦、幻觉等。纳洛酮能对抗其呼吸抑制的毒性。 null 盐酸美沙酮 化学名:4,4-二苯基-6-(二甲氨基) -3-庚酮盐酸盐 null化学性质 本品为氨基酮类化合物。临床常用其外消旋体。 与生物碱试剂作用:如与苦酮酸作用产生沉淀;与甲基橙试剂产生黄色沉淀。 本品水溶液经光照分解反应,溶液变成棕色,比旋光度降低,应避光保存。 本品为开链化合物,链状能形成类似吗啡哌啶环的空间立体结构,并与吗啡构象相似。 null药理作用:药理作用性质与吗啡相似,但它口服与注射同样有效(吗啡口服利用率低)。多次用药有显著镇静作用。抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压力都较吗啡轻。 临床用途:适用于创伤、手术及 晚期癌症等所致剧痛。本品 成瘾性较小,也用于治疗吸 毒成瘾患者。吗啡的结构改造物吗啡的结构改造物可待因海洛因null二氢埃托啡 丁丙诺啡 null纳诺酮 纳曲酮nullnull吗啡类似物的结构特征 平坦的芳环 碱性中心 –碱性中心和平坦结构 在同一平面上 有哌啶类的空间结构 –烃基突出于平面的前方第五节 中枢兴奋药第五节 中枢兴奋药1.主要兴奋大脑皮层的药物 如咖啡因、哌醋甲酯等。 2.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 如尼克刹米、洛贝林等。 3.主要兴奋脊髓的药物 如马钱子。 4.促进大脑功能恢复的药物 如吡拉西坦、甲氯酚酯等。
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