吡喹酮片

吡喹酮片 吡喹酮片 药品名称: [药典]【通用名称】 吡喹酮片 [药典]【英文名称】 Praziquantel Tablets 【汉语拼音】 Bi Kui Tong Pian 成份: 本品的主要成份为吡喹酮。其化学名称为:2-环己基甲酰基-1，2，3，6，7，11b-六氢-4H- 吡嗪并[2，1-α]异喹啉-4-酮 其化学结构式为: 分子式:CHNO 192422 分子量:312.41 所属类别: 化药及生物制品 >> 抗寄生虫病药 >> 抗吸虫病药 >> 抗血吸虫病药 化药及生物制品 >> 抗寄生虫病药 >> 驱肠虫药 性状: 本品为白色片。 适应症: 为广谱抗吸虫和绦虫药物。适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病以及 绦虫病和囊虫病。 规格: 0.2g。 用法用量: 1、治疗吸虫病 (1)血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的1,2日疗法，每日量分2~3次餐 间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2,3次服，连服4日。体重超过60kg 者按60kg计算。 (2)华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg，每日3次，连服3日。 (3)肺吸虫病:25mg/kg，每日3次，连服3日。 (4)姜片虫病:15mg/kg，顿服。 2、治疗绦虫病 (1)牛肉和猪肉绦虫病:10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。 (2)短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:25mg/kg，顿服。 3、治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg，分3,5日服，每日量分2,3次服。 不良反应: 1、常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。 2、少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。 3、少数病例可出现一过性转氨酶升高。 4、偶可诱发精神失常或出现消化道出血。 禁忌: 眼囊虫病患者禁用。 注意事项: 1、治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。 2、脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。 3、合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。 4、严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。 5、有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。 6、在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。 孕妇及哺乳期妇女用药: 哺乳期妇女于服药期间，直至停药后72小时内不宜喂乳。 儿童用药: 尚不明确。 老年用药: 尚不明确。 药物相互作用: 0. 尚不明确。 药物过量: 尚不明确。 药理毒理: 本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用: 1、虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。 2、虫体皮层损害与宿主免疫功能参与:吡喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免 疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。 药代动力学: 口服后吸收迅速，80%以上的药物可从肠道吸收。血药峰值于1小时左右到达，药物进入肝脏后很快代谢，主要形成羟基代谢物，仅极少量未代谢的原药进入体循环。门静脉血中浓度可较周围静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%,20%左右，哺乳期患者服药后，其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。口服10,15mg/kg后的血药峰值约为1mg/L。药物主要分布于肝脏，其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等，很少通过胎盘，无器官特异性蓄积现象。T为0.8,1.5小时，其代谢物的T为4,5小时。主要由肾脏1/21/2 以代谢物形式排出，72%于24小时内排出，80%于4日内排出。 贮藏: 避光，密封保存。 包装: 塑料瓶装，每瓶100片。 有效期: 36个月。 药品名称: 【通用名称】 注射用青蒿琥酯 【英文名称】 Artesunate for Injection 【汉语拼音】 Zhu She Yong Qing Hao Hu Zhi 所属类别: 化药及生物制品 >> 抗寄生虫病药 >> 抗疟药 >> 控制症状类 适应症: 适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。 规格: 60mg 用法用量: 静脉注射。临用前，加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml，振摇2分钟，待完全溶解后，加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液5.4ml稀释，使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg，缓慢静注。首次1支(或按体重1.2mg/kg)，7岁以下按体重1.5mg/kg。首次剂量后4、24、48小时各重复注射1次。危重者，首次剂量可加至120mg，3日为一疗程，总剂量为240,300mg。 孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇慎用。 药物相互作用: 0. 尚不明确。 药物过量: 如使用过量(大于2.75mg/kg)，可能出现外周网织细胞一过性降低。 药理毒理: 药理学: 本品为青蒿素的衍生物。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。 毒理学: 动物毒理实验表明本品有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收。 药代动力学: 静脉注射后血药浓度很快下降，t为30分钟左右。体内分布甚广，以肠、肝、肾较高。主1/2 要在体内代谢转化，仅有少量由尿、粪便排泄。 贮藏: 密封，在凉暗干燥处保存。