[指南]补脾益肠丸包衣资料选择及工艺改良

[指南]补脾益肠丸包衣资料选择及改良 补脾益肠丸包衣材料选择及工艺改进 补脾益肠丸包衣材料选择及工艺改进 更新日期:2010-08-15 点击: 曲彩虹 提要 就不同的包衣材料及生产工艺对补脾益肠丸的溶散时限进行 考察，经对比实验证明，采用薄膜包衣可使补脾益肠丸在人工胃液中 的溶散时限由原来的117?3 min缩短到25?2 min;并且从抗热性、 抗湿性及生产效率等方面进行对比，薄膜包衣优于传统的包炭衣工 艺。 关键词 补脾益肠丸; 包衣工艺; 质量控制 The Coating Material Selection and Preparing Technique Improvement of Bupiyichang Pills Qu Caihong Pharmaceutical Department of Nanfang Hospital,First Military Medical University,Guangzhou 510515 Abstract This paper compared the disintegrating time of Bupiyichang pills with different coating materials and coating processes. Results indicated that film-coating could make the disintegrating time of Bupiyichang pills in artificial gastric juice shorten from 117?3 min to 25?2 min,and film-coating process is also better than charcoal-coating process in thermoresistance, moisturesistance, production efficacy and so on. Key words Bupiyichang pills; Coating preparation; Quality control 补脾益肠丸是治疗慢性结肠炎、溃疡性结肠炎的一种老药，疗效 确切，深受患者欢迎。是由木香、当归、北芪、白芍、防风、补骨脂、 元胡等10多味中药组成的纯中药制剂，为胃肠分溶型水泛丸。外层为治本药，要求在胃中溶解发挥药效，具有补中益气、健脾温阳、补血生血之作用，使脾气健运，气血生化有源，增强体质;内层肠溶部分为治标药，能发挥涩肠止泻，止血止痛，生肌消肿的疗效，达到标本同治的目的。由于按原工艺(外层包炭衣，内外层之间包肠溶型薄膜衣)所生产的丸子在人工胃液中的溶散时限往往不甚理想。为此，我们有针对性地其原因，将外层改为包胃溶型的薄膜衣，使丸子的质量得到明显提高，并且提高了生产效率。现介绍如下。 1 包衣设备及生产条件 NBT400型糖衣锅，转速302/min(上海制药机械厂生产);PQ-Z型喷枪(上海液压件三厂);3W-0.9/T-C型空气压缩机(上海微型压机厂);热风温度40?50? 2 包衣材料及规格 丙烯酸树脂IV号(药用，江苏连云港制碘厂);蓖麻油(湖北省天 80;滑石粉;活性炭。 门市第二制药厂);药用明胶;吐温, 3 包衣溶液配方(以25 kg水泛丸计) 原工艺:取明胶250 kg，用适量水加热使溶解，分别制成2.5%和5%(g/v)的溶液2 000 ml和4 000 ml，称取白糖500 g制成60%(g/v)的水溶液。 新工艺:取丙烯烯树脂IV号500 g，用95%的乙醇溶解，然后加蓖麻油200 g，吐温,80 100 ml，制成8%(g/ml)的溶液。 4 包衣工艺 原工艺:转动包衣锅，先加入2.5%的明胶液2 000 ml，待素丸表面完全润湿后，加入适量滑石粉，使其将素丸均匀覆盖，然后加入 5%的明胶液1000 ml，均匀润湿后加入活性炭，使其完全覆盖滑石粉层，重复2次;最后加入明胶糖浆液(3?1)，500 ml/次，重复3,4次，并用热风吹至干燥程度适宜，投入川蜡块，打光4,5 h。取出，置烘箱中75,80?下干燥8 h即可。 新工艺:通过PQ-Z型喷枪将已配制好的包衣液喷洒在包衣锅中滚动的丸子上，同时吹以热风，开启吸尘器，促使其干燥并吸去溶剂。直至包衣液喷完，取出，低温晾干即可。 5 质量考察 5.1 外观:原工艺生产的炭衣丸为乌黑色，而新工艺生产的薄膜衣丸为深棕色(药物本色)，体积小于原工艺，两者色泽均光亮，用小刀切开，断面可见两层，外层为深棕色，内层为红棕色，两层之间被一层肠溶型的丙烯酸树脂?号薄膜衣隔开。气香，味甘辛，微苦。 5.2 溶散时限的检查:根据1995年版《中国药典》?部溶散时限项下检查方法检查。取原工艺，新工艺生产的补脾益肠丸各6丸，置人工胃液中进行检查，观察外层部分完全脱落并通过筛网所需时间。结果不加挡板两者的溶散时限分别为117?3 min和25?2 min(《中国药典》规定应在2 h内完全溶散)。 5.3 抗热性实验:将新、旧工艺生产的补脾益肠丸同置于250 W红外灯下15 cm处受热30 min后观察丸子表面及其在人工胃液中的溶散时限(不加挡板)。结果见表1。 表1 新旧生产工艺抗热性对比 时间(h) 原工艺(炭衣丸) 新工艺(薄膜衣中) 外 观 溶散时限 外 观 溶散时限(min) 1 无明显变化 135 min 无变化 30 2 表面有细微裂纹 不易溶散 无变化 35 3 有裂纹，色暗 不溶散 无变化 38 4 有较大裂纹，失去光泽 不溶散 无变化 42 5.4 抗湿性实验:取新、旧工艺生产的补脾益肠丸各30 g分别铺于表面皿中，置于DL302型调湿调温箱中进行考察( RH:90%，T:40?)。 结果见表2。 表2 新旧生产工艺抗湿性对比 时间(d) 原工艺(炭衣丸) 新工艺(薄膜衣丸) 1 无明显变化 无变化，流动性好 4 流动性变差 无变化，流动性好 16 流动性差，相互之间有粘连 无变化，流动性好 30 粘底，相互粘连，有发霉现象 无变化，流动性好 6 讨论 本制剂分别采用丙烯酸树脂II.IV号包以肠溶型及胃溶型的薄膜衣，是根据处方中诸药之特性而设，从而起到控释缓释之作用。采用丙烯酸树脂IV号作为胃溶型的薄膜包衣材料，代替原工艺中的包炭衣技术，可大大缩短丸子在胃液中的溶散时限，并且其抗热性及抗湿性都优于包炭衣技术。从而提高了产品的质量和生物利用度。 从环境保护和生产效率来看，薄膜包衣无粉尘污染，符合文明生产的要求，并且操作简单，完毕后不需再进烘箱干燥，节约工时约10 h，值得推广使用。 作者简介:曲彩虹:女，1972年生，药师，学士 作者单位:曲彩虹 中国人民解放军第一军医大学附属南方医院药学部，广州 510515