头孢曲松

头孢曲松 07生物制药 20071911214 韩巍 头孢曲松 基本信息 别名 头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松、罗氏芬、安塞隆、罗噻嗪。 外文名Ceftriaxone Sodium, Rocephin, Rocekin,RO 13-9904 作用与用途 本品为半合成的第三代头孢菌素，对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性，抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。本品对β内酰胺酶稳定。 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤，败血症及生殖器感染等。目前已作为治疗淋病的第一线药物。 t1/2=8h. 药理作用 本品对肠杆菌科细菌有强大活性。对大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁菲登菌属和沙雷菌属的MIC90介于 0.12,0.25μg/ml之间。阴沟杆菌、不动杆菌和绿脓杆菌对本品的敏感性较差。本品对流感杆菌，淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌作用，对溶血性链球菌和肺炎球菌皆有良好作用。金葡菌对本品的药效为 2,4μg/ml。耐甲氧西林葡萄球菌和肠球菌属对本品耐药。多数脆弱类杆菌对本品耐药。 药物相互作用 (1)头孢菌素类静脉输液中加入红霉素、四环素、两性霉素 B、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素 B族、维生素C等时将出现混浊。由于本品的配伍禁忌药物甚多，所以应单独给药。 (2)应用本品期间饮酒或含酒精药物时在个别病人可出现双疏仑样反应。 剂量与用法 1(成人常用量肌内或静脉给药，每 24小时 1一 2g或每 12小时 0.5一1g。最高剂量每日 4g。 2(小儿常用量静脉给药，按体重每 12小时 25— 37.5mg/kg，脑膜炎患儿每 12小时50mg/ke。脑膜炎患儿每日最高剂量不能超过 4g。其他感染每日不能超过 2g。12岁以上小儿用成人剂量。 参阅头孢噻吩钠。 (1)除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时，老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。 (2)由于头孢菌素类毒性低，所以有慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。病人有严重肝肾损害或肝硬化者应调整剂量。 (3)肾功能不全患者肌酐清除大于每分钟 5ml，每日应用本品剂量少于2g时，不需作剂量调整。血液透析清除头孢曲松的量不多，透析后勿需增补剂量。 (4)保存头孢曲松的温度为 25?以下，最好介于 15— 30?。 (5)肌内注射用药的制备:以 0.9ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5,葡萄糖注射液或1,盐酸利多卡因加入 250mg头孢曲松瓶装中，或以 3.6ml前述溶剂加入1g瓶装中，使每1ml溶液中含有约 250mg的头孢曲松。肌内注射液在室温(25?)可保存 90,以上的活性 1一3天，在 4?保存 3一 10天，保存期随浓度而异。 (6)静脉给药头孢曲松溶液的配制:将 9.6ml的前述稀释液(除利多卡因外)加入 1g头孢曲松瓶装中，制成每 1ml含 100mg头孢曲松的溶液。静脉注射液在室温可保持 90,活性 3天，冷藏 4?时保持 10天。 (7)因保存时间、药物浓度和稀释液的不同，配制溶液颜色可为淡黄到琥珀色。 静脉推注时应缓慢。 为避免肌注引起局部疼痛，可加用 1,利多 07生物制药 20071911214 韩巍 卡因0.5ml溶解本品。 成人每日 1,2g，分 1,2次肌肉注射，静脉推注或静脉滴注，危重患者每日剂量4g。淋球菌尿道炎则采用单剂疗法，剂量为250,500mg。儿童每日 50,100mg/kg，分 1,2次给予。 静脉推注时应缓慢。 为避免肌注引起局部疼痛，可加用 1,利多卡因0.5ml溶解本品。 头孢曲松皮试液的配制 针对目前第三代头孢菌素临床应用广泛，皮试液浓度及配制方法不统一,高过敏体质者在使用头孢菌素类药物之前要求用拟用品做皮试，为保障患者用药安全，我院在临床护理工作中出两种不同剂量的头孢曲松皮试液的配制方法。此方法简单易记，准确性较高，供同行们参考。 目前第三代头孢菌素广泛应用于临床，用青霉素G所作的皮试并不能测出所有对非青霉素G的其他青霉素类和头孢菌素类抗生素有特异免疫反应性的个体,1,，若仅根据青霉素G过敏史或皮试阳性即武断地禁用其他青霉素类和头孢菌素类抗生素将使许多患者失去用药机会。高过敏体质者在使用头孢菌素类药物之前必须做皮试,2,。目前国内有关头孢菌素类药物皮试液浓度说法不一，而且头孢曲松皮试液配制方法教科书和药典均无记载。有的产品在说明书中要求用药前做皮试,3，4,，并规定皮试液参考浓度为300~600 μg/ml。另有关文献报道，β-内酰胺类抗生素临床应用存在的一个大问题就是过敏反应，而过敏反应与用药剂量无关,5,。目前大多 300~500 μg/ml，配制使用注射器有5 ml和1 ml，数医院临床所用皮试液浓度为 有的用5 ml注射器抽取药液0.04 ml，其准确性难以肯定。为保障患者用药安全、避免医患纠纷，我科近几年在临床应用头孢菌素之前，应用拟用品皮试，选用的皮试液浓度为500 μg/ml。现将头孢曲松皮试液配置方法介绍如下。 1 材料与方法 1.1 材料 75%酒精、棉签、头孢曲松1支(上海罗氏制药有限公司生产，批号SH0693)、生理盐水1瓶(石家庄四药有限公司生产，批号050628442)、5 ml和1 ml注射器(生产许可证:鲁食药监械生产许20050048号，标准号:GB15810-2001,通过ISO9001质量认证)。 1.2 方法 1.2.1 大剂量头孢曲松皮试液的配置 第一步,在原粉针剂为1 g的头孢曲松钠中加入用5 ml注射器抽取的生理盐水4 ml,充分溶化,使浓度达到250 mg/ml。第二步,用1 ml注射器从上液中抽取0.2 ml,加入100 ml生理盐水中，即成浓度为500 μg/ml的皮试液。 1.2.2 小剂量头孢曲松皮试液的配置 第一步:在原粉针剂为1 g的头孢曲松钠中加入用5 ml注射器抽取的生理盐水4 ml,充分溶化,使每毫升浓度为250 mg/ml。第二步:用1 ml注射器从上液中抽取0.2 ml,加生理盐水至1 ml，使其浓度为50 mg/ml。第三步:取0.1 ml，加生理盐水至1 ml，使其浓度为5 mg/ml。第四步:取0.1 ml，加生理盐水至1 ml，即成浓度为500 μg/ml的皮试液。 1.3 注意事项 (1)每次需抽动皮试针管活塞使针管腔内有一小气泡,然后弹动皮试针管,使气泡在针管腔内倒转4~5周将药液混匀，确保皮试液的剂量准确,6,。(2)为减少误差，配制皮试液时必须用1 ml注射器。(3)做皮试前要询问有无青霉素、头孢菌素类药物过敏史，并备好盐酸肾上腺素等急救药物。 2 讨论 采用大、小剂量两种皮试液配制法，以适应各医院不同皮试液用量的需要，减少药液浪费，降低成本，完全符合用原液配制的皮试液做皮试的原则。 王玉芝报道认为,7,用注射用水稀释的皮试液做皮试，容易引起局部疼痛、 07生物制药 20071911214 韩巍 皮肤充血、潮红，出现假阳性。生理盐水为等渗液，渗透压与组织液相等，与组织液混在一起时细胞体积无明显改变，可以有效减轻局部疼痛，降低假阳性率。 有报道认为，2 ml生理盐水很难全部溶解粉针剂,8,，我院的配制方法是采用生理盐水4 ml溶解粉针剂，实践证明能使粉针剂彻底溶化，加上用1 ml注射器抽取1 ml及以下剂量，保证了剂量的准确性。 剂量要准确:抽药时固定好针栓，针头全部埋入药液中，抽药应缓慢，防止产生小气泡造成含量不准。 副作用 1 一般为恶心、腹泻。过敏反应有皮疹、瘙痒。 2 注射部位反应，如静脉炎和疼痛等。 3 偶可使青少年，儿童发生胆结石。 4 对有药物过敏史者应慎用。 5 偶见肝肾功能异常及血液系统改变，如中性粒细胞下降、血小板下降等，肌注部位可能有疼痛反应，偶见静脉炎。 注意事项 交叉过敏反应:对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。 (2)头孢曲松可透过胎盘进入胎儿。母乳中亦含有低浓度的本品，孕妇和乳妇应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的，其应用仍须权衡利弊。 (3)有黄疸新生儿或有黄疸严重倾向新生儿应慎用或避免使用本品。 对青霉素过敏或过敏体质者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。孕妇慎用。 禁忌症 对青霉素过敏反应或头孢菌素过敏者慎用，严重肝功能不全者慎用。 产品规格 供成人肌内注射与静脉滴注: 小儿只供静脉滴注。 0.25g， 0.5g， lg 贮藏方法 遮光，严封，在干燥阴凉处保存 头孢曲松相关 了解头孢曲松对梅毒血清固定的治疗价值。方法:45例出现血清固定的早期梅毒患者随机分成两组。治疗组23例，以头孢曲松1(o静脉滴注，1次,d，共15d复治;对照组22例，以苄星青霉素240万U肌肉注射，1次,周，连续 3次复治。复治后第3、6个月均复查RPR。以RPR转阴为痊愈，RPR下降2个或2个以上滴度为有效，RPR下降不到2个滴度为无效。结果:复治6个月后，治疗组痊愈22例，有效I例，痊愈率为95(65,;对照组痊愈15例，有效5例，痊愈率为68(18,，两者差异有统计学意义(X2=4(0778，P