5-氨基乙酰丙酸盐酸盐 5-ALA 5451-09-2

5-氨基乙酰丙酸盐酸盐 5-ALA 5451-09-2 5-ALA -氨基乙酰丙酸盐酸盐 化学名:5 规格:99% 用途:光敏剂 产品名称:5-ALA 外观性状:浅黄色至白色粉末 分子式:C5H9N03 CAS No.:5451-09-2 5-氨基乙酰丙酸 ALA是生物体的内源性物质，是动物血红素和植物叶绿素生物合成的前体物质。其体内代谢途径如下:5- 在正常情况下，机体通过细胞内血红素的含量反馈抑制ALA合成酶，控制ALA的生成量，所以体内没有过量的ALA蓄积。但当外源性ALA进入体内后，能被肿瘤细胞和其他恶性细胞选择性的吸收，使细胞内积聚了过量的原卟啉?，其中的原卟啉?即为光敏剂，它在一定波长的光照射下，发生化学反应，产生新生态氧，引起细胞膜、线粒体和核酸的损伤，使肿瘤细胞或其他增生活跃的细胞坏死、凋亡。从而起到治疗疾病的作用。 农业应用 5-ALA作为一种环境相容性及选择性很高的新型光活化农药，在农业领域应用非常广 (1)植物生长调节剂 近年来的研究表明5-ALA具有以下的功效:调节叶绿素的合成;提高叶绿素和捕光系统?的稳定性;提高光合效率促进光合作用;促进植物组织分化、抑制在黑暗中呼吸、扩大气孔等基础生理活性。因此它并不单纯是一种生物代谢中间产物，还参与植物生长发育的调节过程，具有类似植物激素的生理活性，可以作为植物生长调节剂在农业生产中使用. (2)绿色除草剂 利用5-ALA生产的除草剂能够杀死双子叶植物类的杂草，而对多属于单子叶植物类的谷物、小麦、大麦等农作物无害，具有选择性除草作用。 其作用原理有两种:第一种抑制GluTR的基因表达，阻止5-ALA的合成，以致植株因缺少5-ALA而最终死亡。哺乳动物中5-ALA合成不经由C5途径，所以使用这类除草剂不会对人体产生不良影响。第二种能解除5-ALA合成的调控机制，促进5-ALA大量合成，如acifluorferr methyl可抑制植物中血红素的合成，以致5-ALA和卟啉化合物大量积累，诱发光照下的过氧化反应。但由于5-ALA的市场售价较高，且用作除草剂需要较高的质量浓度，成本大，一时还难以直接应用。 (3)杀虫剂 能够引起家蝇、蟑螂等多种害虫的体内生化代谢失衡，从而使害虫发生痉挛乃至死亡，还有研究用以5-ALA为主要成分的卟啉杀虫剂作用太原晋源区的中华稻蝗虫，7d内处理组雄虫全部死亡，而对照组雄虫 -ALA激活下可以产生活性氧，通过植死亡数约为一半，雌虫死亡数在低浓度下无明显差异。其原理为:5 物光合作用过程或触发害虫的细胞化学合成使阳光转变为射线杀虫剂而除虫。此研究表明它是无公害的天然物质，具有生物降解性，又不引起害虫产生抗药性。可开发出一种新型绿色杀虫剂。 医学应用 医学上5-ALA作为一种新型光动力药物，不仅用于局部或全身的皮肤癌的治疗，还可用于膀胱癌、消化道癌、肺癌等的诊断。 ALA的特点: 1. 副作用小，避光时间短。由于ALA是人体的内源性物质，其代谢途径为合成血红素，所以中间的代谢产物无毒副作用。外源性ALA进入人体内后，除参与这一正常代谢途径外，可以原型从尿中排出，未发现明显毒副作用，用药后只需避强光24小时。而第一代光敏剂产品光毒作用大，用药后需避强光1个月。 2.可外涂，使用方便，渗透性好，疗效确切。 3. ALA的适应范围广泛，可用于多种疾病的治疗。 ALA作为光敏剂，应用范围广泛，可用于痤疮、光化性角化病、各种皮肤病、膀胱癌、尖锐湿疣、上消化道癌、直肠癌、乳腺癌、鲜红斑痣、老年性黄斑变性、类风湿关节炎等疾病的治疗。如对基底细胞癌的治愈率达91,，对痤疮的治愈率达95,以上，对膀胱癌以及被认为顽疾的牛皮癣的治疗，都取得令人满意的疗效。 化工用途 5-ALA也是一种重要的有机合成中间体。由于其具有广泛、安全的作用效果，且天然无污染，备受国内外学者及产业界的关注，具有广阔的应用前景和市场开发前景。 PS:光动力疗法治疗痤疮的机制 1 直接杀灭痤疮丙酸杆菌等病原微生物:ALA光动力疗法可有效清除痤疮丙酸杆菌。痤疮丙酸杆菌自身能合成和储存大量卟啉，当暴露在特定光源下，内、外源性卟啉受激发发生光化学反应(产生大量单态氧与自由基，破坏痤疮丙酸杆菌胞膜导致细菌死亡。 2 作用于皮脂腺，造成皮脂腺萎缩，抑制皮脂分泌:在正常皮肤中，皮脂腺对5-ALA的摄取率最高，转化成光敏剂原卟啉IX(PpIX)在皮脂腺高度富集。当接收特定波长的光源照射后，PpIX被激活，发生光化学反应，破坏皮脂腺，导致分泌旺盛的皮脂腺萎缩，对皮脂腺产生可逆性损伤，直接减少皮脂腺的分泌。在恢复阶段，观察到毛囊皮脂腺单位数量较治疗前减少，但仍保留了正常的结构。皮脂腺分泌减少改变痤疮丙酸杆菌的生存环境，间接起到了抑菌、杀菌的目的。 3 改善毛囊口角质形成细胞的过度角化，改善毛囊皮脂腺开口的阻塞:光动力治疗后，部分表皮可以发生轻微坏死。组织病理上可以见到棘层中部到颗粒层的角质形成细胞发生空泡化，细胞出现凋亡，从而改善毛囊口的阻塞。 4 促进皮损愈合，预防或减少痤疮瘢痕残留:红光穿透性好，能穿透到皮肤较深的位置。细胞中线粒体对红光的吸收最大(在红光照射后，线粒体的过氧化氢酶活性增加，细胞新陈代谢增强，使糖原的含量、蛋白合成和三磷酸腺苷分解增加，从而加强细胞新生(同时也增强白细胞的吞噬作用，提高机体的免疫功能。其次，低剂量的红光照射还能促进巨噬细胞释放细胞因子，刺激成纤维细胞增殖，产生生长因子，促进新生血管形成，从而加快损伤组织的修复过程。