乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素 Acetylspiramycin 【其它名称】 Acetylspiramycinum、AC-SPM 【组成成分】 本药为单乙酰螺旋霉素?、单乙酰螺旋霉素?、双乙酰螺旋霉素?和双乙酰螺旋霉素?四个组分为主的混合物。 【临床应用】 1(适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染和皮肤软组织感染，包括:咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、脓皮病、丹毒和猩红热等。 2(适用于治疗敏感菌所致的口腔及耳鼻咽喉科感染，如中耳炎、牙周炎、急性鼻窦炎等。 3(可作为治疗隐孢子虫病以及弓形体病的选用药物。 【药理】 1(药效学 作用机制 螺旋霉素(Spiramycin)是从Streptomyces Ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的醋酸酯，口服后在体内去乙酰基而显示较强抗菌作用。本药是一种很强的抑菌剂，仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。其抗菌作用机制与红霉素相同，通过与细菌核糖体的50s亚单位结合，阻碍肽链的延长，影响细菌蛋白合成而达到抑菌作用。 乙酰螺旋霉素抗菌活性与螺旋霉素相似，但体外活性比螺旋霉素弱。本药抗菌谱与红霉素近似，抗菌作用强度不及红霉素，口服生物利用度也比红霉素低，但很多耐红霉素的金黄色葡萄球菌对本药敏感。此外，本药比红霉素有更好的抗生素后效应。细菌对乙酰螺旋霉素和红霉素呈部分交叉耐药。 抗菌谱 本药对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌和梭菌属等有较强的抗菌活性;此外，对李斯特菌属、卡他布兰汉菌、淋球菌、胎儿弯曲菌、流感杆菌、百日咳杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌、军团菌以及支原体、衣原体、梅毒螺旋体、弓形体、隐孢子虫等也有较强的作用。 2(药动学 口服受胃酸影响较轻，约40,被吸收。口服100mg、200mg，于2小时达血药浓度峰值，分别为O.8mg,L和lmg,L。药物吸收后分布广泛。在尿液、脓液、支气管分泌物及肺组织中的浓度比血药浓度高，且当血药浓度已降至最低时，组织中仍有较高药物浓度。药物在体内以肺、肝、胆汁中浓度较高(胆汁中浓度可达血清浓度的7,10倍)。本药可渗透到巨噬细胞内，也可透过胎盘屏障和血一脑脊液屏障，在脑膜炎时脑脊液中浓度为血药浓度的65,。 药物吸收后首先在肝脏代谢成为螺旋霉素。本药半衰期较红霉素和螺旋霉素长，多次用药后在体内有蓄积作用。 【注意事项】 1(交叉过敏 对一种大环内酯类药过敏者，对其它大环内酯类药也可能过敏。 2(禁忌症 对本药及其它大环内酯类药过敏者。 3(慎用 (1)严重肝、肾功能不全者。(2)孕妇及哺乳期妇女。 4(药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘屏障，故孕妇慎用。 5(药物对检验值或诊断的影响 少数患者用药后可能出现血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。 【不良反应】 1(胃肠道反应较红霉素轻，主要有恶心、呕吐、口干和食欲减退等。常发生于大剂量用药 时，停药后症状消失。 2(偶有皮疹等过敏反应。 3(偶有头晕、头痛、嗜睡、乏力等症状。 4(偶有肝功能异常(氨基转移酶暂时性升高)的报道。 【药物相互作用】 药物一药物相互作用 1(与甲硝唑同用，在体外试验中对脆弱拟杆菌有协同抗菌作用。 2(与甲氧苄啶同用对嗜血流感杆菌有协同抗菌作用。 3(与细胞色素P450系统代谢的药物(如卡马西平、特非那定、环己巴比妥、苯妥英钠等) 合用，可升高细胞色素P450系统代谢药的血药浓度。 4(与左旋多巴联合给药时，可使左旋多巴药物一时问浓度曲线下面积(AUC)减低。 【给药】 l. 宜饭后服用，以减轻胃肠道症状。 2(用药中如发生过敏反应，应立即停药。 【用法与用量】 成人 ?常规剂量 口服给药 每日0.8-1.2g，分3,4次服;重症每日可用至1.6,2g。 儿童 ?常规剂量 口服给药 每日量为0.02-0.03g,kg，分2-4次给药。 [国外用法用量参考] 成人 ?常规剂量 口服给药 1(弓形体病:推荐剂量为每日3-4g，分次服用。 2(细菌感染(主要是革兰阳性球菌感染):推荐剂量为每次1g，每日2-3次，连续用药10 日。对严重感染者，可每日给予4-5g。 3(男性非淋病性尿道炎:每次1g，每日2次，10日为l疗程。 4(先天性弓形体病的产前治疗:对确诊有弓形体感染的妊娠妇女，推荐剂量为1g，每日3 次，可以防止弓形体传染给胎儿。 静脉注射 1(严重的感染疾患:推荐剂量为每8小时0.5-lg。 2(军团菌病:每次0.5g，每日3次。 儿童 ?常规剂量 口服给药 1(弓形体病:推荐剂量为每日0.05-0.1g,kg，疗程为3-4周。 2(儿童细菌感染:推荐剂量为每日0.05g,kg，分次服用。 3(先天性弓形体病的化学预防:推荐剂量为每次O.05g,kg，每日2次。 【制剂与规格】 乙酰螺旋霉素片(1)0.1g。(2)0.2g。贮法:密封，在凉暗干燥处保存。 乙酰螺旋霉素胶囊(1)0.1g。(2)0.2g。贮法:密封，在凉暗干燥处保存。 乙酰螺旋霉素肠溶片0.1g(效价)。贮法:密封，在凉暗干燥处保存。