仙力素

仙力素 【通用名称】 头孢硫脒 【商品名称】 仙力素 【拼 音 名】 Zhusheyong Toubaoliumi 【英 文 名】 Cephathiamidine for Injection 【成 份】 本品主要成分为头孢硫脒。 【性 状】 本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭，有引湿性。 【适 应 症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及以内膜炎、败血症。 【用法用量】 肌肉注射:一次0.5-1.0g，一日4次;小儿按体重一日50-100mg/kg，分3-4次给药。静脉滴注:一次2g，一日2-4次;小儿按体重一日50-100mg/kg，分2-4次给药。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。 【不良反应】 偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。 【禁 忌】 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】 1(交叉过敏反应:应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-7%;如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2(青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3(有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。4(肾功能减退病人应用本品须适当减量。5(对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。 【关联疾病】 小儿尿路感染 寄生虫性尿路感染 尿路感染心内膜弹力纤维增生症 感染性心内膜炎肾损害 全身疾病的眼部表现(感染性变应性亚败血症综合征 肺炎链球菌败血症 心内膜炎)厌氧菌败血症 【孕妇及哺乳期妇女用药】 怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。 【老年用药】 老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。 【药物相互作用】 本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。 【药代动力学】 "本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为(68.93?6.86)mg/L，血消除半衰期(t1/2β)为(1.19?0.12)h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(94.7?9.8)mg/(L?h)，12小时尿药累计排泄率为93.1?3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为(35.12?4.34)mg/L，达峰时间(tmax)为(0.78?0.08)h，半衰期为(1.38?0.21)h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(85.3?8.0)mg/(L?h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2?5.9%。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3?6.4%。 本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%-30%。" 【药理毒理】 1(药理:本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。2(毒理:本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02?0.04)g/kg，腹腔注射的LD50为(1.26?0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(Ρ,0.01)。 【贮 藏】 遮光，密封，在冷暗(2,10?)干燥处保存。 【包 装】 0.5g /瓶/盒，200/400盒/箱 【产 地】 广东 【通用名称】 头孢硫脒 【商品名称】 仙力素 【拼 音 名】 Zhusheyong Toubaoliumi 【英 文 名】Cephathiamidine for Injection 【成 份】 本品主要成分为头孢硫脒。 【性 状】本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭，有引湿性。 【适 应 症】 用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及以内膜炎、败血症。 【用法用量】 肌肉注射:一次0.5-1.0g，一日4次;小儿按体重一日50-100mg/kg，分3-4次给药。静脉滴注:一次2g，一日2-4次;小儿按体重一日50-100mg/kg，分2-4次给药。临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。 【不良反应】 偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒、寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。 【禁 忌】 对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】 1(交叉过敏反应:应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏，对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-7%;如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。2(青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。3(有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎)者应慎用。4(肾功能减退病人应用本品须适当减量。5(对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。 【关联疾病】 小儿尿路感染 寄生虫性尿路感染 尿路感染心内膜弹力纤维增生症 感染性心内膜炎肾损害 全身疾病的眼部表现(感染性心内膜炎)厌氧菌败血症 变应性亚败血症综合征 肺炎链球菌败血症 【孕妇及哺乳期妇女用药】 怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。 【老年用药】 老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。 【药物相互作用】 本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。 【药代动力学】 "本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为(68.93?6.86)mg/L，血消除半衰期(t1/2β)为(1.19?0.12)h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(94.7?9.8)mg/(L?h)，12小时尿药累计排泄率为93.1?3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为(35.12?4.34)mg/L，达峰时间(tmax)为(0.78?0.08)h，半衰期为(1.38?0.21)h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(85.3?8.0)mg/(L?h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2?5.9%。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3?6.4%。 本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%-30%。" 【药理毒理】 1(药理:本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体外抗菌活性试验表明:对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。2(毒理:本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02?0.04)g/kg，腹腔注射的LD50为(1.26?0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组(Ρ,0.01)。 【贮 藏】 遮光，密封，在冷暗(2,10?)干燥处保存。 【包 装】 0.5g /瓶/盒，200/400盒/箱 【产 地】 广东