降血脂药_罗苏伐他汀_rosuvastatin_

世 · 界 � 移 � ! · 临 · 床 · 药 · 物 ∀ #∃ #∀ % ! � & ∋ ( ) ∗ ∗ + , 〕− ) . ∃ / 0 −∗ 降血脂药 日1 一∀ , 并可降低总胆固醇和甘油 三酉旨。 等笋哪哗钾2吟举种嗽禅钾种钾 须 3雍 4 不良反应 本品发生率大于. 5 的不良反应 有 6 咽炎7−)0 ) 5 8、 疼痛74 0 9 5 8、 头 痛 74 0 4 58、 流感样症状7. 0 : 5 8和肌痛 7. − 5 8。 − 商品名 ∀阳 (;/ < ) 开发与上市厂商 阿斯利康公司研制开发 , ) ∗ ∗ ) 年 −− 月首次在荷兰获批 , ) ∗ ∗ : 年 ) 月首次在加拿大上市 。 ) ∗ ∗ : 年 = 月 通过美国 >1 % 上市审批 。 : 适应证 用于原发性高胆固醇血症 、 混 合性脂质失调的治疗 变 。 本品可与血浆蛋 白呈可逆性结 合 , 结合率为 = = 5 。 稳态平均分布 容积为 − : + 。 本品仅部分7约 −∗ 5 8 在肝脏代谢 , 主要为 ∃? 去甲基化和 内醋化 。 去甲基化代谢产物活性只 有原型药物的一半 , 内醋化代谢产 物活 ’≅生与原型相 当。 本品 Α ∗ 5 经胆 汁排泄 , − ∗ 5 经尿排泄 , 大部分 以 原型排泄 。 本品消除半衰期长 , ;6 Β ) 为 ) ∗ ΧΔ、时 。 针对特殊人群的研究提示 , 本品 在不同性别和年龄人群中使用的药动 学无差异Ε 轻至中度肾功能不全对本 品血浆浓度无影响 , 重度肾功能不全 者血药浓度为正常的 : 倍 Ε 严重肝功 能不全者血药浓度可达正常的 ) 倍。 9 注意事项 禁用于对本品任何成分过敏 、 活动性肝病 、 肌病以及使用环袍素 进行化疗的患者 。 慎用于过度饮酒及有肝病史的患 者。 最好在使用本品前及治疗 : 个月 内进行肝功能检查 , 若血清转氨酶高 于正常值 : 倍时应停用本品或减量 。 若有不明肌痛 、 肌无力发生时 , 特别是伴有发热时应立即就诊 , 并 检测 ∀Φ 水平 , 若 ∀ Φ 水平高于正常 或怀疑肌病应立即停用本品 。 + 药理作用 本品通过竞争性抑制经甲戊二酞 辅酶 %还原酶 , 进而减少胆固醇的生 物合成 。 血管内胆固醇浓度的降低 可解除其对 1 受体蛋白质表达的抑 制 , 使肝脏表面 1 受体增多 , 加 速 1 一∀ 从血液中的清除 。 本品吸收速度中等 , 口服生物 利用度约为 ) ∗5 。 . 一 = ∗ Γ Η 单剂量 给药 9 日的 ∀ Γ Ι 6 和 % & ∀1 ϑ ) + 呈线 ‘Κ生 关系 。 . 一 = ∗ Γ Η 剂量给药 9 日后在 稳态期无药物蓄积 。 单剂量口服本 品 Λ / Γ Η , 约 . 小时达峰浓度7ΜΓ Ι Ν 8 4 0 #Ο ΗΒ Γ 。 多次给药 , : 小时后稳 态 ΜΓ Ι , 为 Α 0 9 Ο ΗΒ Γ 。 食物可使本品 的吸收速度减缓 ) ∗ 5 , 但吸收量不 . 临床评价 多项研究显示 , 本品在降低 1 一∀方面的疗效比目前已上市的其 他他汀类药物高得多 。 在临床剂量 范 围 内 , 本品 可 使 胆 固醇 降 低 . ) 5 一 4 : 5 , 降胆固醇疗效比阿托 伐他汀高 = + 5 , − / Γ Η 本品与 − ∗ Γ Η 阿托伐他汀7= ) 5 比 . −5 8、 ) ∗ Γ Η 辛 伐他汀7= ∗5 比 + =5 8及) ∗ Γ Η 普伐他 汀7= ∗5 比 − 4 5 8相比 , 可使更多的患 者达到欧洲的 1 一∀ 目标 。 除能显著 降低 1 一∀ 外 , 本品还可显著增加 = 用法与用量 服药前与服药期间应接受低胆固 醇饮食 , 服用剂量因人因治疗 目标 而异 , 依据现行指南用药 。 常用起始剂量为一日 −∗ Γ Η , 建 议大多数患者严格遵照此剂量用药 。 若有需要 , + 周后可将剂量调整至 Λ/ Γ Η 。 本品 + ∗ Γ Η 剂量仅用于) ∗ Γ Η 剂量不能达到治疗目标的严重高胆固 醇血症患者 。 可饭前或饭后服用 。 Η 制剂 包衣片 , 市售有 . 、 − ∗ 、 ) ∗ 和 + ∗ Γ Η 等规格 。《萝 匣