镇静催眠药

nullnull镇 静 催 眠 药镇 静 催 眠 药sedative-hypnoticsnull 镇静催眠药：一类能抑制CNS，引起镇静和睡眠的药物。 能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物称为镇静药(sedatives)； 能促进和维持近似生理睡眠的药物称为催眠药(hypnotics)。null睡眠的生理周期NREMREM NREMREM NREMREM NREM快动眼睡眠期 rapid eye movements REM1期 2期 3期 4期 0期 睡眠 潜伏期非快动眼睡眠期（NREM)null 睡眠的时相 （1）非快动眼睡眠 non- REM： 与体力的恢复、促进生长有关。慢波睡眠 （2）快动眼睡眠 REM ： 与智力的恢复有关。快波睡眠 null随用药量的增加，可产生不同程度的效应： 小剂量—对中枢产生轻度抑制，仅能引起镇静作用，可用于治疗焦虑、烦躁、紧张及恐惧； 较大剂量—催眠，可引起睡眠； 大剂量 —麻醉。 镇静催眠药镇静催眠药苯二氮 类：地西泮，氯氮 巴比妥类：苯巴比妥，异戊巴比妥 其他：水合氯醛，甲丙氨酯第一节 苯二氮 类第一节 苯二氮 类 苯二氮 类 (benzodiazepines, BZ, BDZ），一类具有镇静、催眠及抗焦虑作用的药物，常用的有安定（地西泮）、利眠宁（氯氮 ）、硝基安定（硝西泮）等。 benzodiazepines, BDZsbenzodiazepines, BDZs分类：根据作用持续时间的长短长效类：如地西泮、氟西泮等； 　　　　 　中效类：如氯氮卓、奥沙西泮等； 　短效类：如三唑仑、氯甲西泮等。nullBDZs体内过程BDZs生物转化过程BDZs生物转化过程氯氮地西泮去甲氯氮zhuo*地莫西泮*去甲地西泮*奥沙西泮*结合物肾排泄氟西泮羟乙基 氟西泮去烷基 氟西泮三唑仑α-羟代谢物地西泮（diazepam, valium, 安定）地西泮（diazepam, valium, 安定）作用和应用 1、抗焦虑 2、镇静催眠 3、抗惊厥、抗癫痫 4、中枢性肌松作用 nullGABA受体 — BZ受体 — 氯离子通道复合体学说 null地西泮的作用机制 安定 与GABAA受体上BZ结合位点结合 GABA受体调控蛋白变构 GABA激活GABAA受体 Cl-通道开放 Cl-内流 细胞超极化 null不良反应 毒性很小，安全范围大，主要的不良反应是思睡、乏力，大剂量使用时可致共济失调、震颤。长期服药也可致成瘾。 过量中毒解救药物: 氟马西尼 null第二节 巴比妥类第二节 巴比妥类 巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，而后者是脲与丙二酸的缩合物 nullnull作用与应用 1、镇静催眠作用 2、抗惊厥 3、抗癫痫 4、麻醉及麻醉前给药 5、增强中枢抑制药作用 null不良反应 1、后遗作用 2、耐受性和成瘾性 3、停药反跳和戒断症状 4、急性中毒 nullDrug A: Older drugs (e.g. barbiturates and alcohol) Drug B: Benzodiazepines and newer hypnotics第三节 其他镇静催眠药第三节 其他镇静催眠药水合氯醛：对CNS的作用似巴比妥类药物，具有镇静、催眠、抗惊厥作用。主要用于顽固性失眠或其它催眠药效果不佳者，也可用于子痫、破伤风、小儿高热等惊厥。强烈局部刺激 ，常用直肠灌肠或栓剂。 甲丙氨酯（眠尔通）、格鲁米特、甲喹酮等也有镇静催眠作用。 “理想的”安眠药“理想的”安眠药1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。nullnull安定镇静催眠作用的特点 （1）治疗指数高，安全范围大。 （2）思睡、运动失调等副作用轻。 （3）主要延长NREM，而对快波睡眠无明显影响。 （4）对肝药酶诱导作用小。 （5）增大剂量不会产生麻醉作用。