滴丸简介
滴丸剂的发展概况
滴丸剂是采用滴制的方法制备的丸剂.即将固体或液体物溶解混悬或乳化在基质中,然
后滴入到与药物基质不相溶的液体冷却剂中,经收缩冷凝成球型或扁球型的丸剂,供内服、
腔道或配制溶液等用。滴制技术最先用于化学工业制作铝粒、氢氧化钠和氢氧化钾等颗粒。
自1933年丹麦首次制成维生素甲丁滴丸后相继报道的有维生素A、AD、 ADB1及ADB1C苯巴比妥
及酒石酸锑钾等滴丸。但由于制备工艺、制造理论尚不成熟,不能解决生产上的问题,无法
保证产品质量,因此以后这个剂型销声匿迹了。直到60年代末我国药学工作者受到西药倍政
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滴丸剂的发展概况
滴丸剂是采用滴制的
制备的丸剂.即将固体或液体物溶解混悬或乳化在基质中,然
后滴入到与药物基质不相溶的液体冷却剂中,经收缩冷凝成球型或扁球型的丸剂,供内服、
腔道或配制溶液等用。滴制技术最先用于化学工业制作铝粒、氢氧化钠和氢氧化钾等颗粒。
自1933年丹麦首次制成维生素甲丁滴丸后相继报道的有维生素A、AD、 ADB1及ADB1C苯巴比妥
及酒石酸锑钾等滴丸。但由于制备工艺、制造理论尚不成熟,不能解决生产上的问
,无法
保证产品质量,因此以后这个剂型销声匿迹了。直到60年代末我国药学工作者受到西药倍政
灰黄霉素制成滴丸的启示,辛勤的作了大量的研究工作后,使滴丸剂的理论、应用范围和生
产设备等有了很大的进展,并具备了工业化生产的条件。1977年我国药典开始收载滴丸剂型
,使中国药典成为国际上第一个收载滴丸剂的药典。可以说,滴丸剂也成为我国独有的剂型
。本文将主要从现有中西药滴丸剂品种、滴丸剂的种类、滴丸剂的基质和冷凝剂等方面进行
介绍。
中药滴丸剂
我国最早生产的中药滴丸是1970年6月经鉴定民间治疗慢性气管炎、哮喘病的芸香油滴丸
。在不断的研究论证中认为中药滴丸是一种较理想,很有发展前途的剂型。到目前研制并已
报道的中药滴丸有:治疗无黄疸型及迁延性、慢性肝炎的五味子滴丸及治疗菌痢、慢性肠炎
的秦香滴丸;治疗冠脉循环机能不全、脑动脉硬化、头痛、失眠的川归滴丸;解痉止痛的当
归腹宁滴丸;用于清热解毒、镇惊开窍的安宫牛黄滴丸;用于慢性气管炎的牡油滴丸;用于
腕胁疼痛、暖气吐酸的萸连浸膏滴丸以及鼻用薄荷滴丸;定喘、止咳、法痰药华山参滴丸;
抗心率失常、降血糖的葛根黄酮滴丸;治疗霉菌性中耳炎的复方麝香草脑滴丸(克霉净滴丸
);主治血淤心痹症及产后腹痛的失笑滴丸;治疗小儿肺炎、支气(管炎的麻杏石甘滴丸;
用于防治冠心病、心绞痛的中药复方制剂米槁心乐滴丸;主治四肢厥冷、脉微欲绝的四逆汤
滴丸;治疗冠心病、心绞痛的苏冰滴丸;治疗急性扁桃体炎的冬凌草滴丸;用于清化湿热、
行气止痛的香连滴丸;治疗哮喘性支气管炎的芸香油滴丸;另外还有山苍子油滴丸、牙科用
香连滴丸等。由此可见,滴丸剂在中药制剂中是一种较理想的剂型。和传统中药丸剂、其它
剂型相比.中药滴丸具有以下优越性:操作简便.生产周期短.能将体药物制成固体制剂.
剂量准确.便与贮存和服用,尤运用于难溶性不易吸收的药物,有效成分是挥发油的中草药
及主药体积小或有刺激性的药物。
西药滴丸剂
从60年代开始滴丸剂在我国西药研制领域得到了广泛应用,从最先研制的倍效灰黄霉素
开始.现在已有一些药物被制成耳用滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、包衣滴丸等多种形式的滴
丸刘.目前已开发研制的西药滴丸以耳滴丸为主,如:治疗中耳炎的诺氟沙星滴丸、氟罗沙
星滴丸、呋喃唑酮滴丸氧氟沙星滴丸、氯霉素滴丸、环丙沙里滴丸。耳用滴丸是近年来发展
起来的新剂型.弥补了传统治疗中耳炎方法的不足.它与液体液耳剂相比,在耳内既有速效
又有长效作用,使用方便易于清洗.且不阻塞耳道,不易流失浪费.局部药物浓度和生物利
用度高.稳定性强.作用持久,批带方便.因此,耳用滴丸已成为目前治疗耳部疾患的理想
剂型。
除耳用滴丸外,还有其它种类的滴丸剂,如用于消灭、解热、镇痛、抗风湿的非寻体药
物双氯灭痛滴丸、喹唑酮类抗菌药盐酸洛美沙星滴丸;用于治疗各种严重感染及反复发作的
慢性感染的氧氟沙星滴丸;用于抗心绞痛、抗高血压的钙离子拮抗剂硝苯啶滴丸;迅速缓解
心绞痛的速效救心丸(首选药物之一);高效抗寄生虫病的甲硝唑牙用滴九;抗着床避孕药
双炔失碳酯滴丸;常用避孕药复方甲基炔诺酮滴丸;化学合成肾上腺皮质激素药强的松龙滴
丸;降低血清谷丙转氨酶的联苯双酯滴丸;临床上常用的保肝药齐墩果酸滴丸、消毒饮水和
预防菌痢的洗必泰滴丸;抗心绞痛和高血压的钙离子拮抗剂心痛定(硝平地平);用于治疗
外耳道霉菌感染水扬酸滴丸;抗甲状腺药吲哚美辛滴丸;抗高血压的利血平滴丸;解热镇痛
、止咳祛痰的哌西替柳滴丸;镇咳药枸橼酸维静宁(咳必清)滴丸;还有硒滴丸、螺内酯滴
丸、硫酸阿托品滴丸、度米芬滴丸等。
滴丸剂的种类
速效、高效滴丸:滴丸是利用熔融法制成固体分散体的技术进行制备.滴丸在体内当基
质溶解时,药物以微细结晶、无定型微粒或分子形式释出,所以溶解决、吸收快、作用快、
生物利用度高、疗效高。如:灰黄霉素滴丸的疗效为微粉剂片的1倍。
缓释、控释滴丸:缓释是使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出.而达长效。控释是使
药物在满丸中以恒定速度溶出药物.其作用可达数日以上,如氯霉素控释眼丸。
包衣滴丸:滴丸剂同片剂、丸剂一样,在需要时可包糖衣、薄膜衣等,如联苯双酯滴丸
。
溶液滴丸:片剂所使用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性,所以通常不能用片剂来配置澄
明溶液。而滴丸可用水溶性基质来配置,在水中可崩解为澄明溶液,如洗必泰滴丸可用于饮
水消毒。
栓剂滴丸:滴入同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质,用于腔道时由体液溶解
产生作用。如氯霉素耳丸就是在耳腔里当栓剂使用;另外还有氟哌酸耳用滴丸、甲硝唑牙用
滴丸等。滴丸同样可用于直肠、阴道产生局部作用,也可由直肠吸收而作用于全身。和一般
栓剂比较有生物利用度高、作用快、生产方便、成本低、夏天也不需冷藏的优点。
硬胶囊滴丸:硬胶组中可装人不同溶出度的滴丸,以组成所需溶出度的缓释小丸胶囊。
如联苯双酯的硬胶囊滴丸。
脂质体滴丸:脂质体为混悬液体,经研究用聚乙二醇可制成固体剂型,方法是将10%的
脂质体在不断搅拌下加入熔融的聚乙二醇4000中形成混悬液.在倾倒于模型中冷凝成型。经
电子显微镜检查,脂质体仍以完整的形态呈现在固体中,也同样呈现在其水溶液中.若能将
模型冷凝改成滴丸的冷凝方式,就可制成脂质体滴丸了。
肠溶滴丸:是用在胃液中不溶而在肠液中溶解的基质,如酒石酸锑钾滴丸是用明胶溶液
作基质成丸后,用甲醛溶液处理.使明胶的氨基在胃液中不溶在肠液中溶解。
干压包衣滴丸:以滴丸为片心,压上其它药物组成的衣层.融合了两个剂型的优点,如
:镇咳去痰的咳必清氯化钾干压包衣片,前者为滴丸,后者为衣层。
滴丸剂的基质与冷暖液
基质
发展过程:滴丸的研究是和聚合物材料的发展分不开的,并与之相互促进。从首次维生
素AD滴丸诞生时,其基质是脂溶性的氢化油.到1965年苯巴比安滴丸问世,创用了水溶性基
质聚乙二醇4000到现在,基质的选择品种日趋增多。水溶性基质在滴丸制备中的应用虽比脂
溶性的基质要晚 20多年,但其应用到目前更为广泛和重要。
种类:(l)水溶性基质:聚乙二醇(PEG)、S-40(聚氧乙烯单硬脂酸脂)、硬脂酸钠
、甘油、明胶、尿素、泊洛沙姆 (poloxamer)、PEG加表面活性剂、聚醚。(2)非水溶性
基质;硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、虫错、氢化植物油、十八醇(硬指醇)、十六醇(鲸蜡醇
)、半合成脂肪酸脂。(3)混合基质(水溶性与水不溶性基质混合):使用混合基质的目的
在于增大药物溶化时的溶解量.调节溶出时限或溶散时限,有利于滴丸 成型,国内常用PEG
6000加适量硬脂酸。
聚醚——滴丸研制中文献报道较少。兰州军区乌鲁木齐总医院在研制吡哌酸耳用滴丸时
,使用了聚醚作为基质。聚醚是一种优良的非离子表面活性剂.水溶性,毒性小。
S-40(聚氧乙烯单硬脂酸脂)——S-40是将不具亲脂结构的亲水性很好的PEG经酯化而
形成,具有界面活性,熔点 46~51℃。据报道已用于及灰黄霉素、甲磺丁脲与呋苯胺酸等
滴丸,但需用二甲基硅油作冷凝液,不能用液状石蜡作冷疑 液.能增加水难活性药物的溶解
,有利于药物的吸收.熔融时 易与药物形成溶液,S-40的缺点是比PEG引湿性强,所以 注
意密封保存。
泊洛沙姆(poloxamer)——聚氧乙烯聚丙二醇共聚物。能提高药物生物利用度,增加药
物溶解员。选用冷凝液时需 用二甲基硅油,不能用液状石蜡作冷凝液。固具引湿性.需蜜
闭保存。
聚乙二醇加表面活性剂——PEG与S-4O或伯洛沙姆 合用可提高生物利用度,也可与HLB值
大于12的表面活性 剂合用,如吐温-80。
冷凝液
发展历程:从最先启用的冷凝剂植物油开始.滴丸的冷凝剂使用过稀乙醇、液体石蜡、
稀H2SO4液、甲基硅油等。 一般水溶性基质最常用的冷凝剂是液体石蜡。上海中药一厂 为改
进苏冰滴丸成形,首次使用甲基硅油.因其表面张力低· 约21×10 N/cm2,利于滴度成形;
又因粘度较大,可改善滴 丸的圆整度,使某些在液体石蜡中成形不好的滴丸.外观得 到了
改善。此外玉米油也可作冷凝剂。水溶性滴丸或含水不 溶性物较少的滴丸.用水不溶性冷凝
液;缓释、控释、肠溶、胃 溶或含水溶物较少的滴丸,用水溶液作冷凝液。
种类:(1)油性:二甲基硅油,液体石蜡.甲基硅油植物油。(2)水性:水溶液,不
同浓度的醇溶液,稀酸 溶液。
从滴丸剂问世至今已有近70年的历史,其制备工艺、理论、设备和品种均有很大的发展
,从以上所概述的内容来看. 滴丸剂是一种可待继续发展的良好剂型,相信一定会有更多
的药物可以制成滴丸剂,为临床提供服务。
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