第九章 抗肾上腺素药第十五章 肾上腺素受体阻断药 第九章 抗肾上腺素药 肾上腺素受体阻断药分类 类 别 药 物 α受体阻断药 α、α2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 α受体阻断药 哌唑嗪 α2受体阻断药 育亨宾 β受体阻断药 β、β2受体阻断药 普萘洛尔 β受体阻断药 阿替洛尔、醋丁洛尔 β2受体阻断药 丁氧胺 α、β受体阻断药 拉贝洛尔 第一节 α受体阻断药 【分类】 短效 酚妥拉明 与αR结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与αR结合牢固 强、慢、久 非竞争性 【作用】 1.舒张血管 1)(-)血管α1R 扩张小A、V → R...
第十五章 肾上腺素受体阻断药 第九章 抗肾上腺素药 肾上腺素受体阻断药分类 类 别 药 物 α受体阻断药 α、α2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 α受体阻断药 哌唑嗪 α2受体阻断药 育亨宾 β受体阻断药 β、β2受体阻断药 普萘洛尔 β受体阻断药 阿替洛尔、醋丁洛尔 β2受体阻断药 丁氧胺 α、β受体阻断药 拉贝洛尔 第一节 α受体阻断药 【分类】 短效 酚妥拉明 与αR结合疏松 弱、快、短 竞争性 长效 酚苄明 与αR结合牢固 强、慢、久 非竞争性 【作用】 1.舒张血管 1)(-)血管α1R 扩张小A、V → R↓ → BP↓ 2)直接舒张血管 特点:交感神经代偿性(+)越强,扩血管作用越明显 2.兴奋心脏 1)血管扩张,BP↓,反射性(+)心脏 2)(-)NA能神经末梢突触前膜α2R,阻抑负反馈,NA释放↑ → 心脏(+)→ HR↑、心收缩力↑ → Co↑ 3.其他 酚妥拉明 拟胆碱、组胺样作用 酚苄明 抗胆碱、抗组胺、抗5-HT 【用途】 1.抗外周血管痉挛性疾病 如:雷诺症、血栓闭塞性脉管炎 2.防治组织缺血坏死 如,NA i.v.gtt.外漏 局部浸润注射 3.抗休克 适应症:低排高阻型 扩张血管:解除血管痉挛、外周血管阻力高、尿少、肺水肿 兴奋心脏:解除心排血量低 注意:不用于血压过低的患者 前提:补足血容量 用法:调速缓慢静滴 4.抗充血性心衰 扩张血管 小A → 心后负荷↓ 小V → 心前负荷↓ 兴奋心脏 心肌收缩力↑ → Co↑ → 改善心衰症状 心率↑ 5.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及其防治其手术时发生的高血压危象 【不良反应】 1.体位性低血压 防:平卧 头低足高位 治:必要时应用NA,但禁用Ad 依据:Ad升压翻转作用 2.其他 酚妥拉明 拟胆碱作用 【禁忌症】 冠心病 消化道溃疡 第二节 β受体阻断药 【体内过程】 β受体阻断药的药动学规律与药物的脂溶性有关 脂溶性 p.o.吸收 首过代谢 消除 t1/2 个体差异 高 易 明显 肝代谢为主 短 大→个体化用药 低 差 较少 原形肾排为主 较长 小 【作用】 1.β受体阻断作用 1)心血管系统 (1)抑制心脏: 机制:(-)β1R 特点:交感(+)时,作用明显 (2)收缩血管: 机制:(-)血管β2R (-)心脏 → 交感(+) 2)收缩支气管平滑肌 机制:(-)β2R 哮喘诱发或加剧——不良反应 3)代谢 (-)交感兴奋时的脂肪分解 (-)Ad的升血糖反应 延长胰岛素后血糖恢复正常的时间 4)抑制肾素释放 机制:(-)肾脏球旁细胞β1R →(-)RAAS →BP↓ 2.内在拟交感活性 某些βR阻断药 是βR受体的部分激动剂 意义:具有内在拟交感活性的β受体阻断药, 对心脏抑制、支气管收缩作用较弱 3.膜稳定作用 降低细胞膜对Na+、K+等阳离子的通透性 此作用与临床抗心律失常无关 【用途】 1.抗心律失常、心绞痛、高血压病 2.抗急性心肌梗死 3.治疗甲亢 甲亢时βR数量↑ 对儿茶酚胺敏感性↑ 与抗甲状腺药合用:治疗甲亢危象、用于甲亢甲状腺手术前准备 4.治疗青光眼 (-)房水生成 → ↓眼内压 主要治疗原发性开角型青光眼 特点:不影响瞳孔、睫状肌、不影响视力 5.治疗偏头痛 【不良反应】 1.一般不良反应 消化道症状、中枢神经系统症状 2.心血管反应 3.反跳现象 【禁忌症】 禁忌症 依 据 支气管哮喘 (-)支气管平滑肌β2R,收缩支气管, 诱发或加重气管哮喘 窦性心动过缓 (-)心脏窦房结β1R,减慢心率 房室传导阻滞 (-)心脏传导系统β1R,减慢传导 心功能不全(心衰) (-)心脏窦房结β1R,减慢心率, (-)心肌β1R,减弱心肌收缩力; 两者都降低心输出量 外周血管痉挛性疾病 (-)血管β2R,血管收缩
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