帕拉米韦氯化钠注射液使用说明书

帕拉米韦氯化钠注射液 使用说明书 【通用名】帕拉米韦氯化钠注射液 【英文名】Peramivir&Sodium Chloride Injection 【汉语拼音】PaLaMiWeiLvHuaNaZhuSheYe 【主要成分】帕拉米韦。 【性状】帕拉米韦氯化钠注射液为透明澄清液体。 【适应症】抗病毒药，主要用于流感病毒引起的普通流行性感冒、甲型流行性感冒。包括：H1（H1N.），HA(HAN.)及H9N9等系列病毒引起的流行感冒。也可以用于奥司他韦不能控制的重症型流感。 【用法用量】静脉点滴，成人，每次100ml，每日三次。严重者适当调整剂量或遵医嘱。 【药理作用】强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。病毒神经氨酸酶活性对新形成的病毒颗粒从被感染细胞的释放和感染性病毒在人体内进一步传播是关键的。 药物的活性代谢产物抑制甲型和乙型流感病毒的神经氨酸酶。体外在很低的毫微克分子浓度即有抑制效应。在体外观察到活性代谢产物抑制流感病毒生长，在体内也观察到其抑制流感病毒的复制和致病性。 在药物预防性试验中,将小鼠人工感染5倍LD的A/HongKong/156/97HN,攻毒前4h连续5d灌服帕拉米韦,0.1mg·kg·d组存活率达70%;10mg·kg·d组存活率达100%,并能显著降低肺组织病毒滴度,阻止病毒向脑组织扩散;小鼠接种5倍LDA/quail/HongKong/G1/97HN病毒,1.0mg·kg·d组存活率达到100%12/12,P<0.001。在治疗性试验中,小鼠人工感染10倍LDA/HongKong/156/97HN,以10mg·kg·d剂量连续5d灌服帕拉米韦,攻毒后24h给药,小鼠存活率达80%;36h后给药,存活率达60%;48h后给药,存活率达50%;各给药组在感染后第7天起,没有小鼠死亡,攻毒对照组在感染8～10d后全部死亡。 【药代动力学】帕拉米韦在雪貂（动物）体内的主要药动学特征是:口服吸收快,在体内是典型的一级吸收,一级消除,二室模型;达峰时间是1h;静脉注射给药的消除半衰期为3.65h,同剂量口服给药的消除半衰期为3.2h;雄性雪貂的口服生物利用度低,达到2.5%;其观分布容积大,静脉注射给药10mg/kg的表观分布容积为355mL/kg。Ganesh等报道,帕拉米韦在感染流感病毒和健康自愿受试者中的体内药动学特征是:流感病毒患者和健康受试者的表观分布容积V为874L和960L;流感病毒患者和健康受试者的体清除率Cl分别为301和296L/h;对A型流感病毒达到半数有效时,曲线下面积AUC为1989ng·h·mL,对B型流感病毒半数有效时,AUC为1089ng·h·mL。 【不良反应】主要是支气管炎、咳嗽等，此外还有中枢神经系统的不良反应，如眩晕、头痛、失眠、疲劳等。消化系统不良反应小。 【注意事项】详见说明书。 【禁忌】对帕拉米韦氯化钠注射液及其同类药物过敏者禁用。 【批准文号】国药准字H20130029 【规格】100ml/瓶;100ml∶帕拉米韦三水合物（按C15H28N4O4计）0.3g与氯化钠0.9g。 【贮藏】密封，阴凉干燥保存。 【有效期】18个月。