nullnull
药学院药理学教研室null掌握:1.传出神经系统的分类
2.传出神经系统递质和受体的分类及其
生理功能
熟悉: 乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、
转运、贮存、释放和代谢。
null传
出
神
经
系
统自主神经运动神经交感神经
副交感神经心脏
平滑肌
腺体骨骼肌nullnull胆碱能神经:
1.全部自主神经的节前纤维
2.运动神经
3.副交感神经的节后纤维
4.少数交感神经节后纤维
去甲肾上腺素能神经:
几乎全部交感神经节后纤维 null突触后膜突触间隙神经末梢效应器细胞神经冲动Ca2+受体null递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种化学传递物称为递质。递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。
递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放,释放的递质与受体结合产生效应,或被酶所灭活。
传出神经递质的分类:乙酰胆碱、去甲肾上腺素。null 合成 部位:胆碱能神经末梢
胆碱+乙酰辅酶A Ach
贮存 ACh以结合型贮存于囊泡,或以游
离型存于胞浆
释放 胞裂外排和量子化释放
作用消失 ACh 乙酸+胆碱(重新利用)
胆碱乙酰化酶AChEnull 合成 部位:神经末梢
贮存 NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合贮存于囊泡中
释放 胞裂外排、置换
囊泡胞浆酪氨酸多巴胺 -羟化酶多巴脱羧酶多巴多巴胺酪氨酸羟化酶Ad苯乙胺-N-甲基转移酶NAnull 作用的消失
有赖于再摄取和酶的灭活
摄取-1 (uptake-1),神经摄取(neuroal up-take)或贮存型摄取,部分末进入囊泡可被胞质中的线粒体膜上的单胺氧化酶(mono-anine ox-dase, MAO)破坏。
摄取-2 (uptake-2),非神经摄取(non-neuroal up-take)或代谢型摄取,被细胞内的儿茶酚氧位甲基转移酶 (actechol-O-thyltransferease,COMT) 和MAO所破坏。
null (-)传出神经系统受体的命名:
乙酰胆碱受体:
能与ACh结合的受体,分为M、N受体;
肾上腺素受体:
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体,
分为α、β受体。
null 1.乙酰胆碱受体
M 胆碱受体(毒蕈碱受体,Muscarine receptor,M受体)
副交感神经节后纤维支配的效应器细膜上的受体,对以毒蕈碱(Muscarine)为代表的拟胆碱药较为敏感,命名为毒蕈碱型受体(Muscarinic receptor),简称M受体。
null M胆碱受体亚型:
根据配体对不同组织的M受体相对亲和力不同而分为五型, M1、M2、M3、M4、 M5 。
null 配体门控型阳离子通道型受体
位于神经节和神经肌接头及肾上腺髓质,该类胆碱受体对烟碱(Nicotine)敏感,命名为烟碱受体(Nicotinic receptor),简称N受体。
N1(NN)受体:神经节N受体
N2(NM)受体:骨骼肌神经肌肉接头N受体
null(1)α型肾上腺素受体 (α受体):
α1受体:分布:在交感神经节后纤维支配的效应
器,皮肤粘膜、腹腔内脏血管,
效应: 血管收缩(血压升高)。
α2受体:分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,
突触前膜。
效应:血管平滑肌收缩。
null(2)β型肾上腺素受体 (β受体)
β1受体:分布:主要位于心脏、肾小球旁系细胞
效应:心脏兴奋。
β2受体:分布:主要位于支气管平滑肌、骨骼肌
血管和冠状血管、肝脏
效应:支气管平滑肌松弛,血管舒张。
突触前膜β2效应:正反馈调节去甲肾上腺素释放。
β3受体:分布在脂肪细胞,多数β受体阻断药
不能阻断β3受体。
null 传出神经系统受体的信号转导机制主要分为两类,即: 与G蛋白偶联、与离子通道偶联。
G蛋白偶联受体:鸟核苷酸(Guanylylic acid )
调节蛋白联结受体, M-R、 -R、β-R。
离子通道型受体: N-R。
null M胆碱受体:
M受体激动→与G蛋白偶联↑→磷脂酶C↑
三磷酸肌醇(IP3)↑、二酰基甘油(DAG)↑
肾上腺素受体 :
α1激活→磷脂酶(C,D,A2) ↑ →IP3↑,DAG↑
α2激活→腺苷酸环化酶↓ →cAMP↓
β激活→腺苷酸环化酶↑ →cAMP↑
null N胆碱受体:
属配体门控离子通道型受体,由四种亚基:2 、β、γ、δ,在亚基有Ach的结合位点。当ACh与亚基结合后,钠离子通道开放,调节Na+、 Ca2+、K+离子流动。Na+、Ca2+ 进入细胞,细胞除极兴奋,肌肉收缩。
null 机体的多数器官都接受上述两类神经的双重支配,而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗,当两类神经同时兴奋时,则占优势的神经的效应通常会显现出来。nullnullnull 一、传出神经系统药物基本作用
(一)直接作用于受体:
药物直接与受体结合,产生的效应与神经末梢释放递质的效应相似,称为激动药。
药物与受体结合后,不产生或较少产生拟似递质的作用,并妨碍递质与受体结合,从而产生递质相反的作用,称为阻断药或拮抗药。
null 一、传出神经系统药物基本作用
(二)影响神经递质
1.影响递质生物合成 密胆碱、 α-甲基酪氨酸
2.影响递质释放 麻黄碱
3.影响递质转运、贮存 利舍平
4.影响递质的生物转化 胆碱酯酶抑制剂
nullnull 1.去甲肾上腺素能神经递质的去路有哪些?
2.胆碱能受体与肾上腺素能受体分别有哪
些?其作用是什么?