人工合成抗菌药nullnull 第三十七章 喹诺酮类、磺胺类
及其他合成抗菌药物 null(一)喹诺酮类:临床最常用人工合成药,常用有10多种 。
一代:萘啶酸, 用于泌尿道感染;
二代:吡哌酸,用于泌尿道、肠道感染;
三代:氟喹诺酮, 广谱。
[药理作用] 广谱杀菌药
G-:铜绿假单胞菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、产
气...
nullnull 第三十七章 喹诺酮类、磺胺类
及其他合成抗菌药物 null(一)喹诺酮类:临床最常用人工合成药,常用有10多种 。
一代:萘啶酸, 用于泌尿道感染;
二代:吡哌酸,用于泌尿道、肠道感染;
三代:氟喹诺酮, 广谱。
[药理作用] 广谱杀菌药
G-:铜绿假单胞菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、产
气杆菌、流感嗜血杆菌;淋球菌;
G+:金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
机制:抑制细菌DNA回旋酶→影响DNA合成。酶:2A2B
四聚体,A切断DNA双链→在B参与下→负超螺旋;喹诺酮
类→A单位抑制剂)。null[体内过程]
口服吸收迅速,生物利用度高,血浆蛋白结合率低(10%~30%)
分布广(各种体液),t1/2第三代长(芦氟沙星达30h),
部分肝代谢,尿、胆汁排,尿中浓度高。
[临床应用]
尿道、胃肠道、呼吸道、胆道敏感菌感染;前列腺炎,
性传播疾病,皮肤、软组织、骨关节感染等。可作为青
霉素和头孢菌素等常用抗生素治疗全身感染的替换药物。
p.o.、注射均可,方便,价廉,有效。
[耐药性] 产生快(金葡菌)。机制:基因突变→ 细菌对药物亲和力↓
、细菌膜通透性↓、将药物泵出,菌体内蓄积↓ 。null诺氟沙星:抗菌谱广,作用强,对G-菌作用似三代头孢,对G+菌、厌氧菌也较强 。
氧氟沙星:强于上药,对肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、嗜血流感杆菌、结核分枝菌有作用(二线抗结核药)。
洛美沙星:第四代,抗菌谱广,作用强,组织渗透性好。
氟罗沙星:新品种、活性强。
斯帕沙星:穿透力强。
[不良反应]
消化道;少数神经系统:失眠,头痛,诱发癫痫发作;过
敏,肝损害,光敏,影响软骨发育,孕妇、儿童不宜用。
[相互作用]
不宜与碱性药、H2受体阻断药合用;呋喃妥因拮抗该类药物对泌尿道感染的作用;本品抑制茶碱、华法林、咖啡因的代谢。null(二)磺胺类药物:
30年代问世,60年代TMP加强其作用。
常用药物:磺胺异噁唑(SIZ),磺胺嘧啶(SD),
酞磺噻唑(PST)
[抗菌谱] 广,抑菌药。
敏感菌:溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、
流感嗜血杆菌、鼠疫杆菌;
其次:大肠埃希菌、变形杆菌、痢疾志贺菌、肺炎克
雷伯菌、葡萄球菌等。
其他:沙眼衣原体、疟原虫、放线菌。
无效:支原体、立克次体、螺旋体、病毒。
[体内过程] [作用机理]nullnullGlutamic acid二氢喋啶null [常用药特点及应用]
ⅰ全身感染:SIZ:泌尿道;SD:流脑首选 +青霉素;
SMZ+TMP:复方新诺明
ⅱ肠道:柳氮磺吡啶(少用)
ⅲ局部:SA,SML,SD-Ag
[不良反应]
ⅰ泌尿系统损害:结晶尿,血尿,应多饮水、碱化尿液。
ⅱ.过敏:皮疹,偶致多形红斑,交叉过敏。
ⅲ.血液系统:粒细胞缺乏,再障,血小板↓,溶贫。
ⅳ. 核黄疸 :多见于新生儿,游离胆红素进入CNS所致。新
生儿、哺乳妇女禁用。
ⅴ.肝损害:严重者可致肝坏死。肝功能损害者禁用。 null[耐药性] 用量不足,用法不规则,疗程过久。
原因:细菌通过质粒转移或随机突变产生。
三、其他合成抗菌药
甲氧苄啶(trimethoprim, TMP) 抗菌谱似磺胺但更强。
抑制细菌的二氢叶酸还原酶→ 阻碍四氢叶酸合成。
[应用及选药]
与多种磺胺药配成复方。用于敏感菌引起的呼吸道、
泌尿道、肠道感染及软组织感染、脑膜炎、败血症等。
与SMZ合用优点:1. 作用协同,抗菌谱扩大→ 杀菌;
2. 双重阻断,阻碍四氢叶酸合成作用更强;
3. 彼此用量↓,不良反应↓;t1/2相近(SMZ:11h、
TMP:10h),体内消除同步。null呋喃妥因(nitrofurantoin,呋喃坦啶 furadantin)
抗菌谱广,不宜耐药;尿中浓度高,主要用于泌尿道
感染。不良反应除消化道外,剂量过大或肾功不良会引起周围神经炎,肾功不良慎用。新生儿、孕妇禁用。
呋喃唑酮(痢特灵)
p.o.吸收少,用于菌痢、肠炎等。
甲硝唑(metronidazole,灭滴灵)
抗滴虫、抗阿米巴病。对厌氧菌作用强(拟杆菌,梭
状芽孢杆菌等)。
用于防治厌氧菌引起的各种感染(肠道、口腔等)。
替硝唑、奥硝唑:似甲硝唑但抗菌活性强、副作用少。
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