苯磺酸氨氯地平片说明书

苯磺酸氨氯地平片说明书 【药品名称】 通用名:苯磺酸氨氯地平片 英文名:Amlodipine Besylate Tablets 汉语:Benhuangsuan Anlüdiping Pian 本品主要成份为苯磺酸氨氯地平，其化学名称为:3,乙基,5,甲基,2,(2,氨基乙氧 甲基),4,(2,氯苯基),1，4,二氢,6,甲基,3，5,吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。 其结构式为: 分子式:C20H25ClN2O5• C6H6O3S 分子量:567.06 【性状】 本品为白色或类白色片。 【药理毒理】 氨氯地平为钙通道阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，阻滞钙离子跨膜进 入心肌和血管平滑肌细胞。 氨氯地平抗高血压作用的机制是直接松驰血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完 全肯定，但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉 挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。 【药代动力学】 氨氯地平口服吸收良好，且不受摄入食物的影响。给药后6,12 小时血药浓度达至高 峰，绝对生物利用度约为64,80,，观分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期约为35-50 小时，每日一次，连续给药7,8 天后血药浓度达至稳态，氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无 2 活性的代谢物，以10%的原药和60,的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率约为97.5%。 【适应症】 1.高血压病。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。 2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。 【用法用量】 1(治疗高血压的初始剂量为5mg，每日一次，最大剂量为10mg，每日一次。虚弱或老年患 者、伴有肝功能不全患者初始剂量为2.5mg，每日一次，此剂量也可为原使用其它抗高血压 药物治疗需加用本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在 7,14 天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量调整。 2(治疗心绞痛的初始剂量为5,10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低 剂量治疗。大多数人的有效剂量为10mg,日。 【不良反应】 氨氯地平具有较好的耐受性。在安慰剂对照的治疗高血压或心绞痛的临床试验中，最常见的 不良事件是:潮红、疲劳、水肿、眩晕、头痛、腹痛，恶心、心悸、嗜睡。在这些临床试验 中未发现与本品相关的显著的临床实验室检查异常。 过敏反应罕见，包括瘙痒症、皮疹、血管源性水肿和多形红斑。 与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程 相区分，如:心肌梗死、心律失常(包括心动过缓、室性心动过速和房颤)和胸痛。 【禁忌】 对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的病人禁用。 【】 1(警告:极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治 疗或增加剂量时，出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞， 其作用机制目前尚不清楚。 2(因本品的扩血管作用是逐渐产生的，服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而 在严重的主动脉狭窄患者，当与其它外周血管扩张剂合用时，应引起注意。 3(心衰患者的使用:充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎。在对非缺血引起心衰的病人(NYHA 3 ?-?级)进行的长期、安慰剂对照研究(PRAISE-2)中，虽然心衰加重的发生率与安慰剂 相比无明显差异，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。 4(肝功能受损患者的使用:与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长。 但尚未确定相应的推荐剂量，因此，使用本品应谨慎。 5(肾功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性。因此， 可以采用正常剂量。本品不能被透析清除。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 对孕妇用药缺乏相应的研究资料，故本品只在非常必要时方可用于孕妇。 尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。 【儿童用药】 尚无本品用于儿童的资料。 【老年患者用药】 本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者药-时曲线下面积(AUC) 增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年 患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂 量，再渐增量为妥。 【药物相互作用】 本品与下列药物的合用是安全的:噻嗪类利尿剂、α-肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素 能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体 类抗炎药、抗生素和口服降糖药。 用人血浆进行的体外研究数据显示本品不影响地高辛、苯妥英钠、华法林或吲哚美辛的血浆 蛋白结合率。 其他药物对氨氯地平的作用: 西咪替丁:与西咪替丁合用不改变氨氯地平的药代动力学。 柚子汁:20 名健康志愿者同时服用240ml 柚子汁和10mg 氨氯地平，未见对氨氯地平的药代 动力学有明显影响。 铝/镁(抗酸剂):同时服用铝/镁抗酸剂和单剂量氨氯地平，未见对氨氯地平的药代动力学 4 有明显影响。 西地那非(万艾可)(SILDENAFIL):单剂量100mg 西地那非不影响原发性高血压病人氨氯地 平的药代动力学。二药合用，每种药品独立地发挥其降压效应。 氨氯地平对其他药物的作用: 阿托伐他汀(ATORVASTATIN):同时用10mg 氨氯地平和80mg 阿托伐他汀，阿托伐他汀的稳 态药代动力学参数无明显改变。 地高辛:合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血浆地高辛浓度或肾脏清除率无变化。 乙醇(酒精):10mg 氨氯地平单次或多次给药，对乙醇的药代动力学无影响。 华法林:氨氯地平与华法林合用不改变华法林的凝血酶原反应时间。 环孢菌素:药代动力学研究表明氨氯地平不明显改变环孢菌素的药代动力学。 药物/实验室试验相互作用:未知。 【药物过量】 现有资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著而持久的全身性低血压。 使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时，积极的心血管支持治疗，包括心肺功能监护、 抬高肢体、注意循环血量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩 剂。静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品与血浆蛋白结合率高， 所以透析治疗是无益的。 【】 2.5mg/5mg/10mg 【贮藏】 遮光，密封，阴凉处保存。