雷贝拉唑钠的用法

雷贝拉唑钠的用法 药理作用: 雷贝拉唑钠属于抑制分泌的药物,是苯并咪唑的替代品,无抗胆碱能及抗H2组胺特性,但可附着在胃壁细胞面通过抑制H+/K+-ATP酶来抑制胃酸的分泌.此酶系统被看作是酸质子泵,故雷贝拉唑钠作为胃内的质子泵抑制剂阻滞胃酸的产生,此作用是剂量相关性的.动物试验证实雷贝拉唑钠在用药后不久即可从血浆和胃粘膜中排出. 抑制胃酸分泌特性: 在口服雷贝拉唑钠20mg后一小时内发挥药效,在2~4小时内血药浓度达峰值,在初次用雷贝拉唑钠23小时后可抑制基础胃酸量和由食物刺激产生的胃酸量,抑制率分别为69%和82%,且时间可长达48小时,此作用时间明显长于药代动力学中的半衰期(约1小时).作用机制为抑制H+/K+-ATP酶.雷贝拉唑钠对胃酸分泌的抑制作用随剂量增加可轻微增强,但在三天后可达稳定水平.即使在停药后,此稳定水平也可保持2~3天. 毒理研究: (1)对大鼠以5mg/kg剂量进行2年的口服毒性试验,在雌性大鼠胃部发现类癌瘤. (2)动物实验(大鼠口服25mg/kg以上),发现甲状腺重量及血中甲状腺素增加,因此服用时要注意甲状腺功能. 对血清胃泌素的影响: 临床实验中,患者接受雷贝拉唑钠10mg或20mg,1次/日,疗程为24个月的治疗.血清胃泌素水平在用药2~8周内升高.通常在停药后一到两周内血清胃泌素值可恢复到治疗前的水平. 编辑本段药代动力学 据国外文献报道:该药是经胃后在肠道内才开始被吸收的.在20mg剂量组,血药浓度峰值是在用药后3.5小时达到的.在10mg~40mg剂量范围内,血药浓度峰值和曲线下面积与剂量呈线性关系.口服20mg剂量组的绝对生物利用度约为52%.重复用药后生物利用度不升高.健康受试者的药物半衰期约为1小时(在0.7~1.5范围内),体内药物清除率为283?98ml/min.在慢性肝病患者体内,血药浓度的曲线下面积提高2~3倍. 雷贝拉唑钠的血浆蛋白结合率约为97%,主要的代谢产物为硫醚(M1)和羧酸(M6).次要代谢物还有砜(M2)乙基硫醚(M4)和硫醚氨酸(M5).只有乙基代谢物(M3)具有少量抑制分泌的活性,但不存在于血浆中.该药90%主要随尿排出,其它代谢物随粪便排出.在需要血液透析的晚期稳定的 肾衰患者体内(肌氨酸酐清除率?5ml/min/1.73m2),雷贝拉唑钠的分布与在健康受试者体内的分布相似.此药用于老年患者时,药物清除率有所降低.当老年患者用雷贝拉唑钠20mg,1次/日,连续7天,出现血药浓度的曲线下面积加倍,浓度峰值相对于年轻健康受试者升高60%.另外,此药在体内无累积现象. 编辑本段适应症 本品适用于以下治疗: 1.活动性十二指肠溃疡; 2.良性活动性胃溃疡; 3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GORD); 4.与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡; 5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗.目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估. 注意事项 使用波利特(雷贝拉唑钠肠溶片)时有可能掩盖由胃癌引起的症状，故应在除外否恶性肿瘤的前提下再行给药。 治疗时应密切观察其临床动态，根据病情将用药量控制在治疗所需的最低限度内。鉴於对本剂尚无足够的长期使用经验，故不宜用於维持治疗。 有药物过敏史的患者，肝硬化和高龄患者应慎用本药。 投与本剂时，在病情严重及属於复发性、顽固性病例的情况下，可以1日1次投与20mg。 有指出，在给大鼠按5mg/kg以上用量，连续2年经口给药的毒性试验中，雌鼠中可观察到胃部发生类癌病变。另据报告，给大鼠经口给药25mg/kg以上时，可引起甲状腺重量及血中甲状腺素的增加，因此用药时应注意监测甲状腺的功能。 对妊娠和哺乳的影响 对於孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在其治疗有益性大於危险性的前提下方可使用本药。据报道，在动物试验中(大鼠经口400mg/kg，家兔静注30mg/kg给予本剂)，可观察到胎仔毒性作用(大鼠呈骨化延迟，家兔呈体重低下，骨化延迟。) 避免用於哺乳期妇女，不得已而必须用药时，应暂停给婴儿授乳。据报道，在动物试验中可观察到本药向乳汁中转移。 对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定。 对老年人的影响 本药主要经肝脏代谢，而老年人肝功能低下者居多，有时可出现副作用。因此，当出现消化系统副作用时，应慎用本药，必要时应停止用药。 不良反应 1.严重副作用: (1)休克:有报道本品有发生过敏 、休克的副作用，因此若发现异常应立即停止服用，并进行妥善处理。 (2)血液:本品罕见引起各类血细胞减少，血小板降低，粒细胞缺乏，溶血性贫血等。但偶可引起粒细胞减少，贫血等，发现异常，立即停止服用，并进行治疗。 (3)视力障碍:国外服用本药，有发现视力障碍的报告。 2.最常见的不良反应为头痛、腹泻和恶心。其它的不良反应有鼻炎、腹痛、虚弱、胃肠胀气、咽炎、呕吐、非特异性的疼痛或背痛、头晕、流感症状、感染性咳嗽、便秘和失眠。 3.不良反应有瘙痒、皮疹、心悸、肌痛、胸痛、口干、消化不良、神经过度敏感、嗜睡、支气管炎、鼻窦炎、畏寒、嗳气、腿部抽搐、尿道感染、关节炎和发热、四肢无力、感觉麻木、握力下降、步履不稳、疲倦感。 4.少见的不良反应应有:厌食、胃炎、体重增加、抑郁、瘙痒症、视觉/嗅觉功能障碍、口炎、发汗和白细胞增多症。5.2%的患者出现肝酶的升高，如ALT、AST、AI—P、γ—GTP、LDH总胆红素上升。6.有报道出现大疱疹或其他皮肤反应包括红斑。当出现皮肤病损时应立即停药。 特殊人群用药 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】对儿童的安全性尚未确定。 【老年用药】本药主要通过肝脏代谢，一般高龄者功能低下，会产生副作用，如发生严重副作用时，要暂停用药。 编辑本段禁忌 1.对雷贝拉唑钠,苯并咪唑替代品或对该制剂制备中使用的任何赋形剂过敏的患者禁用. 2.孕妇和哺乳期妇女禁用.