氟喹诺酮类抗菌药的临床应用

氟喹诺酮类抗菌药的临床应用 食品与药品FoodandDrug2007年第9卷第03期25 氟喹诺酮类抗菌药的临床应用 田春燕 (朝阳市中心医院,辽宁朝阳122000) 摘要:从药物的抗菌特点,适应证,不良反应等方面论述了氟喹诺酮类药物的合理应用. 关键词:氟喹诺酮类;合理应用;适应证;不良反应 中图分类号:R978.19文献标识码:A文章编号:l672—979X(2007)03—0025—02 RationalUseofFluoroquinolones TIANChun—yan (TheChaoyangCityCenterHospital,Chaoyang122000,China) Abstract:Thispaperreviewstherationaluseoffluoroquinolonesfromthefeatureofantibiosis,indcation ,adverse effect,andSOon. Keywords:nuoroquinolones;rationaluse;indication;adverseeffct 氟喹诺酮类是近几年发展最为迅速的新型化学 合成抗菌药之一.该类药物的化学结构,作用机制 均不同于其他抗生素或抗菌药,对临床常见的多重 耐药革兰阴性杆菌具有强抗菌作用;药物在体内感 染部位组织体液中浓度高;不良反应亦轻微;大多 数品种消除半衰期长,服药次数少而方便.因此该 类药物在抗感染治疗领域中迅速发展,(1)肠道及 泌尿道的革兰阴性杆菌感染,一般选用吡哌酸和诺 氟沙星;(2)伤寒选用环丙沙星,氧氟沙星,氟 罗沙星较好;(3)泌尿道和呼吸道的铜绿假单胞菌 感染,宜首选环丙沙星;(4)明确的链球菌感染, 必要时选用司帕沙星与妥舒沙 应首选青霉素类, 星;(5)低白细胞血症或免疫功能低下者需要预防 感染,由于氟喹诺酮类不良反应相对少,特别是二 重感染发生率低于头孢菌素类抗生素,可选用环丙 沙星【】I. 1氟喹诺酮类抗菌药在临床中的具体应用 在感染性疾病治疗中,各科医师宜严格掌握氟 喹诺酮类药物适应证,合理应用. 1.1吉米沙星(gemif1oxacin) 氟喹诺酮药物通过抑制细菌DNA促旋酶和 (或)DNA拓扑异构酶?来抑制细菌的生长.吉米 沙星对拓扑异构酶?具有更强的亲和力.由此大大 改善了抗菌谱,特别是对革兰阳性菌的作用更显 着,对肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌(MSSA和 MRSA),军团菌,肺炎支原体和衣原体有活性, 荚膜梭状芽孢杆菌和拟杆菌等厌氧菌等对吉米沙星菌 均很敏感.吉米沙星的抗生素后效应随MIC(最小 抑菌浓度)和菌株而异,一般在0.1,>6h. 1.2普卢利沙星(prulifloxacin) 普卢利沙星是一个新的喹诺酮类广谱抗菌药 AF3013或NM441的前体药.口服经肠道吸收后, 通过双氧化酶作用,迅速且大量转为具有活性的代 谢产物AF3013.本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌抗 菌活性强,特别是对铜绿假单胞菌的抗菌活性明显 超过其他喹诺酮类药物.口服吸收好,丁…为0.5, 1.3h,t为7.7-8.9h.饭后给药延长,但AUC 不变.体液浓度似血浓度,组织浓度高于血浓度. 脑脊液浓度几乎没有.30%-46%经尿液排出,其余 经粪便排出.普卢利沙星对各种细菌性感染都有一 定的疗效,尤其是铜绿假单胞菌感染.普鲁利沙星 的安全性较好,主要的不良反应是消化道反应,其 他有过敏和神经系统反应等1. 1.3巴洛沙星(balofloxacin) 收稿日期:2006—12—13 作者简介:田春燕(1974一),女,辽宁朝阳人,药师,专业为药物学 26食品与药品FoodandDrug2007年第9卷第03A期 巴洛沙星是喹啉环7位由甲氨基哌啶基取代,8 位由甲氧基取代.抗菌谱广,对革兰阳性菌,革兰 阴性菌和厌氧菌都有作用.对葡萄球菌,肺炎链球 菌,肠球菌等革兰阳性菌活性比环丙沙星强,与妥 舒沙星相似.抗支原体,衣原体活性也比环丙沙星 强.巴洛沙星200mg给药后C.为2.2g/mL, t为7-8h,48h尿排泄率为70%~86%.临床上 主要用于敏感菌引起的各系统感染. 1.4帕珠沙星(pazuf1oxacin) 帕珠沙星保留了氟喹诺酮的广谱抗菌活性,抗 菌谱包括葡萄球菌,链球菌和粪肠菌,肠杆菌,嗜 血杆菌,军团菌,铜绿假单胞菌,厌氧菌.抗菌 活性似环丙沙星.对耐药菌(包括耐药铜绿假单胞 菌)也有较强的抗菌活性.帕珠沙星在体内分布广 泛,排泄半衰期2h,94%药物以原形从肾脏排出. 静脉给药的血药浓度较高,可进入各感染组织,起 效快,抗生素后效应长.临床上主要用于敏感菌引 起的各系统感染. 2氟喹诺酮类抗菌药在儿科的临床应用 许多临床实践显示氟喹诺酮在治疗儿科各种感 染上疗效较好,它们表现在以下几个方面:(1)囊 性纤维化;(2)尿道感染(UTI);(3)中性粒 细胞减少症患者;(4)胃肠道感染.有报道氟喹 诺酮用于儿童(包括1000例以上青春期前患者), 疗效极好,而不良反应通常为5%,15%,且是轻度 并总是可逆的…. 3讨论 尽管实验明确证明了它对动物具软骨毒性作 用,但迄今为止还没有明确的氟喹诺酮诱发人类关 节病的病例,因而在儿科患者中仍可用疗效较好的 氟喹诺酮类药物,但必须十分谨慎,同时尽可能选 用一些安全性较高的,如诺氟沙星,环丙沙星等, 并严格控制用药的时间及剂量,同时要严格观察患 儿关节有无症状,一旦出现关节肿胀,疼痛应立即 停药…. 参考文献 【1】vonRosenstielN,AdamD.Quinoloneantibacterialsan updateoftheirpharmacologyandtherapeuticuse[J].Drugs, 1994,47:872—901. 【2】GuyonP,Cassel—BeraadAM,RakotonirinaG,eta1.Short termpeloxacintherapyinMadagascanchidrenwith shigellosisduetomultiresistantorgnisms[J].ClinInfect Dis,1994,19:1172—1173. 【3】SchaadUB等(张荣富译).喹诺酮不诱发儿童关节病【JJ. 国外医药抗生素分册,1993,14(6):452—454. 【4】张毅,沈炜明.氟喹诺酮类抗菌药在儿科病人中的应用【J】. 上海医院药学,1998,9(1):24—28. 本刊征稿内容为涉及食品与药品的专论,论着(包括实验研究,临床研究 等有实验过程及创新数据的论文),技术交流,综述,论坛,知识介绍和中 外信息等.文稿应具有科学性,实用性和时效性.立论正确,文字简练,数 据可靠.专论,论着和综述,包括图表和参考文献一般不超过8000字;技 术交流,论坛,知识介绍和中外信息一般不超过3000字. 投稿注意事项 研究性文章请附单位介绍信;来稿不退,请勿一稿两投;来稿6个月未收 到本刊信息,作者可另行处理;来稿请附作者工作单位,详细地址,邮编, E—mail和联系电话(最好是手机,以便短信联系).