中枢神经系统药物

中枢神经系统药物 病 麻醉 焦虑和镇静催眠 癫痫 惊厥 帕金森 老年痴精神分裂 躁狂 抑郁 镇痛 解热镇痛 呆 病 REMS（脑和智力发育）+ 大脑局部病灶神中枢神经1.纹状体和黒胆碱能中脑-边缘、中脑-皮 痛觉传人神炎症、生物因子理 NREMS1、2期+SWS(机体发育，经元突发性异常系统过度质Ach和多巴不足 层系统D2样受体亢经末梢释放?磷脂酶A2? 疲劳消除) 高频放电扩散 兴奋引起胺能失平衡 进 谷氨酸、P物花生四烯酸； 骨骼肌强2.DA氧化过质等神经肽COX催化加氧 直性或阵程生成自由基 类递质传入?PG 挛性抽搐 中枢 藥 全麻藥 地西泮 苯巴比妥 苯妥英钠 硫酸镁 左旋多巴 他克林 氯丙嗪 碳酸锂 米帕明 吗啡 阿司匹林 藥抑制中枢?意识、痛1.延长1.缩短REMS 1.阻滞NA、K、TMg拮抗神L-dopa透过血可逆性阻断：1.中枢中脑-边不清。可能 激动阿片受抑制COX-1& 理 觉等各种感觉和神NREMS2&，2. 结合GABAa型Ca通道 经肌肉接脑屏障，在脱中枢缘系统、中脑-皮质系与Mg离子体?G蛋白COX-2 经反射暂时消失?缩短SMS。 模拟GABA，CI-2.抑制GABA摄头Ga内流羧酶作用下生AchE抑统；黒质-纹状体系的离子作?AC?K外 达到镇痛+不同程度2.结合通道开放时间取诱导GABAa增?Ach释成DA 制剂 统，结节-漏斗系统用、对儿茶流多，Ca内 的肌松作用。配體門GABAa，诱导延长 多 放减少 2.a受体、M受体 酚胺、5-HT流少?突触 控通道學說：GABAGABA，CI-的作用有前膜递质释 ?Cl-通道开放。脂質通道开放频关 放减少，后膜 學說：干扰Na、K率增加 超极化 等离子通道 A吸入者脂溶性高，血口服快，肌注硫喷妥钠脂溶口服吸收慢而不口服泄下奏效慢，年轻高度脂1.口服吸收慢，2～41.口服吸收口服吸1.口服易吸1.口服胃肠粘膜D/气小，溶解度小，分慢，急则静性高，苯巴比妥规则，连续服用治利胆作用；好。1.口服小溶性，易小时达高峰，胃中食快而完全收好，收，首关消除吸收，酯酶水解M压上升快，入脑并平注。脂溶性低，静注30min疗量6～8天方达注射抗惊肠迅速吸收，过BBB 物与抗胆碱药延缓2～4小时2～8小强，生物利用为水杨酸2.血E 衡快。脑/血小，入脑高，易过起效。碱化尿液有效血浓度，常先厥降血压，胃排空延缓、吸收，肌注吸收快2.达高峰，不时血药度25%皮下浆蛋白结合率 药量少；经肺呼出快BBB。血浆蛋促进其排泄。 用苯巴比妥控制。常肌注静胃酸段增加减血浆蛋白结合率与血浆蛋浓度达注射吸收好85%，某些药物 （主要消除途径）。白结合率刺激性大，不肌注或滴注低生物利用度90%以上3.脑内浓度白结合。2.高峰 2.血浆蛋白结可竞争性结合 血流大的心肝脑肺95%以上 注，持续态宜静给药。 2.95%在外周为血浆10倍4.易蓄通过BBB合率30%3.较3.主要肝代谢肾 分布快。MAC小，注。血浆蛋白结合被氨基酸脱羧积于脂肪5.用药个体和神经细难通过排泄，碱化尿液 麻醉作用强。 率90%。<10ug/ml酶脱羧，首关化，老年减量 胞慢，显效BBB4.主要肝加速排泄 恒比消除t1/2为效应?慢3.增加代谢肾排泄 20h，高则恒量，1%BBB Na摄入可 40h。用药需个体促进其排 化。 泄 药1.抑制中枢神经系统 镇静催眠抗镇静催眠抗焦“大”“局”首选肌松降压各类PD有效，1.AchE2中枢自主内分泌，安稳定情绪，1精神振三镇二抑，心解热镇痛，抗炎理2.抑制循环呼吸系焦虑，抗惊抗虑，抗惊抗癫与小反重，尚可治疗抑中枢 但吩噻嗪类引.直接作定镇吐强降温，阻断防躁抗郁。 奋2阻M脑血管，平眼抗风湿抗血栓 作统。 癫与肌松，记麻醉。增强中枢神经痛，心律失常起症状无效。用M、受体aMD 作用3降子宫。催吐，用 3.松弛骨骼肌和子宫忆呼吸血心抑制药（如解热亦堪用。 运动障碍不明N3.多因压、心律抑促性腺促 平滑肌 率。 镇痛药）作用。 显者一般不用 素 失常 肾皮、ADH 治 1.抗癫痫 子痫破伤帕金森病 老年痴1.1型精神分裂症 躁狂 1.抑郁 1.各种疼痛，1.发热、轻中度疗 2.治疗外周神经痛 风等惊厥、呆症 2.呕吐与顽固性呃逆2.遗尿 有平复作用，体表疼痛2.急作 3.抗心律失常 高血压危（晕动症无效） 3.焦虑和胆肾绞痛加性风湿热诊治、用 象 3.低温麻醉与人工冬恐怖症 阿托品，神经风湿类风湿性 1.昏睡头昏乏眠 压迫性较差。关节炎3.防治 力记忆力下2.止咳一般用心肌梗死，冠脉 降大剂时共可待因3.心硬化性疾病，手 济失调2.影源性哮喘4.术后血栓形成 响技巧动作止泻 倾向，黑蒙症。 驾驶安全3.不1.心血管和呼吸系统1.后遗效应 1.局部刺激 过量中毒1.厌食恶心呕1.肝毒1.中枢自主内分泌 轻度：恶心1抗胆碱1.眩晕恶心呕（大剂量或长 局部疼痛血良抑制2.恶性高热3.2耐受性依赖性 2.齿龈增生 引起呼吸吐上腹部不性 2.锥体外系反应 呕吐腹痛作用2多吐便秘呼吸期）1.刺激胃黏 栓性静脉炎反肝肾毒性4.头疼及3.呼吸抑制 3.神经系统反应 抑制、血压适、胃肠道出2.尿频3.精神异常惊厥癫痫 腹泻细微汗无力抑制尿少排膜，恶心呕吐2. 4.严重者呼吸应 警觉性降低5.孕妇4.荨麻疹、血管4.巨幼红细胞性贫剧降、心脏血穿孔2.直立流涎多4.过敏 震颤 重：头晕失尿困难，胆道荨麻疹和血管 心跳停止5.流产6.扩张脑血管神经性水肿、多血 骤停 性低血压、心汗眩晕5.中毒 神经系统 眠皮疹压力高至绞神经性水肿，哮 依赖性和耐升高颅内压 形性红斑、哮喘 5.低钙血症、佝偻 律失常3.异常皮疹 直立性痛，直立性低喘3.凝血障碍4. 受性. 5肝功能损害及病变、骨软化症 不随意运动4.低血压血压，烦躁不水杨酸反应 小叶中心坏死66.过敏反应 精神障碍 反射亢安2.耐受成 忌：1.老年、新生儿低凝血 7.男性乳房增大女 进共济瘾3过量中毒 肝肾呼吸功失调肝禁 1.哮喘颅脑损伤性多毛、淋巴结肿中毒时立 1.惊厥癫痫 1.分娩止痛、 能不全，驾驶功异常忌所致呼吸抑制大 即人工呼2.青光眼 哺乳妇女止 高空机器2.粒细胞症 2.妊娠哺乳，甲8.致畸胎 吸，缓慢静3.乳腺增生乳腺癌患痛2.哮喘、肺 青光眼、重症缺乏 减，发热贫血低9.停药反应 注氯化钙者 心病3.颅伤 肌无力3.产忌青光血压出血性休或葡萄糖4.冠心病患者易猝死致颅压高4. 前及哺乳妇眼前列克3心肝肾功能酸钙抢救 慎用 肝功能减退、 女 腺肥大 不全老年精神 新生儿幼儿 相 1.中枢抑制药本身为肝药酶1.保泰松、磺胺类、 1.B6增加外周 1.增强抑制药效2与 互?致死2.肝诱导剂（注意调水杨酸类竞争结DA2.非选择 阿片类注意抑呼吸 作药酶诱导抑和配伍药量） 合血红蛋白2.肝MAO抑制剂 低血压3.肝药酶诱导 用 制剂 药酶诱导抑制剂 高血压危象3 剂4.去甲基代谢物拮 抗精神病药和 抗呱乙啶的降压作 大局首选二苯灵利血平使失效 加兰他用 失神琥胺甲乙苯，敏M受其乙醚笑气氟烷安定卡比多巴增 精神运动卡马平，体激动他氯胺酮硫喷妥钠 效，苯海索抗广谱顽症丙戊用，药占诺药胆碱 静注安定持续态 美林 物 藥 全麻藥 地西泮 苯巴比妥 苯妥英钠 硫酸镁 左旋多巴 他克林 氯丙嗪 碳酸锂 米帕明 吗啡 阿司匹林