抑制皮肤黑色素生成的新型皮肤擦剂

抑制皮肤黑色素生成的新型皮肤擦剂 抑制皮肤黑色素生成的新型皮肤擦剂 第1期(总第92期) 1997年2月 0化芋.学 DEFERGENT&COSMETICS ?一f.抑制皮肤黑色素新型皮肤擦剂?…_一,?,一 摘要本文介绍r用曲酸,曲酸衍生物与舀机酸配台制成抑制皮肤黑苦案生成的新组分它对褐斑,雀斑等色素沉只有明显的 增白作用同时介绍了这种皮肤化妆品的配方及救评价万法. 关键词耋旦暑皂至墨壅1评价 AbstractThewcomposltionsofinhibitingmelan.8FlUSofskinformuIatedbykoji~acidandi lsdFFivativeswhhorganicacid 一 {reintroducedinthispaperIthasobviouswhiteningeffectiveforpigmentationofephelidesan dchl0aTheformutationsandef fec~jyeevalua,ionmethodsofskincosmcticsarcalsiDtroduced. 黑色素存在于人体皮肤组织中的包索细胞内,fb 于酪舞酸酶的作用,体内酪氨酸代谢紊乱.色素异常沉 艰造成老人斑,褐斑,雀斑等.在这利情况r,酪氨酸酶 的活性高于?E芎状态当然.老人斑,褐斑,雀斑等的出 现,有若复杂的生理原.概括起来可分为遗传和环境 两个方面,而后者主要指人们的日常饮食,太阳的辐射 等等要人为地阻【这些揭斑的形成,主要的还是抑制 酪氨酸酶的活性 这里介绍一种抑制皮肤黑色素生成的新组分,它 使坩了具有抑制酪基酸酶活性的曲酸及其衍生物和具 有阻l卜酪氨酸酶生成的有讥酸类,两者配台使用具有 协同效应.可发挥出抑制黑色素生成的优异效果.它的 特为:从曲酸及其衍生物中和醋酸类,乳酸类,丙酮 酸类,醅酸类,甘草酸类中各选出一种或几种作为有效 成份,配制成抑制皮肤黑色索生成的外用剂. 该配方翅分中的有效成分之一的曲酸,是由属于 曲霉素,青霉素粪等的曲酸生产莆种.在各种营养基存 在,发酵产生的5羟基2羧甲基Y吡喃 曲酸的衍生物.包含曲酸脂肪酸酯,曲酸单丁酸 酯,曲酸硬脂酸盐,曲酸=脂肪酸酯(如曲酸二棕榈酸 酯,曲酸二油酸酯,曲酸二丁酸酯,曲酸二硬脂酸酯 等,曲酸单肉桂酸酯,曲酸单苯甲酸等. 该配方组合中另一有效成份酸类,包括醋酸,L 乳酸,DL乳酸,丙酮酸,丙酸,正酪酸,异酪酸,正甘 草酸;异草酸以及这些酸类的碱金属盐,碱土金属盐 1在培养色素细胞时曲酸及曲酸衍生物抑制黑色素 生成的作用 注:十:表示有抑制黑色索:啦的作用(以下同) 一 :丧没有抑制黑色索生成的作用t以下同) , 类.还有这些酸的酯和酰胺等. 用该方法配制的皮肤外用荆.可以抑制黑色素的 生成,防止生成的黑色素在皮肤中累积,沉着这种皮 肤用剂可以制成膏霜,化妆水,乳剂,粉剂,洗剂,涂抹 剂及其医药部门使用的各种制剂.它们可适当配合 添加各种常用的基剂,赋型剂,稳定剂,色素,香料,紫 外线吸收剂,防腐剂,金属螯合剂等. 曲酸:曲酸衍生物与酸类的配合比例,通常重量比 为1:0.],】:100,较好的比例为1:1,1:10,就可 以充分发挥两种成分的叠加协同效果 该方法中有效成分的配合比例,对皮肤外片j剂总 量而言,曲酸或曲酸衍生物为0.],3(w/w). 酸类为0.1,30,如此比例可以得到满意的效果. 用该法配制的皮肤外用剂中,醋酸类,乳酸类,丙 酮酸类,丙酸类,酪酸类的作用,在于强力抑制酪氢酸 酶的生成;而曲酸,曲酸衍生物的作用,在于显着抑制 酪氨酸酶的活性.由于这两种作用的叠加,因而该法配 制的皮肤外用剂,具有优异的抑制黑色素生成的作用. 同时对皮肤的刺激性也很低. 将单曲酸类,酸类及两者叠加后,做培养色素细胞 增白试验,其试验方法及试验结果如下: 试验方法:对色素细胞黑色素生成的抑制作用,采 用细胞学方法(CancerResearchNO?.t2,P1194, 2002,]982)进行测定,当样品的吸光度减少到对比样 品吸光度的80以下时,判定其有抑制黑色素牛成曲 作用,其结果见表1,3. 表2在培养色素细胞时,有机酸抑制黑色素生成的作用 日用化学品科学1997年第1期 寰3衰示在培井色素细胞时.有机酸与曲酸爰其衍生物的组舍体抑制黑色素生成 的作用 浓度醋酸浓度3一戊酮酸 (mM)051O】520(mM)05】O】52O 0一一一++0——————--L---L- 0.5一一+++O.5一一+++ 曲酸1.0一++++曲酸1.0一+'+十+ 1.5+++++1.5+++++ 曲酸单Oj一一一++曲酸单0一一一++ 肉桂酸O.5一一+++肉桂酸0.5一一叶一++ 酯I_O一++++醇1.0一++++ 1.5+++++1.5+++++ 曲酸单O一一一++曲酸单0一一一++ 苯甲酸0.5一++++苯甲酸0.5一++++ 醋10+++++南1.0+++++ 15+++++1.5++十+_. 0——————------0一一一++ 曲酸二0.5+++++曲酸=0.5+++++ 丁酸酯1.0+++++丁酸南I-0+++++ 1.5十+十++1.5+++ 从试验结果表明,曲酸,曲酸衍生物均有抑制黑色 素生成的作用,但曲酸衍生物的效果更好.低碳有机酸 及其盐类亦有抑制黑色隶生成的作用,但酸比盐好.啦 酸及其衍生物与有机酸配合使用,可产生叠加的抑制 黑色素生成的作用. 下面倒举添加曲酸和有机酸制备乳脂,乳液配方 及其试用效果. 例1乳脂 (1)硬脂酸聚乙二醇(40E0)………………………………2-00 (2)自乳化型硬脂酸甘油酯…………………………………5-00 (3)硬脂酸……………………………………………………5?O0 (4)山箭醇…………………………………………………1.O0 (5)液体石蜻……………………--.………………………l0?o0 (6)三辛酸甘油酯…………………………………………10.O0 (7)曲酸………………………………………………………0-50 (8)对羟基安息香酸南……………………………一……"-0.20 (9)I,3一丁二醇………………………………………………5.00 (10)依他酸钠………………………………………………0-01 (11)乳酸……………………………………………………l-00 (12)精制水………………………一………………………….余量 制法;?将l,7混台加热熔解;?将8,l2加热 溶解,然后将?加入?中,搅拌乳化,冷却即得. 例2乳液 (1)一硬脂酸聚氧乙烯山梨醇酐(20EO)…………………1.00 (2)四油酸聚氧乙烯山梨醇酐(60EO)……………………0.50 (3)亲油型一硬脂酸甘油酯…………………………………1.o0 (4)硬脂酸……………………………………………………0-50 (5)山'醇……………………………………………………0.5o (6)鳄梨油………………………………….一-………………4.O0 (7)三辛酸甘油南……………………..-…….一-……….一-…4rO0 (8)曲酸………………………………………………….一-…0-30 (9)对羟基安息香酸酯………………………………………0.20 (10)1,3一丁二醇……………………………………………5.O0 (I1)黄原驶…………………………………………………0.14 (12)依他酸二钠……………………………………………0.Ol (13)丙酸……--,……………………………………………0.5O (14)精制水……………………………………………………余量 制法:?将1,8混合,加热熔解;?将9,14混 合,加热溶解;然后将?加入?中,搅拌乳化,冷却. 另外.还配制了软膏,洗涤荆等产品,并同时进行 了皮肤应用试验.其方法是:任意挑选患有雀斑和褐斑 的,年龄在21,55岁之间的男女50人(男25人,女 25人.平均年龄男32.1岁,女42.3岁),连续使用3 个月,检验样品的安全性和使用效果,其结果如表4. 衰4对色素沉着症的作用效果 注:表中数字表示人数 从试验结果可看出,曲酸,曲酸衍生物与有机酸 组成的新组台.配制成抑翩黑色素生成的皮肤外用剂. 在使用时没有副作用.对于皮肤色素沉着症有优异的 治疗效果. 宋回艾摘译自[日]特开平3一l1010