力扑素

力扑素 肿瘤治疗的新希望——注射用紫杉醇脂质体(力扑素) 发表时间:2009-03-08发表者:周士福 (访问人次:2184) 乳腺癌是妇女常见的恶性肿瘤之一，其发病率在我国占各种恶性肿瘤的7,1O%，仅次于子宫颈癌。发病年龄以40,60岁居多数。男性乳腺房癌的发病率极低。乳腺癌如果能早期诊断，并且得到合适的治疗，其预后相对较好，如目前I期乳癌的10年生存率可高达90,。无锡市第四人民医院胃肠肿瘤外科周士福 治疗乳腺癌的方法甚多，以手术为主，配合化疗、放疗、内分泌疗法、免疫疗法及中医药疗法的综合治疗措施，是目前治疗乳腺癌高效低毒的优化。 外科治疗:乳腺癌的主要治疗手段是手术切除。早期、中期、中晚期的乳腺癌病人，只要身体状态能耐受手术，均应首选手术治疗。手术治疗的目的是使原发肿瘤及区域淋巴结能得到最大程度的局部控制，减少局部复发，提高患者的生存率。 化学治疗:采用化学抗癌药物治疗癌症，简称“化疗”，包括手术前、中和后的化疗。尤以术后的辅助化疗最为常用，并有最多经验，其目的是消灭手术后残留的微小癌病灶，从而延长无复发生存期，降低死亡率，提高生存率。术后化疗的基本原则是早期、足量、有效联合化疗方案。 近10余 年来，乳腺癌的新辅助化疗已被临床广泛应用，其初期目的是减低手术临床分期、增加手术机会、提高保乳手术率，而且效果显而易见。但最主要的目的是否能提高乳腺癌患者的无瘤生存期和总生存期，目前仍然缺乏可信的循证医学证据，对新辅助化疗方案、化疗周期等也还有很多不同的看法。当然新辅助治疗也有其不利因素，如增加治疗费用和治疗副反应;术后死亡率、并发症的发生率也相对较高;对新辅助治疗无效的患者可能会相对延误局部治疗的时间和增加治疗的难度。 临床上应根据其临床分期、组织学分类、证候类型及患者的个体情况，合理地选择相应的治疗方法，进行综合治疗。目前,在乳腺癌的治疗中, 除了0期和部分?期的患者以外，几乎各期患者都需要进行化疗。手术后治疗的目的为减少远处播散，小的手术与放射综合常可取得良好疗效和较佳生活质量,但更要以全身化疗作为保驾。 在实际肿瘤治疗中，我一直都在寻找这样的一种药物——在控制肿瘤、控制病灶的同时，减少放化疗，减少并发症的发生。所以当我找到这种药物的时候，希望马上介绍给大家，希望肿瘤患者早日战胜病魔，重获健康;希望医生多个好帮手，将健康的福音带给更多的肿瘤患者。 紫杉醇是近年来广泛应用的抗肿瘤新药，其作用是与细胞微管蛋白结合，促进微管蛋白聚合，使之稳定，以对抗解聚，阻断有丝分裂，从而抑制肿瘤生长，诱导肿瘤细胞凋亡。1992年美国FDA批准紫杉醇用于当一线药物或序贯化疗失败后的转移性卵巢癌。苏卫等报道含紫杉醇的方案治疗晚期乳腺癌疗效达60.7%，周萍等采用紫杉醇单药治疗乳腺癌转移2个周期的有效率为56.3%。对于晚期乳腺癌的化疗，一般情况较好者及单发转移癌患者更易于从化疗中获益，疗效远高于一般情况差者及多发转移瘤者。 由于紫杉醇难溶于水，必须在注射剂中加入表面活性剂聚氧乙烯蓖麻油以增加紫杉醇的水溶性。但该溶剂会引起多种毒副反应，如变态反应、中毒性肾损伤、神经毒性、心脏血管毒性等。即使在紫杉醇注射给药前预先注射皮质醇类(如西塞米松)、苯海拉明和H受体拮抗剂(如西咪替丁、雷尼替丁等)，仍不能有效彻底防止所有患者的毒副反应，仍会导致部分患者注射紫杉醇后发生变态反应。常引起中等程度以上的变态反应，多数为?型变态反应，包括支气管痉挛引起的呼吸困难、荨麻疹和低血压以及面部潮红和皮疹。变态反应多发生于给药后24h,1周，以皮疹、面部潮红及四肢疼痛为主，发生率18.2%。临床仍然有很多病人会出现危及生命的超过敏反应的症状，另外高血压、糖尿病、溃疡病和过敏性体质患者也因无法应用普通紫杉醇药物，只能眼看着最佳治疗时机的丧失。 注射用紫杉醇脂质体(力扑素)的上市为众多不适合应用普通紫杉醇化疗的癌症患者带来了福音。 注射用紫杉醇脂质体(力扑素)是江苏省药物研究所、南京思科药业有限公司、江苏省脂质体药物工程技术研究中心经过七年的时间潜心研制成功的新型药物，并于2004年上市推广。该产品是我国食品药品监督管理局批准的第一个脂质体药物，也是国际首次上市的注射用紫杉醇脂质体药物。 力扑素(注射用紫杉醇脂质体)是将难溶于水的紫杉醇包封在新型药物载体—脂质体磷脂双分子层中，解决了紫杉醇的溶解性问;与普通紫杉醇药物相比，注射用紫杉醇脂质体(力扑素)在许多方面具有很大的优势。 1 解除了由溶媒引发的超过敏风险 紫杉醇脂质体从根本上革除了普通紫杉醇注射液必需使用的聚氧乙基代蓖麻油与无水乙醇混合溶媒，革除了超过敏反应发生的风险。并可不作预处理，这为临床用药提供了方便，使患者免除了大剂量使用激素产生的不良影响。 2 紫杉醇脂质体的毒副反应较紫杉醇注射液明显减轻 由于脂质体药物独特的药代动力学特性，在体内半衰期延长、血药浓度波动小等因素，与紫杉醇注射液相比，紫杉醇脂质体对血液系统、血压和肝功能的影响更小，药物毒副反应更低。 2.1(对血压的影响明显低于紫杉醇注射液 2.2.外周血液和肝脏毒性反应明显减弱 3 明显提高机体对紫杉醇的耐受性 急性毒性试验显示:紫杉醇脂质体的LD50比紫杉醇注射液大一倍，表明其耐受性明显提高，为临床用药加大剂量、提高疗效提供了空间。 4 半衰期延长、突显缓释功效 临床前药代动力学试验表明:紫杉醇脂质体的半衰期较紫杉醇注射液明显延长一倍以上。 5 具有靶向给药的特性 紫杉醇脂质体在肝脏、肺、淋巴组织等组织器官浓度明显增高。跟踪检测不增加该器官毒性，有利于局部病变的治疗。 6 总有效率更高 与同剂量紫杉醇注射液比较，经随机、双盲、阳性药物对照、多中心临床验证，紫杉醇脂质体的总有效率高于普通紫杉醇注射液。 经福建省肿瘤医院、天津市肿瘤医院、上海长海医院、华西医科大学附属第一医院等医院采取随机、双盲、阳性药物对照、多中心临床验证:其疗效与紫杉醇相当，在聚氧乙基代蓖麻油与无水乙醇的复合溶媒所产生的相关毒性方面，发生率明显低于普通紫杉醇药物。通过实验室研究及临床观察发现，紫杉醇脂质体解决了紫杉醇的溶解性问题;提高了紫杉醇在溶液中的稳定性;避免过敏反应而不影响抗肿瘤活性;减少病人对紫杉醇产生耐药性;提高了机体对紫杉醇的耐受性，为加大剂量提供了空间，提高了疗效，同时可缩短滴注时间，使用方便。另外，紫杉醇脂质体还具有腹腔、胸腔给药的可能性。 目前已积累临床文献40多篇，临床研究和应用的结果表明，由于紫杉醇脂质体技术改变了紫杉醇药代动力学方式，紫杉醇脂质体在部分脏器中浓度增高，突显出器官靶向性:与普通紫杉醇注射液相比，注射用紫杉醇脂质体在肝、肺等脏器中血药浓度明显增高，延长了紫杉醇在体内的半衰期，使肿瘤细胞暴露在紫杉醇有效杀伤浓度的时间延长，明显提高了药物的疗效和病人的耐受能力。 综上所述，注射用紫杉醇脂质体(力扑素)是国际上首创的紫杉醇脂质体新剂型，是乳腺癌、非小细胞肺癌和卵巢癌化疗的首选紫杉醇制剂，有效克服了普通剂型紫杉醇的缺陷，疗效更高，耐受性更好。 作为医生，要让患者以及家属了解有关“癌症”的基本知识和当前的治疗水平。只有这样，才能共同战胜“癌症”。我认为“癌症”需要科学的治疗，不能愚昧的放弃。 以肿瘤患者利益至上，为抗癌事业奉献一几之力，做医先做人，为患者真诚服务。