硝酸酯类药物特点、硝酸甘油、二硝酸异山梨醇酯

硝酸酯药物主要是以下三种：硝酸甘油（NG）、二硝酸异山梨醇酯（消心痛ISDN）、5-单硝异山梨醇酯（ISMN）。亚硝酸异戊酯及戊四醇酯临床上已基本不用了。这三种硝酸酯可用于不同的给药途径，形成不同制剂，以满足终止和预防心绞痛发作的需要。通常有5种给药途径： （1）舌下含片（NG，ISDN） （2）口腔喷雾（NG，ISDN） （3）口服（ISDN，ISMN，NG） 硝酸甘油：生物利用度极低，普通制剂很少用于口服。偶见缓释剂型。 硝酸异山梨酯：生物利用度为20～30%，半衰期仅30分钟，常有峰形作用（浓度很快升高后又很快下降，头痛）。所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。医学教育网搜|索整理缓释剂国外应用较多。 单硝酸异山梨酯：是ISDN的代谢产物，口服无首过代谢，生物利用度几乎100%，半衰期4～5小时搜|集整理，普通制剂Bid服药，缓释剂型Qd服药，是较理想的口服药。有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型。 （4）静脉（NG，ISDN） （5）皮肤（NG，ISDN） 单硝酸异山梨酯是较理想的口服制剂，那么是否有必要制成静脉制剂ISMN无肝首过效应，生物利用度100%，半衰期长达4～5小时，作用时间长。ISMN无生物利用度的问，静脉达稳态浓度时间长（24小时），常需弹丸注射，调整用药较困难；另外5-单硝口服和静脉有相同的生物利用度，静脉4mg/h要1.5～2小时才能达到有效的治疗浓度，起效落后于一次性口服10mg.由此可见单硝酸异山梨酯静脉给药价值不大，而且不如硝酸甘油和硝酸异山梨酯静脉制剂更能满足临床治疗需要。