EGFR抑制剂比较
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抑制剂名称 ERBB1(EGFR) ERBB2(Her2) ERBB3(Her3)
ERBB4(Her
4)
Pan-
erbb 其他
Afatinib (BIBW2992) + + APC,HER2
Canertinib (CI-1033) +++ +++ APC,HER2
Erlotinib HCl (OSI-
744)
APC
Gefitinib (ZD1839) + APC
Lapatinib (GW-572016)
Ditosylate
++ +++ HER...
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抑制剂名称 ERBB1(EGFR) ERBB2(Her2) ERBB3(Her3)
ERBB4(Her
4)
Pan-
erbb 其他
Afatinib (BIBW2992) + + APC,HER2
Canertinib (CI-1033) +++ +++ APC,HER2
Erlotinib HCl (OSI-
744)
APC
Gefitinib (ZD1839) + APC
Lapatinib (GW-572016)
Ditosylate
++ +++ HER2,APC
AC480 (BMS-599626) ++ ++ HER2,APC
肺癌QQ群2970957
PD153035 HCl ++++ APC
AG-490 (Tyrphostin
B42)
+ + APC,JAK2
CP-724714 ++ +++ HER2,APC
WZ3146 +++ APC
WZ4002 +++ APC
CUDC-101 +++ ++ APC,HER2
Pelitinib (EKB-569) ++ APC
AEE788 (NVP-AEE788) +++ +++ HER2,VEGFR2/KDR,APC
Neratinib (HKI-272) + + APC,HER2
AZD8931 (Sapitinib) + + + APC,HER2
OSI-420 +++ APC
肺癌QQ群2970957
Dacomitinib (PF299804,
PF299)
+++ ++ + APC
AG-1478 (Tyrphostin
AG-1478)
+++ APC
ARRY-380 + + APC,HER2
Lapatinib ++ +++ APC,HER2
Varlitinib + + APC
AST-1306 ++++ APC
TAK-285 ++ ++ APC,HER2
Desmethyl Erlotinib
(CP-473420, OSI-774)
+++ APC
WHI-P154 +++ SRC,APC,JAK3
Tyrphostin 9 + APC
Icotinib +++ APC
AG-18 + APC
注释:
1. 更多细节,例如半抑制浓度(IC50)以及任何抑制剂的相关工作浓度,请点击您感兴趣
抑制剂的链接。 肺癌QQ群2970957
2. 半抑制浓度(IC50)是指抑制任一激酶50%的活性所需的抑制剂量。
3. "+" 指一种抑制剂对特定信号通路靶点具有显著的效应。如果任一抑制剂其一个靶点的
IC50值高于其主要靶点IC50值1000倍,该靶点将不会在上述
格中被提及。
4. 以上关于抑制剂对信号通路的效应可能会存在疏漏,如果您有任何发现,敬请通知我们
。
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