弥可保－甲钴胺注射液

甲钴胺注射液说明 【药品名称】 通 用 名：甲钴胺注射液 商 品 名：弥可保 英 文 名：Mecobalamin Injection 汉语拼音：Jiaguan Zhusheye 本品主要成份及其化学名称为：甲钴胺(Mecobalamin)。其化学名称为：α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Co-甲基-钴胺酰胺 其结构式为： 分子式： C63H91CoN13O14P 分子量： 1，344.40 【性状】     本剂为红色澄明液体，填充于一点切割式褐色安瓿。     pH值： 5.3～7.3     渗透压比： 约1(对0.9%生理盐水的比) 【药理毒理】     1.药理     (1)向神经细胞内细胞器转运性良好，促进核酸、蛋白的合成与氰钴胺相比，向神经细胞内细胞器的转运性良好（大白鼠）。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起辅酶作用。在脑起源细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其参与由脱氧核苷合成胸腺嘧啶的过程，促进核酸、蛋白的合成(小白鼠)。     (2)促进轴索内输送和轴索的再生     在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白的输送正常化。对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的药物性神经障碍（大白鼠、兔）以及对轴索变性小白鼠模型，自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。     (3)促进髓鞘的形成（磷脂合成）     由于提高蛋氨酸合成酶的活性，促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成。     (4)恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少     在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而早期恢复终端电位的诱发（大白鼠）。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。     (5)促进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血像     本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。     2.毒理     (1)分布     给大白鼠静脉注射57Co-CH3-B1210μg/kg，24小时后，组织内浓度为肾、副肾、肠、胰、脑垂体的顺序，顺次出高浓度，在眼、脊髓、脑、肌肉等处浓度低。     (2)急性毒性LD50(mg/kg)     (3)亚急性毒性     给狗静脉注射90天0.5，5.0，50.0mg/kg/日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无特殊变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发现，剂量为50.0mg/kg的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加，其他器官无变化。     (4)慢性毒性     给狗静脉注射12个月0.5，5.0，50.0mg/kg/日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发现，剂量为5.0mg/kg的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加，又在剂量50.0mg/kg试验中发现了在肾小球系膜细胞的溶媒体及肝枯否氏细胞的增加。     (5)生殖试验     在大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围生期及哺乳期，静脉注射0.5，5.0，50.0mg/kg/日，对胎仔及新生仔无异常所见及致畸作用。 【药代动力学】     1.一次性给药     给健康人一次肌内注射以及静脉注射CH3-B12500μg，达   到最高血清中总B12浓度的时间（tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻～3分钟，最高血清中总B12浓度增加部分（ΔCmax）各自为22.4±1.1，85.0±8.9ng/ml。     另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(ΔAUC)，肌内注射、静脉注射给药各自为204.1±12.9，358.6±34.4hr·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组均为给药后截止144小时显示了大体相等的增加。 给药后时间（hr）     2.连续给药     给健康人静脉注射CH3-B12500μg连用10天，给药前，血清中总B12浓度(ΔCmin )随着给药天数的增加而不断上升，初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)与第二天给药24小时相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，第三天给药后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。 【适应症】     周围神经病     因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血。 【用法用量】     1.周围神经病     通常，成人一次1安瓿(含甲钴胺500μg)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。     2.巨红细胞性贫血     通常，成人一次1安瓿(含甲钴胺500μg)，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。     给药约两个月后，作为维持治疗1～3个月可给与一次1安瓿。 【不良反应】     在总病例2，872例中，13例(0.45%)出现副作用。(到再审查结束时)     1.严重副作用(频度不明) 过敏症反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏症反应。如果出现这种副作用，应立即中止用药，并采取适当的。 2.其它副作用   0.1%以下 频度不明 过敏注） 皮疹   其它 腹痛、发烧感 出汗、肌内注射部位疼痛、硬结     注）如果出现这些副作用，应停止用药。 【注意事项】     1.给药时     见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。     2.肌内注射时     肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：     (1)避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。     (2)注意避开神经走向部位。     (3)注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。     3.安瓿打开时     本品为一点折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。     4.为了确保储存质量稳定，采用遮光保护袋LPE（Light Protect Easy open pack）包装，在使用时从遮光保护袋中取出。 【孕妇及哺乳期妇女用药】     虽然甲钴胺在动物试验中未现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。     尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验甲钴胺有乳汁分泌。 【老年患者用药】     由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。 【药物相互作用】     尚不明确。 【药物过量】     尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应进行整体性的对症治疗。 【规格】1ml:500μg 【包装】 10安瓿/盒 【有效期】 3年，详见小盒标示。 【贮藏】 室温保存，维持避光保护袋的状态保存。(若安瓿外露，会见光分解、含量降低) 【进口药品注册证号】 BX20010196 【分包装批准文号】 国药准字(2001)J-48号 【生产企业】 日本卫材株式会社 【分装企业】 卫材(中国)药业有限公司 地    址： 苏州工业园区白榆路32号 邮政编码： 215021 电话号码： 0512-67613211 传真号码： 0512-67618640