硝苯地平控释片(拜新同)

 药品说明书 进口药品 拜新同 硝苯地平控释片 【药品名称】 硝苯地平控释片 【商品名】 拜新同 【英文名】 Nifedipine Controlled-release Tablets 【汉语拼音】 Xiaobendiping Kongshi Pian 【主要成分】 本品的主要成分是硝苯地平，其化学名称为：2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4- 二氢-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。 【分子式】 C17H18N2O6 【分子量】 346.34 【性状】 本品为粉红色的薄膜片。 【药理、毒理】 硝苯地平控释片(拜新同) 1/5  药品说明书 进口药品 硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细 胞的跨膜转运，并抑制钙离子从细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。 药理作用 本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的或麦角新碱诱发的 冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。 并可抑制心肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血 管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心 脏的窦房结功能和房室传导；整体动物和人的电生理研究未发现本品有延缓房室 传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。 毒理作用 致癌、致突变及生殖毒性无致癌作用。无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力； 可致畸；可引起流产(胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。 孕猴服用2/3-2倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍 于人类最大剂量，可引起妊娠延长。 【药代动力学】 18名健康男性单次口服本品30mg后，其t1/2为 9.9±6.8小时，C0.5max为 27.5±15.9ng/ml,多次给药后稳态峰浓度C0.5max为40.8±12.5ng/ml,稳态谷浓 度为C0.5max为27.7±11.6ng/ml,峰高比为1.84±1.24。 硝苯地平在组织内分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌 中浓度较低。它在人体内血浆蛋白结合率高达92-98%，但其主要代谢物的蛋白结 合率较低，为54%。 硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素 P-450氧化酶）的作用，被氧 化成三种无药理活性的代谢物，70~80%的药物以水溶性代谢物从尿中排出，主要 以非原形的代谢产物从尿中排泄，仅0.1%以原形药物经尿排泄，体内无蓄积作用。 【适应症】 用以治疗高血压和心绞痛。 【用法与用量】 口服：一次 30mg，一日 1次。本品口服时应整粒吞服，不得嚼碎。 【不良反应】 硝苯地平控释片(拜新同) 2/5  药品说明书 进口药品 （1）常见服药后出现外周水肿（外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率 为4%，服用120mg/日则为12.5%）；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红 （10%）。一过性低血压（5%），多不需要停药（一过性低血压与剂量相关，在剂 量<60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%）。个别患者发生心绞痛， 可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛； 腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊 乱；视力模糊；平衡失调等（2%）。晕厥（0.5%）,减量或与其他抗心绞痛药合用 则不再发生。 （2）少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁； 偏执；血药浓度峰值时瞬间失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。 （3）可能产生的严重不良反应：心肌梗塞和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿 的发生率2%；心律失常和传导阻滞的发生率各小于 0.5%。 （4）本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。 【禁忌症】 1．对硝苯地平过敏者禁用。 2．心源性休克。 【注意事项】 1.硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降。下列患者慎用：低血压患者、 心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压 患者和不可逆肾衰竭患者。 2.因为硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，因此不能防止以前服用的任何β- 受体阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-受体阻滞剂的患者应逐渐 减量，最好不少于8~10天，以免发生反跳。 3.已有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。。 4．低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严 重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用β-受体阻 滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。 5．心绞痛和/或心肌梗死极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，在服用硝苯地 平或加量期间，降压后出现反射性交感兴奋而心率加快，心绞痛或心肌梗塞的发 生率增加。可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于 硝苯地平控释片(拜新同) 3/5  药品说明书 进口药品 左室功能进一步恶化所致。 6．对诊断的干扰。应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬 氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤 积和黄疸；血小板聚集度降低，出血时间延长；直接 Coomb实验阳性伴/不伴溶血 性贫血。 7．外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下 肢末端， 【妊娠及哺乳期妇女用药】 禁用。 【儿童用药】 禁用。 【老年患者用药】 服用本品后，其半衰期延长，Cmax与 AUC提高，注意从最低剂量开始服用，以减 少不良反应的发生率。 【药物相互作用】 1.与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2.与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别 患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3.与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品 时应监测地高辛的血药浓度。 4.与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等， 这些药的游离浓度常发生改变。 5.与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6.葡萄柚汁与本品同服时，本品的Cmax及 AUC增加。 【用药过量】 硝苯地平控释片(拜新同) 4/5  药品说明书 进口药品 尚无足够的研究资料。现有文献明，增加剂量可使外周血管过度扩张，导致或加 重低血压状态。药物过量导致临床上出现低血压的患者，应及时给予心血管支持治 疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。若无禁忌症，可用血管收缩 药（去甲肾上腺素）恢复血管张力和血压。肝功能损害的患者药物清除时间延长。 血液透析不能清除硝苯地平。 【规格】 30mg 【贮藏】 遮光阴凉干燥处保存。 【生产厂商】 德国拜耳 硝苯地平控释片(拜新同) 5/5