涂膜剂的制备

合成高分子成膜根据其聚合物单体分子结构不同可分为3 类: 聚乙烯醇类化合物; 丙烯酸类共聚物; 纤维素衍生物类。其中中等粘度规格的高分子化合物有望发展成良好 的涂膜剂成膜材料。 聚乙烯醇类化合物 合成高分子成膜材料成膜性能良好, 成膜后的强度与韧性能满足膜剂成型与应用要求, 在成膜性能如膜抗拉强度, 柔软性、吸湿性和水溶性等, 都以聚乙烯醇( PVA) 为最好。张亚红, 刘红宁等指出国内一般使用的PVA 型号为05- 88, 17- 88, 1243 种规格。但PVA05- 88, 17- 88常用作膜剂材料, PVA- 124 则是常用的涂膜剂材料132。范立昌等通过对膜剂成膜工艺的研究明, 处方中单用PVA17- 8成膜性能比较差, 起膜困难, 加人HPMC 和甘油增加了药膜的可塑性, 容易起膜142。玉米朊为玉米胚中所含的醇溶性蛋白成分, 也可用作涂膜剂的成膜材料, 它要求涂膜剂的含醇量不低于82%。杨荣兵等分别对聚乙烯醇类、玉米朊、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇缩丁醛等成膜材料进行了筛选, 最终确定了以聚乙烯醇124 为成膜材料制成的涂膜剂。其成膜性能和稳定性最优112。 烯酸类共聚物 卡波树脂是丙烯酸与烷基蔗糖经交联而成的丙烯酸聚合物的系列产品, 外观为松散、质轻的白色无味或稍有异味的吸水性粉末, 可溶于乙醇、水和甘油。吴荣荣 以卡波树脂作为成膜材料制备几种涂膜剂基质质量稳定, 具有良好的成膜性, 以作为一种成膜材料在某些药品的涂膜剂配制中使用152。潘晓鹃等首次采用丙烯酸树脂Ó 号作涂膜剂 成膜材料, 该材料醇溶性好, 醇溶液涂布后成膜快, 与中药提取物混合性强162。 纤维素衍生物类 陈英指出羟丙甲纤维素( HPMC) 是应用最广泛的纤维素成膜剂, 它成膜性良好, 坚韧而透明, 不易吸湿, 高温下不粘着, 是抗热抗湿的优良材料172。此外, 宋红萍等发现EPO 也是一种具有缓释作用的高分子聚合成膜材料, 不溶于水, 涂在指( 趾) 甲板上可形成水难溶 性透明薄膜, 使抗真菌药物滞留在甲板上形成释放系统, 使药物达到快速、持久的释放, 同时可防止水洗使膜溶解而致药物\脱落, 不需指( 趾) 甲包封182。同时丙二醇也具有较好的成膜性. 2 涂膜剂基质 涂膜剂的基质使用较多的是高分子基质。目前应用比较多的主要有: 卡波姆- 940、聚乙烯醇( PVA- 124) 、聚乙烯醇( PVA- 124) 与聚乙二醇( PEG- 400) 或与CMC-Na 配制成的基 质。这些高分子基质载药量大, 生物利用度高, 敷贴舒服, 剥离方便, 自然透气, 保湿性好, 对皮肤无过敏、刺激等副作用,生产设备占地面积小, 对环境无污染. 涂膜剂促渗剂 渗透促进剂是指所有能增加药物透皮速度或增加药物透皮量的物质。可分为亲脂性溶酶类、表面活性剂类、角质层保湿与软化剂、二组分及多组分系统等。常用的有氮酮、亚油酸、尿素、ot- 吡咯烷酮、丙二醇等。中药促渗剂有川芎提取物、冰片、樟脑、薄荷脑等。还有新开发的促透剂Ô, Ô一二甲氨基异丙酸十二烷酯( DDAIP) 和Ô, Ô一二甲氨基乙酸十二烷酯( DDAA 涂膜剂基质的选取和制备 , 按 照处方取PVA、白及胶、甘油、乙醇、丙酮、氮酮、蒸 馏水。将PVA 处理后和白及胶混合, 置于烧杯中, 加入蒸馏水, 85e 水浴溶化, 慢慢加入中药稠膏, 将 乙醇溶解的冰片加入搅拌均匀, 再慢慢滴加丙酮, 边 加边搅拌, 最后加入氮酮和甘油适量, 即得