【doc】舒乐安定片溶出度考察

【doc】舒乐安定片溶出度考察 舒乐安定片溶出度考察 ?56?中华临床医药与护理?心理护理?2005年4月簏塑 19例,有触痛及叩击痛,质软;肋下3cm有8例,超声检查肝 脾轻度肿大.以8w治疗后肝右肋下lcm左右只有2例,其余 的肝脾均未触及,超声检查均正常. 4.讨论 近年来对药物性肝损伤的发病机理通过大量的动物实 验和临床研究已有相当深入的了解.目前认为某些药物在肝 内经过细胞色素p450药酶的作用,代谢转化为某些毒性产 物,如亲电子基,自由基和氧基,与大分子物质共价结合或造 成脂质过氧化,破坏肝细胞膜的完整性和膜的Ca+-ATP酶系 有 统使细胞内外环境Ca的稳态破坏,最终导致肝细胞坏死.资料证明,药物与肝特异蛋白质结合成为新的抗原,经巨噬 细胞加工后,被免疫活性细胞识别,导致过敏变态反应.肝细 胞的损坏可能由于T杀伤细胞或抗体依赖的K细胞攻击 所致.如有多量免疫复合物在肝组织沉着,可造成重症肝炎. 而谷胱甘肽则为内源性解毒剂,扑热息痛在肝内部分代谢物 与肝内的谷胱甘肽结合而解毒,如药量过大可使肝内谷胱甘 肽耗竭,其代谢物NAPQI与肝细胞的大分子结合,造成肝细 胞坏死.而异烟肼在肝内经过乙酰化后,分解成异烟酸和乙 酰肼,后者与肝细胞内大分子共价结合造成肝细胞坏死.利 加隆主要有效成分是水飞蓟素(利肝素),实验已证明有捕 捉氧自由基,发挥抗氧化作用,而且能提高谷胱甘肽的活性, 达到清除药物毒性的作用.实验还发现水飞蓟素有稳定肝细 胞膜,促进肝细胞再生,白蛋白合成增加作用,以及消炎利 胆,促进胆汁分泌,排泄,有较好的退黄作用. 参考文献 1.刘小平.对肝脏有毒副作用的中草药.中西医结合肝病杂志. 1992,2:50. 2.梁扩寰主编.肝脏病学.北京:人民卫生出版社.1994,750. 3.蔡中起.扑热息痛肝损坏研究进展.国外医学内科分册.1998, 25(8):347. 舒乐安定片溶出度考察 郝丹力王冬梅李凯,袁继勇康珊珊一 1.兰州军区总医院药剂科2.甘肃省人民医院药剂科 舒乐安定(艾司唑仑)片是一种抗焦虑药,具有广谱抗惊 厥作用.适用于焦虑,失眠,紧张,恐惧及癫痫大,小发作.临 床使用广泛,国内生产厂家较多.《中国药典》1995年版对其 溶出度未做要求.为了全面该药的质量,我们考察了国 内4个厂家5个批号的产品,进行了含量测定,崩解时限检 查及溶出度检查.现将实验结果如下: 1.仪器与药品 RC一3B智能药物溶出仪,天津大学精密仪器厂; 751一G紫外分光光度计,上海仪器厂; 舒乐安定片,A厂(A1)批号901201;(A2)970401;B厂批 号960820;C厂批号960703—1;D厂批号970813. 2.方法与结果 2.1溶出度测定条件的确立 参考《中国药典》1995年版艾司唑仑含量测定方法,以 (9—1000)盐酸液为溶媒,依据溶出度检查法项下检查.以紫 外分光光度法在271nm处测吸收度,计算溶出百分量. 2.2溶出度测定 采用溶出度测定第三法[2].调节转速为70r/min,将盐酸 液(9—1000)行脱气处理,使温度至37~C?0.5~C,启动仪器, 定时投入药片.于45分钟时定点取样,微孔滤膜(孔径 0.45m)过滤,5批滤液于271nm处测A值,计算溶出量. 2.3含量测定 各批样品均随机取10片,分别精密称定,求出平均片 重.精密称取适量(约相当于艾司唑仑lmg),置lOOml量瓶 中,于271处测定A值,计算含量. 2.4崩解时限 为考察崩解时限检查是否可以替代溶出度检查,我们对 每批样品依法进行了崩解实限检查. 以上实验结果见附表 附表含量测定,崩解时限及溶出度检查 3.讨论 3.15批样品,含量测定结果全部符合规定,崩解时限检 查结果也全部符合规定,溶出度检查结果也全部符合规定, 溶出度检查结果则为4批符合规定,1批不符和规定.合格率 为80%. 3.2本实验中.A1与A2两批检品系同一厂家产品,生产 批号相差6年,但含量测定,崩解时限检查及溶出度检查均 无明显差异,提示该制剂稳定性尚好. 3.3溶出度检查不合格率为20%,尽管含量测定及崩解 时限检查合格率均为100%,说明该制剂用崩解时限检查替代 溶出度检查是不可行的.溶出度检查是考察药品(固体制剂) 生物利用度好坏的一个重要手段,更能反映药品的内在质 量.因此,中国药典有必要对艾司唑仑片增加溶出度检查. 作者简介:郝丹力,女,副主任药师.