美卡舍明

美卡舍明 【药物名称】 中文通用名称：美卡舍明 英文通用名称：Mecasermin 其他名称：基因重组胰岛素生长因子-1、Increlex、Rdnaigf-1、Somatomedin-1、Somatomedin-C、Somazon。 【临床应用】 用于重度原发性胰岛素样生长因子1缺乏(IGFD)的儿童(国外)。 【药理】 1.药效学  本药是重组人胰岛素样生长因子1(IGF-1)。内源性IGF-1为正常生长和大脑发育所必需，有介导生长激素的合成代谢、促进生长及影响葡萄糖、脂肪和氨基酸摄取以便使代谢支持生长的作用。此外，本药还可增加胰岛素的敏感性，并有胰岛素的某些作用(有6%-11%的降葡萄糖作用)。 2.药动学  本药在健康受试者中的生物利用度接近100%。皮下注射单剂0.12mg/kg后，平均达峰时间是2小时，平均峰浓度是234ng/ml，平均曲线下面积(AUC)是2932(ng·h)/ml。药物吸收后与蛋白高度结合，在血浆中形成胰岛素样生长因子结合蛋白(IGFBP)，80%以上的IGF-1结合形成IGFBP-3及一种酸不稳定性蛋白亚单位，重度原发性IGFD患者形成的IGFBP-3较健康受试者明显减少，增加了IGF-1的清除。分布容积为0.257L/kg，在肝和肾代谢，总体清除率为0.04L/(kg·h)，平均半衰期是5.8小时。 【注意事项】 1.禁忌症  (1)对本药过敏者。(2)骨骺愈合者。(3)已有或怀疑有肿瘤者。(以上均选自国外资料) 2.慎用  尚不明确。 3.药物对妊娠的影响  动物研究已明本药对胎仔有不良效应(致畸、死胎或其他)。尚缺乏孕妇用药的安全性数据，使用时应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。 4.药物对哺乳的影响  尚不明确哺乳期用药对乳儿的危害，使用时应权衡利弊。 5.用药前后及用药时应当检查或监测  (1)治疗开始及治疗过程中应坚持眼底镜检查。(2)定期检查以监测是否出现扁桃及淋巴结肥大。 【不良反应】 [国外不良反应参考] 1.心血管系统  常见颜面浮肿、外周水肿，可见低血压，偶见心动过速。少数患者出现无症状性心脏肥大或心脏瓣膜病变，但与本药的因果关系尚未确定。 2.代谢/内分泌系统  可见低血糖(42%)、体重增加；较常见腮腺肿大；罕见男子乳腺发育。 3.肌肉骨骼系统  常见下颚痛；较常见关节痛、肌痛；快速生长的患者可能出现脊柱侧凸畸形、股骨骨骺滑脱。 4.泌尿生殖系统  据报道，用药后血清肌酸酐或肌酐清除率无变化。 5.免疫系统  可见抗IGF-1抗体形成(61%)、扁桃腺肥大(15%)。未见变态反应的报道，但任何外源性蛋白类均可能发生局部或全身变态反应，如发生，应暂停治疗，并立即处置。 6.神经系统  可见头晕(≥5%)、头痛(≥5%)、颅内压升高(4.2%)、癫痫发作(≥5%)；少见失眠。新生儿可能出现神经毒性。 7.肝脏  可见天门冬氨酸氨基转移酶和乳酸脱氢酶轻度升高。 8.胃肠道  可见呕吐(≥5%)、恶心(不常见)。 9.皮肤  较常见发汗，可见皮疹、潮红或苍白、头发生长、脸部软组织增厚、注射部位疼痛或反应(脂质增生和瘀伤)。 10.眼  可见视网膜病变，但与本药的因果关系尚未确定。 【药物相互作用】 尚不明确。 【给药说明】 1.本药禁忌静脉给予。 2.应在进食前后短时间内给药。 3.用药后不宜驾驶、操作机械或从事高危活动；由于低血糖效应，给药后2-3小时内应限制活动。 【用法与用量】 [国外用法用量参考] 儿童 ·常规剂量 ·皮下注射  初始剂量为一次0.04-0.08mg/kg，一日2次；维持剂量可每剂增加0.04mg/kg，最大剂量为一次0.12mg/kg，一日2次。 【制剂与规格】 美卡舍明注射液  4ml:40mg。 贮法：药瓶开启前后均应贮于2-8℃冰箱内，避光，不可冷冻。