“药妆品”系列讲座三——维生素与药妆品

1218 中国美容医学 2008年8月第 l7卷第8期 Chinese Journal of Aesthetic Medicin — e．A — ug．2oQ ： !!： !． !： “药妆品"系列讲座三 — — 维生素与药妆品 齐显龙 ，刘 玲 ，刘 岚 ，高 剑 ，张海龙 ，高天文 (1．第四军医大学西京医院全军皮肤病研究所 陕西 西安 71 0032；2．武警陕西省总队医院口腔科) 维生素(vitamin)是维持人体生命活动必需的一类有机物 质，也是保持人体健康的重要活性物质。它在体内的含量很少， 但在人体生长、代谢及发育过程中却发挥着重要作用。许多维 生素是辅基或辅酶的组成部分，直接关系到新陈代谢。通常可 分为脂溶性和水溶性两大类 ，其中脂溶性维生素包括维生素 A、D、E、K，大部分由胆盐帮助吸收，循淋巴系统到体内各器官； 水溶性维生素易溶于水而不易溶于非极性有机溶剂，吸收后体 内贮存很少。维生素是传统意义上具有美容作用的物质，实践 证明，古代美容的物质内大部分含有维生素。目前被广泛用于 药妆品的维生素有维生素 A、B、C、E及其部分衍生物，现将它们 分别介绍如下。 1 维生素 A 维生素A是视黄醇家族中具有抗氧化作用的成员，该家族 中还包括广为使用的维甲酸。维生素 A有A1和A2两种，A1又 称为视黄醇，存在于动物肝脏、血液和眼球的视网膜中，天然维 生素A主要以此形式存在，可以用视黄醇当量 (当量是对物质 微粒实施计数的单位)来评价维生素 A的营养状况；A2主要存 在于淡水鱼的肝脏中，称为脱氢视黄醇。外用视黄醇能提高皮 肤的水和程度及皮增殖，增进细胞更替，加速胶原合成[1]。生 物体内视黄醇在脱氢酶作用下可氧化生成视黄醛，再进一步成 维甲酸。维甲酸作为视黄醇衍生物，也可促进胶原产生，还能抑 制基质金属蛋白酶(MMPs)，从而使其降解胶原能力受到抑制， 改善细小皱纹、减轻鱼尾纹 。而视黄醇受到其转化为维甲酸 的限制及直接的受体非依赖的生物学效果，生物学活性和刺激 性均较维甲酸小，对那些不能耐受维甲酸的患者，视黄醇更加 安全，也容易耐受，能被用于药妆品 。 维生素A发挥药妆效果主要集中于：①更新表皮细胞；② 作为uV的过滤器；⑨抑制氧化应激；④抑制皮肤痤疮丙酸杆 菌；⑤改善皮肤自然老化和光老化[2]。其可能的作用机制在于： 调节参与细胞增殖及分化的基因表达，是治疗和预防光老化的 合适选择 ；随着皮肤老化，其中的透明质酸和胶原也逐渐减 少，维甲酸类能提高促进其合成和提高它在皮肤的浓度并减少 降解。其独特的化学结构，能捕获自由基并吸收日光中的uV， 保护 DNA、脂膜及蛋白不受直接的光损伤及简单uV诱导的氧 化应激【|]。含有维生素A类的药妆品较多，可以收缩毛孔，改善 油性皮肤的多数均含有维生素A类。尽管维甲酸类具有优秀的 治疗及预防老化的效果，但是烧灼感、结痂、接触性皮炎等刺激 反应有效限制了其临床广泛使用，针对这个问，一些新的给 药方法正在研究中[5]。 2 B族维生素 维生素B的亚类较多，包括：泛酸、烟酸、生物素、叶酸、维 生素 B1(硫胺素)、维生素 B2(核黄素)、吡哆醇(维生素 B6)和 氰钴胺(维生素 B12)，其中烟酰胺(维生素 B3)和泛醇 (维生素 原B5)被广泛用于药妆品。外用B族维生素曾被用于治疗痤 疮、皮肤伤口等，其机理尚未完全阐明。烟酰胺是NAD(P)的前 体，和由之产生的NAD(P)H均是强效抗氧化剂。外用烟酰胺具 有一定的抗肿瘤活性，能抑制UVB诱导的致癌性[6]，还能通过 增多表皮内神经酰胺及自由脂肪酸的含量，加强皮肤脂膜屏障 的作用，增加表皮屏障蛋白如角蛋白、微丝蛋白、内皮蛋白，其 直接结果是减少通过表皮的水分丢失。和维生素A相类似，烟 酰胺能够刺激成纤维细胞的胶原合成，还能抑制黑素颗粒从黑 素细胞向角质形成细胞的转运，随之减少皮肤的色素成分。另 外，它能使通过抑制蛋白质的氧化糖基化反应，从而改善皮肤 变黄。日本学者证实，2％烟酰胺能有效抑制皮脂溢出率(sebum excretion rate，SER)和 日常 皮脂水准 (casual sebum levels，CSL)跚。有学者也有通过随机双盲实验证实烟酰胺的 抗衰老效果比较理想 。总之，烟酰胺能改善皮肤结构，减少鱼 尾纹和皱纹，消除色素沉着。局部外用烟酰胺非常安全，一般不 诱导皮肤刺激反应出现嘲。 作为水溶性维生素，泛醇可以很容易渗透进入角质层，是 一 种良好的保湿剂。它也是泛酸的前体物质，而泛酸是酯类生 物合成的主要因子。泛醇增进酯类合成，提升皮肤的障碍功能。 泛醇还能增加成纤维细胞增生及表皮上皮细胞的生长，加速伤 口愈合。同时还具有抗炎及抗瘙痒能力口0]。辅酶Q(CoO)亦称泛 醌，其还原型称泛醇。Co0-i0是一种脂溶性抗氧化剂 “。CoOl0 可以渗透进入表皮浅层，有效抑制氧化反应，活化酪氨酸磷酸 化激酶，抑制对 DNA的氧化损伤，还能抑制UV照射后皮肤成纤 维细胞胶原酶的表达叭]，其具体作用表现在能明显减少口周皱 纹，改善皮肤粗糙、干燥及鱼尾纹等。还能抑制浆细胞膜酯质过 氧化反应 目，增加皮肤水合能力。有研究表明，CoQIO能抑制UV 或 IL一1诱导的皮肤成纤维细胞的炎性反应，它能抑制uV诱导 的基质分解酶(I~IP-1)表达下调 。在动物研究中，口服补充 CoO-lO能提高皮肤内该物质浓度，充分保证其治疗作用的发 挥。而更新一代的抗氧化物艾地苯，是由辅酶QIO衍生物合成 转化而束，但其分子量比辅酶 OlO约小60％，从而皮肤的穿透 力更佳，同时其抗氧化效果也已被充分证实 4]。 通讯作者：高天文，第四军医大学西京医院全军皮肤病研究所主任、教授、主任医师、博士生导师：E-mail：gaotw@fmmu．edu．cn 维普资讯 http://www.cqvip.com 中国美容医学2008年 8月第 17卷第 8期 Chinese Journal of Aesthetic Medicine．Aug．2008．Vo1．17．No．8 3 维生素 C 维生素C也叫抗坏血酸，是一种水溶性抗氧化剂，绿色植 物及番茄中含量很高，它对于胶原合成非常重要，还有光防护 和抗氧化效果。临床研究表明，维生素 C能改善光损伤的症状 ㈣ 。 胶原合成过程中维生素C必不可少，Fitzpatrick等“日证 实外用维生素C能有效保护面部皮肤，皮肤活检及分子生物学 水平均能发现胶原合成增加的证据。另外，维生素 C能抑制成 纤维细胞弹力纤维的生物合成，可减少光老化皮肤的日光弹力 纤维溶解[】7]。它同样具有抗炎特性，还能在一定程度抑制酪氨 酸酶活性，减少黑素合成，有助于临床上改善黄褐斑及黑子症 状“51，还能改善部分炎症性皮肤疾病及系统性疾病[】 。 4 维生素 E 维生素 E也叫生育酚，天然存在的维生素 E有 8种，均为 苯丙二氢吡喃的衍生物，根据其化学结构可分为生育酚及生育 三烯酚二类，每类又可根据甲基的数 目和位置不同，分为 a一、 B一、Y一和 6一四种。商品维生素 E以 Ⅱ一生育酚生理活性最 高。由于其是脂溶性维生素，口服就能有效保护细胞膜脂质的 氧化，能降低 UV照射之后引起的细胞灼伤、中和部分自由基[】91， 还能作为保湿剂发挥作用。有明确的证据表明，局部外 用维生素C和维生素 E能使其抗氧化活性及光保护效果得到 协同增强 。 5 有助于维生素作用的物质 在维生素分类中，曾有学者将胆碱、肌醇、硫辛酸等包括在 B族维生素内。但目前认为，Ⅱ一硫辛酸(Alpha lipoic acid， ALA)不属于维生素。它是在动植物的线粒体中由硫辛酰胺合 成的，对于反应性氧自由基具有特殊的清除作用。它能还原内 源性抗氧化剂如维生素 C、维生素 E、谷胱甘肽及泛醇，有助于 上述维生素等发挥有效作用。ALA既是脂溶性也是水溶性的， 它能有效渗透进入嗜脂性细胞膜或细胞间基质。有实验表明， 5％ALA每日两次外用，l2周能显著降低皮肤粗糙程度、消除 雀斑、减少细小皱纹叫]。另外，能有助于增强维生素作用的物质 还包括多酚(polyphenols)及激动素(kinetin)等。这些物质本 身的抗氧化作用，还能还原内源性抗氧化剂，均是其药妆品中 发挥作用的主要机理。 [参考文献] [1]DraelosZD．Retinoidsincosmetic．,；叨．CosmetDermato12005，l8：3—5． [2]Sorg O,Antille C,Kaya G．Retinoids in cosmeceuticals阴．Dermatol Ther, 2006，l9(5)：289-296． [3]Sorg O,Kuenzli S,Kaya G．Proposed mechanisms of action for retinoid derivatives in the treatment ofskin aging[J]．J Cosmet Dermatol2005，4 (4)：237—244． [4]Sorg O,Tran C，Saurat JH．Cutaneous vitamins A and E in the context of ultraviolet—or chemically—induced oxidative stress[J]．Skin Pharmacol Appl Skin Physiol2001，14(6)：363—372． [5]Mukherjee S,Date A,Patravale V．Retinoids in the treatment of skin aging：an overview ofclinical efficacy and safety阴．Clin Interv Aging, 2006，1(4)：327—348． [6]Gensler HL． Prevention of photoimmunosuppression and photocarcinogenesis by topical nicotinamide[J]．Nutr Cancer,199729： l57．162． [7]Draelos ZD,Matsubara Smiles K．The effect of 2％ niacinamide on facial sebumproduction阴-JCosmetLaserTher2006，8(2)：96—101． [8]Chiu PC，Chan CC,Lin HM．The clinical anti—aging effects of topical kinetin and niacinamide in Asians：a randomized,double—blind, placebo—controlled,split-face comparative trial阴-J Cosmet Dermatol， 2007,6(4)：243—249． [9]Bissett DL,Oblong JE’Berge CA．Niacinamide：A B vitamin that improves aging facial skin appearance阴．Dermatol Surg,2005，3 l(7 Pt 2)：860—865． [10]Bissett DL,Oblong JE．Cosmeceutical Vitamins：Vitamin B，in Draelos ZD (ed)：Cosmeceuticals[M]Philadelphia Elsevier Saundem，2005， pp57—62． [1 1]HoppeU,Bergemann J,Diembeckw，eta1．CoenzymeQl0，acutaneous antioxidantandenergizer[J]．Biofactors，1999，9(2-4)：37l-378． [12]Burke KE．Cosmeceutical vitamins：vitamin B，in Draelos ZD(ed)： Cosmeceuticals ． Philadelphia： Elsevier Saunders2005： PP125—132． [13]Fuller B，Smith D,Howerton et a1．Anti—inflammatory effects of CoQ10 and colorless carotenoids阴-J Cosmet Dermatol2006，5(1)： 30．38． [14]Farris P．Idebenone，green tea,and Coffeeberry extract：new and innovative antioxidants叨．Dermatol The啦00720(5)：322—329． [15]Farris PK．Topical vitam in C：a useful agent for treating photoaging and other dermatologic conditions阴．Dermatol Surg,2005’3 l： 8l4．817． [16]Fitzpatrick RE,Rostan EF．Double—blind,half-face study comparing topical vitamin C and vehicle for rejuvenation of photodamage阴． Dermatol Surg,200228：23 1-236． [17]Davidson JM,LuValle PA,Zoia O,et a1．Ascorbate differentially regulates elastin an d collagen biosynthesis in vascular smooth muscle cells and skin fibroblasts by pretranslational mechanism 阴-J Biol Chem,1997272：345—352． [18]FarrisPK．TopicalvitaminC：ausefulagentfortreatingphotoagingand other dermatologic conditions阴．Dermatol Surg,2005，3 l(7 Pt 2)： 814I817． [19]Pinnell SILCutaneous photodamage，oxidative stress,and topical antioxidantprotection[J]．JAmAcadDermato12003．48：l—l9． [20]Burke KE．Interaction ofvitarnins C and E as better cosmeceuticals-阴． DermatolThe啦00720(5)：314—32I． [2 1]Beitner H．Randomized,placebo—controlled,double blind study on the clinical efficacy ofa cream containing 5％ alpha—lipoic acid related to photoagingoffacial skin阴．BrJDermatol2003，149：84l一849． [收稿日期]2008—04—1 1 [修回日期]2008—07—10 编辑／李阳利 维普资讯 http://www.cqvip.com