药学知识二

药学知识二 第一章、精神和中枢神经系统疾病用药 一、镇静与催眠药 1、巴比妥类:肝药酶诱导剂 异戊巴比妥(脂溶性高，作用快) 苯巴比妥(脂溶性低，作用慢) 2、苯二氮唑类--xx西泮、xx唑仑【地西泮(癫痫持续状态)】 3、其他类 唑吡坦(仅具有镇静催眠作用) 佐匹克隆 安眠药首选 A偶尔失眠——唑吡坦; B紧张——氯美扎酮; C老人——水合氯醛; D入睡困难——艾司唑仑，扎莱普隆; E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。 安眠药口诀 :偶尔失眠唑吡坦， 老了就用水氯醛。 早醒浮夸迷魂水， 艾扎搞定睡困难 。 特别紧张怎么办, 氯美扎酮不再烦。 谷维素:内分泌平衡障碍及精神神经失调 氟西泮:焦虑性、夜间醒来次数较多者 地西泮口诀:镇静焦虑助睡眠， 癫痫持续是首选; 对抗惊厥效果好， 中枢肌松解痉挛。 二、抗癫痫药 1、巴比妥类: 苯巴比妥 异戊巴比妥钠 扑米酮 2、苯二氮唑类--xx西泮、xx唑仑 3、乙内酰脲类: 苯妥英钠(中毒:20ug/mL，癫痫大发作首选) 4、二苯并氮唑类 卡马西平(史蒂文斯-约翰综合征) 5、γ-氨基丁酸类似物: 加巴喷丁 6、脂肪酸类: 丙戊酸钠(广谱抗癫痫药) 大苯小乙，丙戊全能， 三精制药，卡马西平。 苯妥英钠口诀 苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。抑钠内流稳定膜， 大发首选莫惊慌。 不良反应牙龈增，头晕贫血和过敏。 卡马西平口诀 精神发作选西平， 还能治疗叉神经。 躁狂抑郁和尿崩， 可惜伤害了眼睛。 三、抗抑郁药 1、三环类抗抑郁药(突触前膜对5-HT和NA再摄取，抗胆碱能效应): 阿米替林 丙米嗪 氯米帕明 多塞平 (三米多) 2、四环类抗抑郁药(突触前膜对NA再摄取，抗胆碱能效应): 马普替林(多塞平治疗无效可使用)(驷马难追) 3、选择性5-HT再摄取抑制剂(性功能减退或障碍(射精延迟): 氟西汀(不可与MAO抑制剂合用) 帕罗西汀 舍曲林(口服吸收缓慢) 艾司西酞普兰 西酞普兰 (5舍不得，怕上西天) 4、MAO抑制剂: 吗氯贝胺(担心吗,) 5、5-HT及NA再摄取抑制剂: 文法拉辛 度洛西汀 (温度) 6、其他 1)NA能及特异性5-HT能抗抑郁药:米氮平(体重增加) 2)5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂:曲唑酮 3)选择性NA再摄取抑制剂:瑞波西汀(去瑞士) 四、脑功能改善及记忆障碍药 1、酰胺类中枢兴奋药:xx西坦 吡拉西坦 茴拉西坦 奥拉西坦 2、乙酰胆碱酯酶抑制剂: 多奈哌齐 石杉碱甲 3、其他类: 艾地苯醌 银杏叶提取物 五、镇痛药 1、麻醉性镇痛药 1)阿片生物碱 强阿片类药: 吗啡(激动中枢阿片受体，禁用分娩止痛，抗利尿作用——吗啡最为明显，适用于其他镇痛药无效的急性锐痛，急性中毒致死呼吸麻痹) 哌替啶(阻断痛觉神经冲动的传导，分娩止痛，肝癌晚期(不可广泛用于)，与氯、异丙嗪冬眠合剂，不良反应:依赖性) 芬太尼(镇痛强度比吗啡强，也有成瘾) 弱阿片类药: 可待因(剧烈干咳，多痰——禁用可待因) 2)半合成吗啡样镇痛药: 羟考酮 3)合成阿片类镇痛药 苯哌啶类:芬太尼 二苯甲烷类 吗啡烷类:美沙酮(镇痛强度与吗啡相近，但成瘾性发生慢，戒断症状相对减轻) 苯并吗啡烷类 2、非麻醉性镇痛药 1)非甾体类抗炎药 2)中枢性镇痛药:曲马多 布桂嗪 第二章、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 一、解热、镇痛、抗炎药(非甾体类抗炎药) 1、水杨酸类: 阿司匹林(大剂量风湿性关节炎) 贝诺酯 2、乙酰苯胺类: 对乙酰氨基酚(非选择性抑制COX-2，儿童感冒、发烧首选，轻中度骨性关节炎首选，解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱) 3、芳基乙酸类: 吲哚美辛 双氯芬酸(活动性消化溃疡禁用) 萘美丁酮 4、芳基丙酸类: 布洛芬(风湿性关节炎伴胃溃疡，无水杨酸反应) 萘普生 5、1,2-苯并噻嗪类:xx昔康(对COX -2的抑制作用比COX-1强) 吡罗昔康 美洛昔康 6、选择性COX-2抑制剂: 塞来昔布(心肌梗死避免用) 尼美舒利 依托考昔 (记忆:你美不美,依托考试和比赛来确定) 阿司匹林5大不良反应 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 3.水杨酸反应 4.过敏 5.瑞夷综合征 ——为您扬名易～ 保泰松:抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱 二、抗痛风药 1、选择性抗痛风性关节炎药: 秋水仙碱(急性发作期，骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用、导致维生素B12可逆性吸收不良) 2、抑制尿酸生成药: 别嘌醇(痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用) 非索布坦 3、促进尿酸排泄药: 丙磺舒(慢性期，抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，肾功能不全者、伴有肿瘤的高尿酸血症者、使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用，升高尿酸导致肾结石) 苯溴马隆(痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用) 4、促进尿酸分解药—— 拉布立酶 聚乙二醇尿酸酶(新进展，了解) 第三章、呼吸系统疾病用药 一、镇咳药 1、中枢性镇咳药: 右美沙芬(夜间咳嗽，非依赖性中枢性镇咳药) 可待因(吗啡前药，濒繁剧烈无痰干咳，可导致新生儿的戒断症状和呼吸抑制) 喷托维林(以刺激性干咳或阵咳为主，有镇咳作用) 2、外周性镇咳药: 苯丙哌林(避免高空作业，百日咳，以刺激性干咳或阵咳为主，剧咳) 二、祛痰药 1、多糖纤维素分解剂: 溴已新 氨溴索(伴有较多痰液) 2、黏痰溶解剂: 乙酰半胱氨酸 3、含有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类: 糜蛋白酶 脱氧核糖核酸酶 4、黏痰调节剂: 羧甲司坦 厄多司坦 5、面活性剂: 三、平喘药 1、β2受体激动剂:长期使用耐受性，沙丁胺醇(轻、中度急性哮喘症状首选)、特布他林 1)长效(不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者): 福莫特罗 ，沙美特罗(仅作为吸入给药) ，丙卡特罗 ，班布特罗 ， 沙丁胺醇控释片 2)短效(缓解轻、中度急性哮喘症状首选药): 特布他林 2、白三烯受体阻断剂(产生疗效4周):季节性过敏性鼻炎，xx司特 孟鲁司特 扎鲁司特 3、磷酸二酯酶抑制剂: 茶碱(有效血浆浓度:5-20ug/mL，用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗) 4、M胆碱受体阻断剂:xx溴铵【(缓解轻、中度急性哮喘症状首选药)】 1)长效:噻托溴铵(青光眼慎用，排尿困难) 2)短效:异丙托溴铵(眼睛疼痛不适) 5、吸入性糖皮质激素:哮喘持续状态， 丙酸氟替卡松(中剂量:250-500ug/d) 布地奈德(导致口腔念珠菌感染) 回顾——糖皮质激素 激素是个万能药， 升糖移脂分蛋白， 好多疾病能治疗。 钾钙降低钠增高。 一抗炎来二免疫， 红白板多淋酸少， 三抗毒素四抗休。 神经兴奋癫痫到。 血液五多和两少， 骨松眼青胃溃疡， 诱发三高能退烧。 伤口不长麻烦了。 第四章、消化系统疾病用药 一、抗酸剂与抑酸剂 1、抗酸剂: 氢氧化铝(多与三硅酸镁合用、中和胃酸) 氢氧化镁(中和胃酸作用强而迅速) 碳酸氢钠(大剂量引起碱血症) 碳酸钙(与噻嗪类利尿药合用高钙血症、引起胃内压力增加和便秘) 铝碳酸镁(不易导致便秘和腹泻) 2、抑酸剂-组胺H2受体阻断剂(餐后服用比餐前效果佳):xx替丁 西咪替丁(急性胰腺炎禁用、氨基糖苷类抗生素合用出现呼吸抑制，影响性功能) 3、抑酸剂-质子泵抑制剂(抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物，不良反应:骨折):xx拉唑 泮托拉唑(对氯吡格雷疗效影响最小、溶剂:0.9%氯化钠注射液) 兰索拉唑(用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制:抑制H+，K+-ATP酶) 二、胃粘膜保护剂: 硫糖铝(不与碱性药物合用) 铋剂(大于0.1ug/mL,神经毒性) 替普瑞酮 前列腺素类似物 三、助消化药: 乳酸菌素片(嚼服) 胰酶(与法莫替丁同服时疗效增强) 乳酸生 胃蛋白酶 干酵母 四、解痉药与促胃肠动力药 1、解痉药: 阿托品(阻断M1受体) 山莨菪碱 东莨菪碱 颠茄 2、促胃肠动力药 1)中枢和外周性多巴胺D2受体阻断剂: 甲氧氯普胺(锥体外系反应) 2)外周性多巴胺D2受体阻断剂: 多潘立酮(神经系统副作用罕见，男性乳房女性化) 3)通过乙酰胆碱: 莫沙必利(选择性5-HT4受体激动剂，无心脏不良反应) 西沙比利(Q-T间期延长，具有心脏毒性) 阿托品 临床应用有6点: 1.阿托品，救农民， 2.抑制分泌麻醉前。 3.散瞳配镜眼底检， 4.感染休克解痉挛。 5.房室阻滞心动缓， 6.胃肠绞痛效立见。 一)监护用药风险——阿托品: (1)妊娠期——可使胎儿心动过速; (2)哺乳期——抑制腺体分泌，导致乳汁分泌减少; (3)老年人——排尿困难、便秘、口干。夏天——汗液分泌减少，体温升高。 (4)诱发青光眼。 胎儿心快妈妈没奶， 爷爷便秘尿不出来， 口干发烧眼睛憋坏。 五、泻药与止泻药 1、泻药: 1)容积性泻药:硫酸镁(浓度过高或过大导致脱水) 2)渗透性泻药:乳果糖(乳酸菌血患者禁用、治疗高氨血症) 3)刺激性泻药:不适用于长期便秘患者，番泻叶、酚酞(引起尿液和粪便变色) 4)润滑性泻药:甘油、开塞露 5)膨胀性泻药:聚乙二醇4000(小剂量治疗慢性便秘，大剂量用于肠道清洁，对肠道PH没有影响) 2、止泻药: 1)吸附剂和收敛药:双八面体蒙脱石 2)抗动力药:地芬诺酯(具有阿片样作用) 3、微生态制剂:酪酸菌(伪膜性肠炎或食物中毒首选) 六、肝胆疾病辅助用药 1、促进代谢类药物及维生素 2、必需磷脂类: 多烯磷脂酰胆碱(不含电解质溶液稀释，疗效最肯定) 3、解毒类药; 硫普罗宁 葡醛内酯 还原型谷胱甘肽 4、抗炎类药: 复方甘草酸酐(高血压禁用，低钾血症); 甘草酸二胺 ;异甘草酸镁 5、降酶药: 联苯双酯(远期疗效差) 双环醇(合成五味子丙素时的中间体，降低血清谷丙转氨酶 ) 6、利胆药: 熊去氧胆酸 第五章、循环系统疾病用药 一、抗心力衰竭药 1、强心苷类正性肌力药: 地高辛(心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动，中毒>2ng/mL，过量引起严重心脏毒性) 洋地黄毒苷(血浆半衰期最长) 毒毛花苷K(静脉给药起效最快、半衰期短) 去乙酰毛花苷 【洋地黄类药物——不良反应】 不良反应洋地黄， 胃肠反应心失常。 红绿不分成色盲， 神经亢奋睡得香。 2、非强心苷类正性肌力药 1)β受体激动剂: 多巴胺 多巴酚丁胺 2)磷酸二酯酶(PDE)?抑制剂: 米力农(升高cAMP水平，宜使用0.9%氯化钠注射液) 双嘧达莫 二、抗心律失常药 缓慢型-阿托品、异丙肾上腺素(阿丙)。 快速型(最常见) 1、钠通道阻滞剂(?类): 1)?a类: 奎尼丁(金鸡纳反应，有抗胆碱作用和阻断α受体) 普鲁卡因 普鲁卡因胺(长期用药引起红斑狼疮样症状) 普通卡车装水泥 2)?b类: 美西律 利多卡因(急性心肌梗死引起的室性心律失常首选，不能用于室上性心律失常，轻度阻滞钠通道、阵发性室性心动过速，促进复极4相K+外流，相对延长有效不应期) 苯妥英钠 一本万利，多美啊～ 3)?c类: 普罗帕酮 氟卡尼 普通罗汉都怕佛 2、β受体阻滞剂(?类) 1)非选择性β受体阻断剂: 普萘洛尔(窦性心动过速，对心律失常和高血压均有效，高血压伴甲亢宜选用，变异性心绞痛不适用、伴有哮喘的心绞痛患者不适 用、高血压合并慢阻肺不适用，可诱发和加重哮喘) 2)选择性β1受体阻断剂: 比索洛尔 美托洛尔(严重心动过缓、支气管哮喘禁用) 阿替洛尔 阿替、比索参加选美 3)有周围血管舒张功能的β受体阻断剂，兼有阻断α1受体: 拉贝洛尔 卡维地洛(适用于心功能比较稳定的?~?级心力衰竭，慢性心衰一线药) 4)激动β3受体(周围血管舒张) 奈必洛尔 3、延长动作电位时程药(?类): 胺碘酮(引起致死性肺毒性和肝毒性、肝脏代谢、导致间质性肺炎或肺纤维化的抗心律失常药物) 4、钙通道阻滞剂(?类): 维拉帕米(阵发性室上性心动过速，不能与葡萄柚汁同服) 5、?类: 腺苷 天冬酸钾镁 地高辛 最该掌握的 A.窦性——首选——普萘洛尔(?类) B.室上性——首选——维拉帕米(?类) C.急性室性——首选——利多卡因(?b类) D.慢性室性——首选——美西律(?b类) E.广谱——胺碘酮(?类) 胺碘酮——III。 ? 心律失常——加重房颤;快速室性心律失常。 ?肺毒性。 ?甲状腺功能——减退/亢进; ?光过敏——显著。 【速记】 胺碘酮，含碘甲状腺受伤。 肺中毒，房子里面不见光。 【小结】奎尼丁的不良反应 奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。 会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。 血压下降血管堵，心脏抑制心搏停～ 三、抗心绞痛药 1、硝酸酯类药: 硝酸甘油(起效最快，不易口服给药，易产生耐受性，各类心绞痛都适用，突然停药可致反跳现象) 2、钙通道阻滞剂: 1)选择性钙通道阻滞剂 二氢吡啶类: 尼莫地平(伴有脑血管病的高血压患者首选，“你不要摸我高贵的头) 硝苯地平(伴有冠心病的高血压患者首选、适用于变异型心绞痛、伴有哮喘的心绞痛患者，能降低血压但伴有反射性心率加快，导致心肌缺血，预防脑卒中作用最强，可引起下肢水肿，首选用于变异型心绞痛治疗) 氨氯地平(对血管平滑肌选择性高，对心肌收缩力或心肌传导作用影响较小，主要不良反应为踝部关节水肿) 非二氢砒啶类: 氟桂利嗪(脑血管痉挛选用) 2)选择性钙通道阻滞剂 四、抗高血压药 1、血管紧张素转换酶抑制剂: 普利类(能有效防止和逆转心衰患者心肌重构、血管平滑肌增厚及左心室肥厚，唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药，适用于各型高血压，对原发性或肾性高血压均有效，易引起顽固性干咳) 2、血管紧张素?受体阻断剂: 沙坦类(伴有糖尿病肾病的高血压患者首选(不选:氢氯噻嗪)、肾功能损害高血压(具有肾保护作用) 3、肾素抑制剂: 阿利克伦 4、其他 1)交感神经末梢抑制剂: 利血平(高血压伴消化性溃疡、精神抑郁患者不宜选用) 2)激活中枢神经系统 可乐定(激动α2受体的中枢性抗高血压药) 甲基多巴(妊娠期高血压妇女选用) 3)直接舒张血管平滑肌 硝普钠(对小动脉和小静脉平滑肌都有直接松弛作用) 肼屈嗪(对小动脉平滑肌都有直接松弛作用，对肾功能影响较小，高血压合并冠心病不宜选用) 4)α1受体阻断剂: 哌唑嗪(首次给药可致严重的直立性低血压，首次用药出现首 剂效应) 1.利血平——抑制交感神经末梢递质释放——不能用于溃疡患者; 2. 可乐定和甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体;甲基多巴——妊高——首选。 3.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌——危象/急症。 4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体——前列腺增生。 [ACEI类药] 普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱。 不良反应常咳嗽，首剂出现低血压。 鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾 五、调节血脂药 1、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:他汀类(降低LDL-ch作用最强) 瑞舒伐他汀(升高HDL-ch作用最强，且具有降低脂蛋白)/阿托伐他汀(对HMG-CoA抑制作用最强，给药时间不受限制) 洛伐他汀(能增加动脉粥样硬化斑块稳定性或使斑块缩小) 氟伐他汀(18岁以下不推荐使用) 典型不良反应 肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症; 肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。 胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。 记忆——他常吃鸡肝，容易得高脂血症。 2、贝丁酸类药:贝特类(降低TG——首选) 非诺贝特(可以考虑和他汀类联合应用) 吉非贝齐(不能用于治疗?a型高脂血症，具有调血脂、抗凝血、抗血栓和抗炎作用) 典型不良反应 1.主要——胃肠道反应 2.肌痛、肌病 3.肝脏转氨酶AST及ALT升高 4.胆石症、胆囊炎 5.史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症 记忆——太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了～ 3、烟酸类: 烟酸(升高HDL-ch作用最强，有降低脂蛋白a作用，消化性溃疡患者禁用) 烟酸衍生物——阿昔莫司 典型不良反应、 1.强烈的扩张血管——发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿; 2.少见——肌毒性:肌痛、肌病; 3.心血管毒性——心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。 4.大剂量——肝毒性:AST及ALT升高。 记忆——烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。 4、胆固醇吸收抑制剂: 依折麦布(不耐受他汀类药物的高胆固醇血症患者) 烟酸+他汀(全面调脂，减少心血管危险，是调脂治疗新趋势) 胍乙啶(高血压合并脑血管功能不全不宜选用) 氢氯噻氢(高血压伴糖尿病不宜选用)