（二）孕激素类及抗孕激素类药物

（二）孕激素类及抗孕激素类药物 (二)孕激素类及抗孕激素类药物 孕激素 (1)按化学结构分为二类:17α-羟孕酮类和19-去甲睾丸酮类，有黄体酮，甲孕酮，甲地孕酮;炔诺酮，18-甲基炔诺酮等。 (2)生理与药理作用 孕激素促进子宫内膜由增生期转为分泌期，抑制子宫收缩，促进乳腺腺泡发育，大剂量时抑制排卵。 对抗醛固酮，增加水，钠排泄。 (3)用途:用于治疗闭经、痛经、子宫内膜异位症，功能性子宫出血，先兆流产，子宫内膜腺癌、前列腺癌，以及做避孕药。 (4)不良反应:恶心、呕吐、眩晕、乳房胀痛;长期应用致子宫内膜萎缩等。 2(抗孕激素类药 米非司酮(mifepristone)阻断孕激素受体，同时也有抗孕激素活性，抑制子宫骨膜增生，抑制受精卵着床，用于房事后避孕。 (三)雄激素类及抗雄激素类药物 1(雄激素类药 丙酸睾酮，甲基睾酮，苯乙酸睾酮，美睾酮、氟甲睾酮。 它们促进男性性器官及第二性征的发育，提高并保持性欲，对抗雌激素，抑制垂体前叶分泌促性腺激素，也具有同化作用，刺激骨髓造血功能。 可用于治疗性功能低下，隐睾症，骨质疏松症及再生障碍性贫血，绝经前的乳腺癌，子宫内膜异位症、更年期综合征、功能性子宫消耗性疾病等。 长期应用，可使妇女男性化，使男子精子缺乏，发生前列腺肿瘤。男女均可致肝损害、痤疮等。 2(同化激素类 苯丙酸诺龙，癸酸诺龙，大力补，康力龙。 结构与雄激素相似，但同化作用强，雄激素作用弱。 其同化作用与增加氨基酸掺入蛋白质及提高RNA多聚酶活性有关，另外可对抗糖皮质激素的异化作用。 同化激素主要用于消耗的疾病，贫血、低蛋白血症等。 不良作用有水钠潴留，女性男性化，肝损害。 3(抗雄激素类药 环丙孕酮(cyproterone，环甲氯地孕酮、色普龙)有较强的孕激素样作用，反馈性抑制下丘脑一垂体系统，降低血浆FSH和LH水平，减少睾酮分泌。又能阻断雄激素受体，用于男性严重性功能亢进，对其它药无效的前列腺癌，也与雌激素合用治疗女性重度痤疮和多毛症(环丙孕酮2mg与炔雌醇35mg组成复方片剂，称为Dione-35或达英-35)也用于避孕。 (四)避孕药 1(甾体避孕药，有口服短、长效避孕药和注射用长效避孕药，均为大剂量孕雌激素组成的复方。另有探亲避孕药为大剂量孕激素。甾体避孕药应用后通过提高血中雌、孕激素水平，反馈性抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌，而减少FSH分泌，抑制卵泡发育、成熟和排卵。同时大量孕激素又抑制子宫内膜发育，而抑制孕卵着床，故有避孕作用。本类药物为女性所用。 2(男用避孕药 棉酚、环丙氯地孕酮，作用与应用 3(外用避孕药 多为强效杀精子药，如壬苯醇醚、辛苯醇醚、苯醇醚。可制成药膜，片、栓剂，房事前置入阴道内溶化或溶解后发挥杀精子作用而避孕。 第四十四章 影响自体活性物质的药物 一、目的要求 1(掌握H1受体和H2受体阻断药的作用与应用。 2(熟悉5-HT拮抗剂、PGs类药物，LTs拮抗剂的作用与应用 3(了解倍他司汀、5-HT、LTs、多肽类、NO及腺苷的作用与应用状况。 二、授课时数:3学时 三、教学内容 (一)组胺和抗组胺药 1(组胺系内源性物质，在肥大细胞和嗜碱性白细胞中合成，贮存，在多种刺激下释放。 组胺与受体结合并激活受体后产生各种反应。 组胺受体可分为H1、H2和H3受体。 激活H1受体可引起血管扩张，支气管平滑肌收缩，对其他平滑肌的作用有种属差异。 激活H2受体主要刺激胃腺分泌胃酸和胃蛋白酶;H2受体兴奋也与血管舒张有关。 H3受体在组胺合成分泌中起负反馈调节作用。内源性组胺与过敏反应及溃疡病有密切关系。 组胺可用于诊断真性胃酸缺乏症，嗜铬细胞瘤，也可作麻风病的辅助诊断。 2(抗组胺药 (1)H1受体阻断药代表药苯海拉明，异丙嗪、氯苯吡胺(扑尔敏)、氯苯丁嗪(安其敏)。 它们阻断H1受体，产生相应的效应，但对组胺合成释放无影响。大部分H1受体阻断药有镇静催眠作用，此外有抗胆碱作用，局麻作用和奎尼丁样作用。 H1受体阻断药可用于无生命危险的变态反应病，也可防治晕动病的呕吐。