罗库溴铵

null罗库溴铵注射液 Rocuronium　Bromide　Injection 罗库溴铵注射液 Rocuronium　Bromide　Injection 爱可松 Esmeron说明说明书【规格】5ml:50mg 【适应症】全身麻醉辅助用药，方便气管插管，维持术中肌松 【药物相互作用】氯丙嗪、吗啡、硫喷妥钠、氯胺酮等可增强本品的作用。合用时须密切观察并及时调整剂量 【不良反应】本品对心血管系统无明显影响，也无体内组胺释放，未见到反复给药后的明显蓄积作用，因而本品是安全有效、作用迅速的神经肌肉阻断药。由于本品对生育影响未见报道，所以孕妇暂时不能使用 【禁忌症】重症肌无力患者禁用 null【药理作用】 药效学罗库溴铵是一起效迅速、中时效的非去极化肌松药，具有该类药物所有的药理作用特性(箭毒样作用)。通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用。其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明所拮抗。静脉麻醉时ED90值(刺激尺神经使拇指肌颤搐反应抑制90%时所需的剂量)约为0.3mg/kg。 静注罗库溴铵0.6mg/kg(静脉麻醉时2倍ED90量)60秒内，几乎所有病人均可获得合适的气管插管条件，其中80%的气管插管条件为优。在2分钟内产生的全身肌松适合各类手术。该剂量的临床作用时间(注药结束至25%肌颤搐自然恢复的时间)为30-40分钟。总作用时间(90%肌颤搐自然恢复的时间)为50分钟。 null单次静注罗库溴铵0.6mg/kg后，肌颤搐从25%自然恢复至75%的平均时间(恢复指数)为14分钟。用较小剂量罗库溴铵0.3-0.45mg/kg(1-1.5倍ED90量)时，其起效减慢，时效缩短。给罗库溴铵0.45mg/kg的剂量90秒后，才达到适当气管插管条件。 剂量超过3倍ED90时，气管插管条件未见进一步改善，而其时效却延长。剂量超过4倍ED90量未进行研究。罗库溴铵0.15mg/kg维持剂量的时效，在安氟醚和异氟醚麻醉老年病人，及有肝脏和/或肾脏疾病病人(约20分钟)中，比较静脉麻醉下无排泄器官功能损伤病人(约13分钟)有一定延长。 null在重复追加推荐剂量的维持量未见蓄积作用(即时效逐渐增加)。心脏手术病人中，当给本品0.6-0.9mg/kg达最大阻滞时，其最常见心血管变化是轻微的，且无显著临床意义。心率较对照增加9%，平均动脉压较对照增高16%。乙酰胆碱酯酶抑制剂，如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明可拮抗本品的作用。null【用法用量】 和其他肌松药一样，本品的给药剂量应个体化。在确定用药剂量时，应适当考 虑麻醉、手术时间及麻醉前和/或麻醉中应用其他药物的相互作用及病人 情况。建议进行适当肌松监测，以评定肌松深度和恢复。吸入麻醉药确可增强 本品的肌松作用，但该增强作用与临床麻醉时间有关，即只有当吸入麻醉药在 组织中浓度达到产生该作用所需浓度时才出现增强作用。因此，在吸入麻醉下 长时间手术(超过1小时)时，本品应减少维持量，延长给药间隔时间或减慢滴 注速率。 成人气管插管：0.6mg/kg。维持剂量：为0.15mg/kg，长时间吸入麻醉时可适 当减少至0.075-0.1mg/kg，维持量最好在肌颤搐恢复至对照25%时给予。连续 滴注：若连续滴注给予本品，建议先静注负荷剂量0.6mg/kg，当肌松开始恢 复时再行连续滴注。适当调整滴注速率，使肌颤搐维持在对照的10%左右。在 成人静脉麻醉下，维持该水平肌松时的滴注速率范围为5-10ug/kg/分，吸入麻 醉下为5-6ug/kg/分。null滴注需要量因人及麻醉方法而异，滴注给药时应连续监测肌松。小儿病 人的剂量：氟烷麻醉下儿童(1-14岁)和婴儿(1-12月)对本品的敏感性与成 人相似。婴儿和儿童的起效较成人快，临床作用时间儿童较成人短。尚 未见有数据足以推荐用于新生儿(0-1个月)。老年病人、肝脏和/或胆道疾 病，和/或肾衰病人的剂量：气管插管剂量为0.6mg/kg。无论采取何种 麻醉方法，推荐用于这些病人的维持剂量均为0.075-0.1mg/kg，滴注率 为5-6ug/kg/分。肥胖病人和使用吸入麻醉药时，对于超体重和肥胖病人 （指病人体重超重标准体重30%或以上），考虑到实际病人肌肉组织的 缺乏，本品的用量应适当减少。给药方法：可静脉注射或连续滴注 null【注意事项】 在临床试验中，本品耐受性极好，只有少于1％的病人出现了不良反应。然而，和其它神经肌肉阻断剂一样，在使用时必须注意。本品可能会引起肺高压，心脏瓣膜病的病人要谨慎。另外有神经肌疾病(例如：重症肌无力，肌无力综合征)和应用其它延长神经肌肉阻断作用药物(例如：氨基糖甙类抗生素、万古霉素、锂、普鲁卡因铵、奎尼丁、镁盐、局部麻醉药、吸入性麻醉剂( 例如安氟醚和异氟醚)的病人也要慎用。安氟醚(Ethrane)和异氟醚(Forane)也许会延长本品的作用时间。缓慢滴注卡马西平和苯妥英钠能减短本品神经肌阻断时间。事先琥珀酰胆碱给药会增强本品的作用，所以直至琥珀酰胆碱作用消失后才可使用本品。 本品主要在肝脏排泄，因此有肝脏疾病的病人要慎用。肾脏对本品的排泄作用很小，因此肾功能不全病人用药可按常规量。 如果使用过量，病人须进行人工呼吸直至正常的神经肌功能恢复。新斯的明(Prostigmin)、腾喜龙(Tensilon)可加速恢复。null本品可以和5％的葡萄糖注射液或乳酸Ringer's溶液相混合。本品呈酸性不能和碱性溶液相混(例如，巴比妥液)于同一注射器中，也不能在静滴时通过同一导管同时滴注。 只有在必须使用的情况下才对孕妇和哺乳期妇女使用。进行人工呼吸直到恢复自发的呼吸。剂量超过0.9mg/kg会使心率增快，从而可拮抗其它麻醉剂造成的心博缓慢。肝胆疾病、肾衰、血循环时间过长、体温过低和神经肌疾病都影响本品的效果。在应用本品前应纠正严重的电解质紊乱，血液pH值改变或脱水。在应用本品恢复后，24h内不要驾车或进行机械操作。 氨基糖甙类抗生素和丁二酰二胆碱会影响本品的效果。 药理及其临床应用药理及其临床应用目前起效最快的非去极化肌松药 低剂量罗库溴铵(0.3～1.5 倍ED95) 可在60～180 s 内达到插管要求； 0.6 mg/ kg(2 倍ED95) 的罗库溴铵常可在60～90 s 内达到良好的插管要求； 成人和儿童的ED95 值分别0.3 mg/ kg 和0.35 ～ 0.4mg/ kg。 静注0.6 mg/ kg 罗库溴铵的平均作用时间、平均恢复指数和TOF 0.7 恢复的时间分别为24～43 min、9～14 min、47～72 min null等效剂量罗库溴铵的起效时间要比维库溴铵和阿曲库铵快2.5 倍； 大剂量维库溴铵(0.3～0.4 mg/ kg ,即6～8 倍ED95) 与2 倍ED95 量罗库溴铵的起效时间比较接近,但消除时间明显长于后者。 null采用罗库溴铵行快速气管插管时,伍用的麻醉药物对其有重要影响： 合用异丙酚或氯胺酮再给予0.6 mg/ kg 罗库溴铵,达到插管要求的时间要比伍用依托咪酯来得快； 在麻醉过浅的情况下,如芬太尼1～2μg/ kg ,常需用大剂量罗库溴铵( > = 1mg/ kg) 才可以在60s内达到满意的肌松效果。 Kirkegaard-Nielsen 等人进行的一项研究显示,静脉给予咪唑安定2 mg、芬太尼2μg/ kg 和异丙酚2 mg/ kg ,随机静注罗库溴铵0.0、0.4、0.8 或1.2 mg/ kg ,结果明,静注1.04 mg/ kg 罗库溴铵可使95 %病人在60 s 内达到很好的插管要求。 null罗库溴铵主要经肝脏代谢,胆道排除。 王永光等观察到Child B 级的肝硬化患者单次静脉注射罗库溴铵0.6 mg/ kg 后起效时间明显延长。 因而, 适当增加罗库嗅铵的初始诱导剂量, 有助于加快罗库嗅按的起效时间和最大抑制程度。 肝硬化、阻塞性黄疽病人还表现为长时间反复用药的蓄积作用；无肝功能损害的胆汁淤积病人反复用药也有蓄积的趋势和恢复时间延长。 因此,肝功能异常患者使用罗库溴铵时,追加药物时间可适当延长。 null肾功能衰竭患者可以安全使用罗库溴铵0. 3 mg/kg； 在肾功能正常和衰竭患者产生的肌松效果没有差异； 但是阻滞时间明显延长,追加间隔应该延长。 残余肌松的拮抗残余肌松的拮抗罗库溴铵末次给药后的肌松维持时间与阿曲库铵相似,稍短于维库溴铵,而它的PORC 的发生率达80 % ,高于维库溴铵(70 %) 和阿曲库铵(65 %) 。 罗库溴铵肌松残留时间( 即拔除气管导管至TOFR 达0. 75 需要的时间) 与维库溴铵相似,长于阿曲库铵。 无论使用何种非去极化肌松药,都应该注意术后肌松残留作用的存在,尤其在依据临床指征拔除气管导管时更有可能发生肌松药的术后残留。 副作用副作用罗库溴铵的心血管副作用较弱。 静注2 mg/ kg 罗库溴铵没有发现明显的心血管副作用； 较大剂量罗库溴铵可引起轻微的解除迷走神经作用而致心率增加,血压升高。 研究表明,2 倍ED95 剂量罗库溴铵可使心率由67 次/ min 上升至72 次/ min ,但平均动脉压无明显变化。心功能ASA 3～4 级的心脏手术病人,罗库溴铵的剂量不超过0.9 mg/ kg 时仅导致很弱的血流动力学改变。 null