甲泼尼龙
Methylprednisolone 【其它名称】
6α-甲基氢化泼尼松、半琥珀酸钠甲泼尼龙、醋丙甲泼尼龙、醋酸甲泼尼龙、丁二酸钠-6甲强的松龙、琥钠甲强龙、琥珀甲强龙、琥珀酸甲泼尼龙、磺庚甲泼尼龙、甲基琥珀酸钠泼尼松、甲基泼尼松、甲基强的松龙、甲基强的松龙琥珀酸钠、甲基氢化泼尼松、甲基去氢氢化可的松、甲泼尼龙醋酸酯、甲泼尼龙琥珀酸钠、甲泼尼龙琥珀酸酯、甲泼尼龙琥珀酸酯钠、甲泼尼龙磷酸酯钠盐、甲泼尼龙乙酸酯、甲强龙、甲氢泼尼松、甲氢泼怩松琥珀酸钠、磷酸甲泼尼龙、美卓乐、米乐松、舒禄-美卓乐、雅美泰龙、A-Methapred、Bioprednon、Depo-Medrol、Dimedrol、D-Med、Medrate Soluble、Medrol、Medron、Methylprednisolone Aceponate、Methylprednisolone Acetate、Methylprednisolone Hemisuccinate Sodium、Methylprednisolone Phosphate Sodium、Methylprednisolone Sodium Succinate、Methylprednisolone Suleptanate、Methylprednisolonum、Methylprednisoloone、Solumedrol、Urbason、Urbason Solubile
【临床应用】
主要参见氢化可的松有关糖皮质激素药应用的相关内容。其作用特点与泼尼松龙相似,主要用于危重疾病的急救、胶原病、过敏反应、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎、器官移植等。
【药理】
1(药效学 本药为人工合成的中效糖皮质激素,在泼尼松龙的6α位引入一甲基,抗炎作用为氢化可的松的7倍,水盐代谢作用较氢化可的松弱,是治疗炎症和变态反应的优选药。余参见氢化可的松相关内容。
2(药动学 本药口服起效较肌内注射快,水溶性制剂静脉注射可迅速起效,达血药峰浓度后迅速下降。本药醋酸酯因分解缓慢,作用较持久。在血浆中主要与蛋白质可逆性结合(部分与皮质激素结合球蛋白结合,部分与白蛋白结合)。本药在肝脏代谢快,也可经肾等组织代谢,生物半衰期为30分钟。代谢产物随尿排泄。
【
】
1(禁忌症 (1)对肾上腺皮质激素类药物过敏。(2)有严重的精神病史。(3)癫痫。(4)角膜溃疡。(5)活动性胃、十二指肠溃疡。(6)新近胃肠吻合术后。(7)肾上腺皮质功能亢进。(8)较严重骨质疏松。(9)严重糖尿病。(10)严重高血压。(11)未能用药物控制的病毒、细菌、真菌感染。(12)青光眼。
2(慎用 (1)心脏病或急性心力衰竭。(2)糖尿病。(3)憩室炎。(4)情绪不稳定和有精神病倾向者。(5)肝功能不全。(6)眼单纯疱疹。(7)高脂蛋白血症。(8)高血压。(9)甲状腺功能减退症(此时糖皮质激素作用增强)。(10)重症肌无力。(11)骨质疏松。(12)胃炎或食管炎等。(13)。肾功能损害或结石。(14)儿童。(15)孕妇及哺乳期妇女。
【不良反应】
本药水钠潴留的不良反应较氢化可的松弱,其余参见氢化可的松的相关内容。 【药物相互作用】
参见氢化可的松的相关内容。
【给药说明】
1(急性脊髓损伤的治疗应在创伤后8小时内开始。
2(醋酸泼尼松龙分解缓慢,作用较持久,可用于肌内注射达到较持久的全身效应,也可用于关节腔内注射。甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性,可供肌内注射,或溶于葡萄糖溶液中静脉滴注。
3(因本药半衰期很短,故治疗严重休克时,应于4小时后重复给药。 4(注射液在紫外线和荧光下易分解破坏。
5(由于本药潴钠作用较弱,故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。 6(其余参见氢化可的松的相关内容。
【用法与用量】
成人
?常规剂量
口服给药 开始剂量为每日16-40mg,分次服用;维持剂量为每日4-8mg。
静脉给药
1(危重疾病的急救:用甲泼尼龙琥珀酸钠,一般剂量为每次10-40mg(以甲泼尼龙计),最大剂量可用至30mg/kg。大剂量静脉输注时速度不应过快,一般控制在10-20分钟左右,必要时每隔4小时可重复用药。
2(抑制免疫:每日800-1000mg,加入5,葡萄糖溶液250-500ml中,4小时滴完,3日为一疗程。3-4周后可重复。
3(器官移植:每次40-80mg,每日1次或数次。
4(风湿性疾病:每日1000mg,连用1-4日。或每日1000mg,使用6个月。 5(系统性红斑狼疮:每日1000mg,连用3日。
6(肾盂肾炎、肾炎性狼疮等:每次30mg,kg,隔日1次,用药4日。 儿童
?常规剂量
肌内注射 剂量可酌减,但每日剂量不能少于0.5mg,kg。
静脉注射 参见肌内注射项。
[国外用法用量参考]
除国内用法用量外,国外尚有以下用法供参考:
成人
?常规剂量
静脉给药
1(卡氏肺囊虫性肺炎(艾滋病并发症):每次40-60mg,每6小时1次,治疗7-10日。 2(脊髓损伤:急性脊髓损伤后8小时内应用本药可减少运动缺陷的发生,通常采用快速推注30mg,kg,然后每小时给予5.4mg,kg,治疗23小时。
3(血栓性血小板减少性紫癜:每日20-780mg,最大量为30mg,kg,治疗3日,之后以20mg/kg治疗4日,维持剂量改为每日口服4mg。
4(多发性硬化症:开始每日160mg,治疗一周,之后隔日64mg,治疗一月可见效。
其它疾病时剂量
肥胖症患者应延长给药间隔。
儿童
?常规剂量
口服给药 抗炎或抑制免疫:每日0.5-1.7mg,kg,每6,12小时给药1次。
静脉给药
1(抗炎或抑制免疫:每日O.5-1.7mg,kg,每6-12小时给药1次。 2(治疗哮喘持续状态:负荷剂量为2mg/kg,以后每6小时给予0.5-1mg,kg。 【制剂与
】
甲泼尼龙片(1)2mg。(2)4mg。贮法:避光,密闭保存。
甲泼尼龙醋酸酯混悬注射液(局部注射) (1)1ml:20mg。(2)lml:40mg。贮法:避光,密闭保
存。
注射用甲泼尼龙琥珀酸钠(1)40mg。(2)500mg。贮法:避光,密闭保存。