抗肾上腺素药

nullnull 抗肾上腺素药 ( Antiadrenergic drugs) 按这类药物对α和β受体的选择性不同，可分为 1.α受体阻断药(α-Receptor-Blocking Agents) 2.β受体阻断药（β-Rceptor-Blocking Agents）α受体阻断药 α受体阻断药 1、非选择性的α受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明 2、选择性α受体阻断药：哌唑嗪 肾上腺素作用的翻转：α受体阻断药选择性地与α受体结合后选择性阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体，使肾上腺素由升压效应变成降压效应。 null分类 目前临床上常用的有两类: 1. 短效α受体阻滞剂，如 酚妥拉明 2. 长效α受体阻滞剂，如 酚苄明 酚妥拉明 酚妥拉明 药理作用： 1、血管：静脉注射能使血管舒张，血压下降。肺动脉和外周血管阻力降低。其机制主要是直接作用。大剂量时，也出现阻断α受体作用。 2、心脏：对心脏有兴奋作用，主要是外周阻力下降反射引起，部分是由于阻断神经末梢突触前膜α2受体，促使去甲肾上腺素释放的结果。偶可致心律失常。 3、其它：有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，有组胺样作用，使胃酸分泌坫加，皮肤潮红。 null临床应用： 1、用于外周血管痉挛性疾病。 2、对抗去甲肾上腺素静脉注射时外漏损害。 3、用于嗜铬细胞瘤的诊断和治疗。 4、抗休克：降低外周血管阻力，坫加心输出量。特别是降低肺循环阻力。防止肺水肿发生。有利于解除微循环障碍，但用药前必需补充血容量，也有人主张和去甲肾上腺素合用。减弱其α效应。 5、治疗其它药物治疗无效的心肌梗塞及充血性心脏病所致的心力衰竭。 null不良反应： 1、低血压 2、腹痛、肤泻和诱发溃疡病 3、心律失常 酚苄明 酚苄明 体位性低血压：对卧床的正常人，缓慢注射常用量的酚苄明，对血压影响很轻微，当伴有代偿性交感性血管收缩如直立或血容量减少时，则可导致显著的血压下降。β受体阻断剂：β受体阻断剂：１A类：无内在活性的β1、β2受体阻断剂。如：普萘洛尔　　　 １B类：有内在活性的β1、β2受体阻断剂。如：吲哚洛尔 ２A类：无内在活性的β1受体阻断剂。如：阿替洛尔 ２B类：有内在活性的β1受体阻断剂。如：醋丁洛尔 ３类：α、β受体阻断剂：拉贝洛尔 β受体阻断药 β受体阻断药 药理作用： 1、β受体阻断作用 （1）心血管系统：β1效应：心率减慢；心肌收缩力下降；心肌耗氧量下降；延缓心房和房室节传导；血压稍降低（心肌输出量下降，但外周交感反射性的兴奋使外周阻力坫加。）。 （2）支气管平滑肌：β2受体的阻断作用，支气管平滑肌收缩，坫加呼吸道阻力。但对正常人影响较少，可诱发和加重哮喘的急性发作。 （3）代谢：不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，这可能是其抑制了低血糖引起儿茶酚胺释放所致的糖原分解。 （4）肾素：β受体阻断药阻断邻肾小球细胞的β1受体而抑制肾素的释放，这是降压的原因之一。 null2、内在拟交感活性 ISA较强的药物在临床应用时，其抑制心肌收缩力，减慢心率和收缩支气管作用，较不具有内在活性的药物弱。 3、膜稳定作用：在高于临床有效血药浓度几十倍时，有局部麻醉作用和奎尼丁样作用。 4、其它：普奈洛尔有抗血小板聚集作用。β受体阻断药尚有降低眼内压作用，这可能是其减少房水的形成所致。 null普奈洛尔临床应用： 1、心律失常：对多种原因引起的过速型心律失常有效。 2、心绞痛和心肌梗塞 3、高血压 4、其它：甲状腺功能亢进症及甲状腺中毒危象；嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病；偏头痛；肌震颤；青光眼等。 禁用于：心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞 。null（一）对血管、血压的影响 （二）对心脏的影响 （三）对肾脏的影响 （四）对肾上腺素的影响肾素－血管紧张素系统的功能