【doc】烟酰胺凝胶的研制及临床应用

【doc】烟酰胺凝胶的研制及临床应用 烟酰胺凝胶的研制及临床应用 3七日r白j毛睡':妖咬拜砖q,j1日0c蟮F3 首都医药,1999,6(6)临床制荆 烟酰胺凝胶的研制及临床 安徽省潍北市人民医院(235000)戴留军邵志伟 安徽省潍北市药检所朱建永, 烟酰胺与烟酸通称维生索PP(维生素B),其中烟酰暧—,取三批样品各10g,装入 带有刻 具有抗炎插性,可以治疗多种疾病,国外已转广泛地用 于皮肤科治疗领域,有报道烟酰胺凝胶(商品名 Papuex)田于治疗炎症性寻常痤疮收到良效,国内尚未 见详尽应用报道.我们配制了4烟酰胺凝胶用于临床, 证明确有临床应用价值,现报告如下: 1仪器和试药 仪器:岛津uV一2401分光光度计(日本岛津公 司),751GW分光光度计(Jc海分析仪器厂).试药:烟酰 胺(北京第二制药厂);烟酰胺对照品(原料精制),取适 量配翩成O.4mg/ml的水溶液作为储备用;卡被姆(上海 人民制药厂);三乙醇胺,丙二醇均为分析纯 2处方及制备方法 2.1处方烟酰胺40g,卡波姆93410g,丙二醇200g, 三乙醇胺1.g,蒸馏水适量制戚1000g. 2.2制法称取卡波姆934溶解于适量的温热蒸馏水 中,放24小时,用三乙醇胺调节pH值为65,75.另以 适量蒸馏艰溶解烟酰胺和丙二醇,并缓慢加入上蒗中, 加蒸馏水毛lO00g,搅匀即得. 3质量控制 3.1性状本品为无色透明凝腔. 3.2鉴别取台量测定项下的藩液,照分光光度洼 (《中国药典~1995年版附录)测定,在261nm的波长处 有最大吸收 3.3含量测定 3.3.1实验条件的选择精取储备}使3.0ral分别置于 lOOml量瓶中,0lmol/LHC1稀释至刻度,摇匀,在 波长220,34Ohm之间测定吸收光谱,选择0.imol/L HC1为溶梭,测得最大吸收波长为261nm. 3.3.2曲线的制备精取储备液1020304, 0,50,6.Oral置于100ml量瓶中,以0.1mol/LHCI液 稀释至刻度,摇匀,在261rim娃测定吸收度.结果在4, 24,ug/'ml浓度范围内,浓度(c)与吸收度(A)的线性回归 方程为:C:23.57A一0.12O,09999,n一6 3.3.3回收率取空白烟酰胺凝胶约L0g置于小烧 杯中,精密称取烟酰胺对照品40rag加入,水分次转移 至100ml量瓶中,加水约8Oral,超声处理5分钟,放冷, 以水稀释至刻度,摇匀{精取3rid置于另一lOOml量瓶 中,以0.1mol,/IHCI械稀释至刻度,摇匀,在261nm娃 测定吸收度,接标准曲线计算含量结果平均回收率为 l00.45争{.RSD=0.27,n—l2. 3.34样品测定取烟酰胺凝胶约I.0g置于小烧杯 中.精密称定.以水分次转移至l00ml量瓶中.按"回收 率"项下方法测定,2批烟酰胺凝睦古量分别为标示量 99.56%和101.38.相应RSD为0.52和0.34(n 一3) 3.4稳定性 速3O00rpm离心30rain,凝胶剂无分层觋象另取上述 三批样品各10g装入包装盒内加盖,分别置于恒温箱中 (37工1?),室温(25土1?),冰箱(5土2?)中各一月,无 分层,霉变现象,按含量测定项下方法测定,结果未见明 显变化. 4临床应用 4.1一般资料 选择中度炎性痤疮患者139倒,其中男性5I倒,女 性85例,平均年龄为21.90::k4.54岁(13~30岁),平均 病程4.27土3.02年(3月一l2年),标准为面部至步有 l6个丘疹和/或啵疮,未甩其它药物将其随机分为二 组,治疗组00例,对照组49倒. 4.2治疗 治疗组为4烟酰胺凝腔(自制),对照组为必麦森 凝胶(山东德美克制药有限公司),内含5过氧化苯甲 酰及3红霉素=每次清洁面部骨将药物潦于患处,均每 日2次,8周为一疗程. 4.3结果与评价 皮损较治疗前消退95以上为治愈,消退60%以 上为显效,消退20,59为好转,不足20为无效. 结果见1,其中治疗组总有效率为74.44,对照组总 有救率为73.47,X0,016,P>0.05,两组疗效无显 着性差异. 表1临床疗效观察 5讨论 j.1烟酰胺能消除炎症中起作用的超氧朋离子自由 基,能抑翩磷酸二酯酶和(或)抑制肥大细胞脱颗粒,它 可直接抑制组胺受体以及组胺的释放而具有抗炎活性, 我们应用4烟酰胺凝胶治疗炎症性寻常痤疮收到良 效. 5.2目前常用于治疗痤疮的氯洁霉素,红霉索等,长期 使用容易引起耐药菌株的出现,因此可选用烟酰胺凝胶 作为替换药" 5-3卡波姆934为丙烯酸与聚烷基季戊四醇交联的高 分子聚台橱,此基质制成的凝腔剂具有术溶性基质的 特点,皮肤耦台效果好,保湿,透气性好,释药快,作甩迅 速 54处方中丙二醇有促进药物的经皮吸收作甩.但甩 量宜控制在30%(g/g)以内否则会发生封脂化,凝腔 化,主药易析出结晶 参考文献 1全培英.烟酰胺在皮肤病中的应用.自外医学皮肤性 病学分册1997,(23)3:139,140